АГРЕНОКС ИНСТРУКЦИЯ

Справочник лекарственных препаратов, инструкции по применению, отзывы о лекарствах, медикаменты, рейтинг медикаментов, отзывы пользователей и врачей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показания

5
рейтинг
просмотров 4806
отзывов 1

Купить АГРЕНОКС в аптеке:
от 935 грн

Цены на АГРЕНОКС

(2 предложений)
АГРЕНОКС Препарат Агренокс является антиагрегантом, ингибитором агрегации тромбоцитов.
Ацетилсалициловая кислота инактивирует в тромбоцитах фермент ЦОГ, и таким образом предупреждает образование тромбоксана А2 - мощного индуктора агрегации тромбоцитов и вазоконстрикции.
Дипиридамол ингибирует захват аденозина в эритроцитах, тромбоцитах и эндотелиальных клетках in vivo и in vitro; ингибирование достигает максимально 80% и в терапевтических концентрациях (0.5-2 мкг/мл) является дозозависимым.Как следствие, происходит локальное повышение концентрации аденозина, который действует на А2-рецепторы тромбоцитов, стимулируя аденилатциклазу тромбоцитов, и, таким образом, увеличивает уровень ц-АМФ тромбоцитов.
Дипиридамол ингибирует ФДЭ в различных тканях.До тех пор, пока ингибирование ц-АМФ-ФДЭ слабое, терапевтические концентрации ингибируют ц-ГМФ-ФДЭ, и, следовательно, способствуют увеличению ц-ГМФ под действием РФВЭ (релаксирующего фактора, выделяемого из эндотелия, идентифицируемого как NO).
Аденозин оказывает сосудорасширяющий эффект, что является одним из механизмов, благодаря которому дипиридамол вызывает расширение сосудов.
Дипиридамол стимулирует биосинтез и высвобождение простациклина эндотелием.
Дипиридамол снижает тромбогенность субэндотелиальных структур, увеличивая концентрацию защитного медиатора 13-ГОДЕ (13-гидроксиоктадекадиеновой кислоты).
Таким образом, в ответ на различные стимуляторы, например, ТАФ, коллаген и АДФ, подавляется агрегация тромбоцитов.Уменьшение агрегации тромбоцитов приводит к нормализации потребления аденозина тромбоцитами.
Если ацетилсалициловая кислота ингибирует только агрегацию тромбоцитов, то дипиридамол дополнительно тормозит активацию и адгезию тромбоцитов.Поэтому от комбинации этих двух лекарственных средств можно ожидать дополнительного эффекта.
Фармакокинетика
Между пеллетами дипиридамола с замедленным высвобождением и ацетилсалициловой кислотой не существует значимого фармакокинетического взаимодействия.Поэтому фармакокинетика препарата характеризуется фармакокинетикой отдельных компонентов.
Большинство данных по фармакокинетике получены в исследованиях на здоровых добровольцах.
Для дипиридамола характерна линейная зависимость фармакокинетики от применяемой дозы.
Для длительного лечения дипиридамолом были разработаны капсулы с модифицированным высвобождением, в состав которых входят пеллеты.Зависимость растворимости дипиридамола от рН, препятствующая растворению дипиридамола в нижних отделах ЖКТ (где препараты с замедленным высвобождением еще должны высвобождать активное вещество), была преодолена за счет его комбинации с винной кислотой.Замедленное высвобождение достигается за счет использования диффузионной мембраны, которая в виде спрея наносится на пеллеты.
Различные кинетические исследования при равновесном состоянии показали, что по фармакокинетическим параметрам, характеризующим препараты с модифицированным высвобождением, капсулы дипиридамола с модифицированным высвобождением, которые принимают 2 раза/сут, либо эквивалентны, либо по некоторым показателям, превосходят таблетки дипиридамола, которые принимают 3-4 раза/сут.Биодоступность несколько выше, максимальные концентрации одинаковые, концентрации между приемами значительно выше, колебания пиков концентраций между приемами снижены.
Абсолютная биодоступность составляет около 70%.Поскольку при "первичном прохождении" удаляется около 1/3 введенной дозы, можно предположить почти или полное всасывание дипиридамола после приема препарата.
Cmax дипиридамола в плазме после приема суточной дозы 400 мг (по 200 мг 2 раза/сут) наблюдаются через 2-3 ч после приема препарата.Средние Cmax при равновесном состоянии составляют 1.98 мкг/мл (диапазон 1.01-3.99 мкг/мл) и концентрации между приемами составляют 0.53 мкг/мл (диапазон 0.18-1.01 мкг/мл).
Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику дипиридамола.
Благодаря своей высокой липофильности, log Р 3.92 (n-октанол/0.1n, NaOH), дипиридамол распределяется во многих органах.
У животных дипиридамол преимущественно распределяется в печени, а также в легких, почках, селезенке и сердце.
Быструю фазу распределения, наблюдаемую при в/в введении, невозможно определить при пероральном приеме.
Кажущийся Vd в центральном компартменте (Vc) составляет около 5 л (аналогичен объему плазмы).Кажущийся Vd при равновесном состоянии составляет около 100 л, отражая распределение в различных компартментах.
Препарат не проникает через ГЭБ в значительном объеме.
Проникновение препарата через плацентарный барьер очень низкое.
В одном случае в грудном молоке был обнаружен препарат в количестве, составляющем 1/17 часть от его концентрации в плазме.
Связывание дипиридамола с белками составляет около 97-99%, в основном он связывается с α1-кислым гликопротеином и с альбумином.
При многократном приеме дозы заметной кумуляции лекарственного средства не наблюдается.
Метаболизм дипиридамола происходит в печени.Дипиридамол в основном метаболизируется за счет конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием, главным образом, моноглюкуронида и только небольших количеств диглюкуронида.В плазме около 80% от общего количества присутствует в форме исходного соединения, и 20% от общего количества в форме моноглюкуронида.Фармакодинамическая активность глюкуронидов дипиридамола значительно ниже, чем активность дипиридамола.
T1/2 начальной фазы при пероральном приеме, как и при в/в введении, составляет около 40 мин.
Выведение препарата в неизмененном виде через почки незначительно (<0.5%).Выведение с мочой метаболита глюкуронида низкое (5%), метаболиты в основном (около 95%) выводятся через желчь с калом, при этом наблюдается кишечно-печеночная рециркуляция.Полный клиренс составляет около 250 мл/мин, среднее время пребывания в организме составляет около 11 ч, определяемое на основании собственного среднего времени пребывания в организме около 6.4 ч и среднего времени всасывания 4.6 ч.
Как и при в/в введении, наблюдается продолжительный T1/2 конечной фазы, составляющий около 13 ч.Эта фаза имеет относительно небольшое значение, поскольку составляет незначительную часть AUC, что подтверждается тем фактом, что при приеме капсул с модифицированным высвобождением 2 раза/сут равновесное состояние достигается в течение 2 дней.

Показания к применению:
Агренокс применяется при вторичной профилактики ишемического инсульта (по механизму тромбоза) и транзиторных ишемических атак.

Способ применения:
Рекомендованная доза - по 1 капсуле Агренокс - 2 раза/сут.
Обычно принимают 1 капсулу утром и 1 капсулу вечером независимо от приема пищи.
Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.

Побочные действия:
Сообщалось о реакциях повышенной чувствительности (сыпь, крапивница, тяжелый спазм бронхов и ангионевротический отек) как в отношении дипиридамола, так и в отношении ацетилсалициловой кислоты.
В очень редких случаях после приема ацетилсалициловой кислоты может наблюдаться снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения).Также сообщалось об отдельных случаях тромбоцитопении, наблюдавшихся при лечении дипиридамолом.
Геморрагии на коже, такие как кровоподтеки, синяки, экхимозы и гематомы, могут возникать при применении препарата.
Нежелательные эффекты дипиридамола в терапевтических дозах обычно бывают слабыми и преходящими.При лечении дипиридамолом отмечалась рвота, диарея и такие симптомы как головокружение, тошнота, головная боль, мигренеподобная головная боль (особенно в начале лечения) и миалгия.Эти симптомы обычно исчезают при длительном применении препарата.
Как следствие сосудорасширяющего эффекта дипиридамола может возникать артериальная гипотензия, приливы и тахикардия.
Отмечалось ухудшение симптомов ИБС.
Ацетилсалициловая кислота увеличивает время кровотечения, также после приема дипиридамола в очень редких случаях наблюдалось усиление кровотечения во время и после операции.
При приеме ацетилсалициловой кислоты может возникать боль в эпигастрии, тошнота и рвота, язва желудка или двенадцатиперстной кишки и эрозивный гастрит, что может привести к серьезному желудочно-кишечному кровотечению.
В результате скрытого кровотечения, в особенности при приеме ацетилсалициловой кислоты в течение длительного периода времени, может развиться железодефицитная анемия.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Агренокс являются: язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или со склонностью к кровотечению; беременность (III триместр); возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или к салицилатам.
Наряду с другими свойствами дипиридамол обладает сосудорасширяющим эффектом.Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой ИБС, (в т.ч.с нестабильной стенокардией и недавно перенесенным инфарктом миокарда, а также при затруднении выброса крови из левого желудочка или нестабильности гемодинамики /например, при декомпенсированной сердечной недостаточности/).
Поскольку одним из компонентов препарата является ацетилсалициловая кислота, препарат следует с осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, полипозом носа, хроническими или рецидивирующими язвами желудка или двенадцатиперстной кишки, с нарушениями функции почек или печени или с недостаточностью глюкозы-6-фосфатдегидрогеназы, с повышенной чувствительностью к НПВС.

Беременность:
Данных по безопасности применения препарата Агренокс в низких дозах при беременности у человека недостаточно.В доклинических исследованиях отрицательного влияния не выявлено.
Дипиридамол и салицилаты выводятся с грудным молоком.
Препарат можно принимать в I и II триместрах беременности или в период кормления грудью и только в том случае, если польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (ребенка).Препарат противопоказан в III триместре беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При применении дипиридамола в комбинации с ацетилсалициловой кислотой или с варфарином должны приниматься во внимание меры предосторожности для этих препаратов.
Ацетилсалициловая кислота может усиливать действие антикоагулянтов (например, производных кумарина и гепарина), препаратов, тормозящих агрегацию тромбоцитов (клопидогрел, тиклопидин), вальпроевой кислоты и увеличивать риск побочных эффектов со стороны ЖКТ при одновременном применении с НПВС или с кортикостероидами, а также при систематическом употреблении этанола.
Сочетанное применение дипиридамола и ацетилсалициловой кислоты не увеличивает частоту кровотечений.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина могут увеличивать риск кровотечения.
Дипиридамол увеличивает концентрацию аденозина в плазме и усиливает его сердечно-сосудистые эффекты.Следует учитывать необходимость коррекции дозы аденозина.
При совместном применении дипиридамола и варфарина, частота и тяжесть кровотечений были не больше, чем при введении только одного варфарина.
Дипиридамол может усиливать гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих АД, и оказывать обратный антихолинэстеразному эффект, уменьшая действие ингибиторов холинэстеразы, и, как следствие, вызывать ухудшение течения злокачественной миастении.
Эффект гипогликемических препаратов и токсичность метотрексата могут усиливаться при совместном применении с ацетилсалициловой кислотой.
Ацетилсалициловая кислота может снижать натрийуретический эффект спиронолактона и ингибировать эффект урикозурических лекарственных средств (например, пробенецида, сульфинпиразона).
Одновременный прием ибупрофена (но не других НПВС или парацетамола) у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать благоприятный эффект ацетилсалициловой кислоты на сердечно-сосудистую систему.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, которые получают лечение препаратами, увеличивающими риск кровотечения (ингибиторы агрегации тромбоцитов /клопидогрел, тиклопидин/) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Передозировка:
Симптомы передозировки Агренокса: из-за соотношения доз дипиридамола и ацетилсалициловой кислоты в случае передозировки препаратом Агренокс, вероятно, будут преобладать признаки и симптомы передозировки дипиридамола.
Опыт в отношении передозировки дипиридамола ограничен из-за небольшого числа наблюдений.Предположительно, должны наблюдаться такие симптомы, как чувство жара, приливы, повышенное потоотделение, возбужденное состояние, слабость, головокружение и симптомы стенокардии.Может отмечаться резкое снижение уровня АД и тахикардия.
Симптомами незначительной острой передозировки ацетилсалициловой кислоты являются гипервентиляция, звон в ушах, тошнота, рвота, нарушения зрения и слуха, головокружение и затуманенность сознания.
Головокружение и звон в ушах, прежде всего у пациентов старческого возраста, могут быть симптомами передозировки.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, промывание желудка.Введение производных ксантина (например, аминофиллина) может нейтрализовать гемодинамические эффекты передозировки дипиридамола.
Т.к.дипиридамол широко распределяется в тканях и в основном элиминируется печенью, он не выводится при гемодиализе.

Условия хранения:
Препарат Агренокс следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.Срок годности - 3 года.Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска:
Агренокс - капсулы.
По 30 или 60 капсул в белой полипропиленовой бутылке с многослойной крышкой.

Состав:
1 таблетка Агренокс содержит: ацетилсалициловая кислота 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный высушенный, кремния диоксид коллоидный, алюминия стеарат, сахароза, акации камедь, титана диоксид, тальк.

Дополнительно:
Клинический опыт позволяет предположить, что пациенты, получающие дипиридамол внутрь и которым также требуется проведение фармакологического стресс-теста с в/в введением дипиридамола, должны прекратить прием лекарственных средств, содержащих дипиридамол, за 24 ч до проведения теста.В противном случае чувствительность теста может быть нарушена.
У пациентов со злокачественной миастенией после изменения дозы дипиридамола может потребоваться коррекция основной терапии.
В небольшом количестве случаев было показано, что неконъюгированный дипиридамол в различной степени встраивается в желчные камни (до 70% от сухого веса камня).Все пациенты были старческого возраста.У них отмечался восходящий холангит, и они получали дипиридамол в течение многих лет.Доказательств того, что дипиридамол являлся инициирующим фактором в образовании желчных камней, не имеется.Вероятно, присутствие дипиридамола в желчных камнях можно объяснить бактериальной деглюкуронизацией конъюгированного дипиридамола в желчи.
Доза ацетилсалициловой кислоты в препарате Агренокс (25 мг) не исследовалась по показанию профилактики инфаркта миокарда.
Содержит 106 мг лактозы и 22.5 мг сахарозы в максимальной суточной дозе.Не следует применять у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы и/или галактозы (например, галактоземией).




Отзывы АГРЕНОКС



5
Виктория  11 января, 2016 год
 Отзыв от Виктория
Увидела цену Агренокса и глаза округлились. Правда препарат германский. Но, простите, в составе основным действующим веществом является ацетилсалициловая кислота. Это что же получается, в Германии она золотая, что ли? Препарат стоит более 500 грн. Как такое может быть? Почему так дорого?
Полезный отзыв? 1
Ответить  Комментарии

Все отзывы о АГРЕНОКС








САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ВРЕДНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ