Препарат Акватест - андрогенный гормон. Тестостерон является первичным мужским половым гормоном, синтезируемым и выделяемым тестикулами. Он стимулирует рост и развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков (созревание предстательной железы, семенных пузырьков, полового члена и мошонки), распределение волос по мужскому типу на лице, лобке, груди), развитие гортани, мышц тела и распределение жира. Задерживает азот, натрий, калий и фосфор, усиливает анаболизм и снижает катаболизм белков. Преждевременное повышение концентрации тестостерона в плазме крови в период перед половым созреванием вызывает закрытие эпифизов и приостановку роста. Стимулирует продукцию эритропоэтина и эритроцитов. По механизму отрицательной обратной связи (feedback) угнетает секрецию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов гипофиза и угнетает сперматогенез. Тестостерон обладает биологическими и лечебными свойствами естественного гормона, но медленнее всасывается и более стоек в организме, чем тестостерон. Тестостерон назначают главным образом мужчинам при половом недоразвитии, функциональных нарушениях в половой системе, климактерическом синдроме, при акромегалии. В ряде случаев тестостерон дает положительный эффект при гипертрофии предстательной железы: улучшается общее состояние, уменьшаются расстройства мочеиспускания и др. Тестостерон может также оказать положительное действие при ангионевротических формах стенокардии. Положительный эффект связан с улучшением кровообращения и процессов обмена в сердечной мышце; наблюдаются также благоприятные сдвиги липидного соотношения в крови, повышение коэффициента лецитин/холестерин. Введение тестостерона женщинам вызывает торможение гонадотропной функции гипофиза, угнетение функции фолликулярного аппарата и яичников, атрофию эндометрия, подавление функции молочных желез. Проявляет благоприятное влияние при жалобах климактерического периода.
Фармакокинетика
. Тестостерон начинает свое действие сразу после инъекции и действует в течение 24 ч. В крови почти 98% тестостерона связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающей тестостерон и эстрадиол. Биотрансформация происходит в печени до различных 17-кетостероидов, которые после конъюгации с глюкуроновой или серной кислотой выделяются с мочой (приблизительно 90%). Около 6% абсорбировавшегося препарата выводится с калом в несвязанном виде.
Показания к применению
Препарат Акватест применять: - У мужчин — андрогенная недостаточность после кастрации, евнухоидизм, импотенция гормонального происхождения, симптомы мужского климакса (снижение либидо, умственной и физической активности), при акромегалии; при гипертрофии предстательной железы; остеопороз, вызванный андрогенной недостаточностью; при ангионевротических формах стенокардии. - У женщин – при климактерических сосудистых и нервных расстройствах в тех случаях, когда противопоказаны эстрогенные препараты (при опухолях половых органов и молочных желез, маточных кровотечениях); одновременно с лучевой терапией при раке молочной железы и яичников (обычно у женщин в возрасте до 60 лет); при дисфункциональных маточных кровотечениях у пожилых женщин.
Способ применения
Акватест применять внутримышечно, глубоко в ягодичную мышцу. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и реакции больного. Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, их удалении хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии назначают по 25 мг ежедневно либо по 50 мг через день или через 2 дня. Срок лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. Обычно лечение проводят в течение длительного времени. После улучшения клинической картины вводят тестостерон в поддерживающих дозах: 5-10 мг ежедневно или через день. При импотенции в связи с функциональной недостаточностью половых желез, переутомлении и нервном истощении, а также при мужском климактерическом синдроме назначают по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2-3 раза в неделю в течение 1-2 мес. При гипертрофии предстательной железы в начальной стадии принимают по 10 мг через день в течение 1-2 мес. У больных со стенокардией иногда наблюдается положительный эффект при применении тестостерона по 10 - 12,5 мг 1 раз в неделю; при хорошей переносимости число инъекций увеличивают до двух в неделю (в течение 3 - 5 нед). К концу лечения дозу и количество инъекций вновь уменьшают. Курс лечения состоит из 15-20 инъекций. Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по 10-25 мг Акватест через день в течение 20-30 дней до прекращения кровотечения и появления атрофических клеток во влагалищных мазках. Предварительно следует исключить злокачественные новообразования матки. При сосудистых и нервных расстройствах климактерического происхождения у женщин и наличии противопоказаний к применению эстрогенов, вводят тестостерон по 10 мг через день или по 25 мг 2 раза в неделю в течение 2-3 нед. При злокачественных опухолях молочной железы или яичников тестостерон вводят в дозе 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев, затем (в зависимости от результатов лечения) дозу уменьшают и в течение длительного времени назначают поддерживающие дозы. Как дополнение к хирургическому вмешательству или лучевой терапии препарат назначают женщинам до 60 лет (женщинам более старшего возраста рекомендуется принимать эстрогены). Высшие дозы внутримышечно для взрослых: разовая 50 мг, суточная 100 мг. Препарат нельзя вводить внутривенно!
Побочные действия
- приапизм и другие признаки избыточной сексуальной стимуляции (частая эрекция); - у мальчиков в препубертатном периоде – ускоренное половое развитие, повышение частоты эрекций, увеличение полового члена и преждевременное закрытие эпифизов; - повреждение сперматогенеза и нарушение созревания сперматозоидов, олигоспермия и снижение объема эякулята; - аномалии предстательной железы; - у женщин – кровотечение из родовых путей, усиление либидо; при продолжительном применении препарата возможны симптомы вирилизации; - гирсутизм, гинекомастия; - себорея, угри, жирная кожа, ускоренное выпадение волос; - задержка натрия и воды, отеки; - симптомы гиперкальциемии; - тромбофлебит; - тошнота, холестатическая желтуха, повышение уровня аминотрансфераз печени (по мере прекращения приема нормализуются); - головная боль, депрессия, агрессивность, тревога, нарушение сна, парестезии. Возможны боль, зуд и гиперемия в месте инъекции.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Акватест являются: повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, карцинома простаты или молочной железы; нефроз или нефротическая фаза нефрита, отеки; гиперкальциемия; нарушение функции печени; сахарный диабет; сердечная и коронарная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, атеросклероз у пожилых мужчин; беременность, кормление грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Акватест повышает эффективность антикоагулянтов и гипогликемических средств (необходимо изменить дозы), ингибирует выведение циклоспорина. Индукторы печеночных ферментов (барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенилбутазон, фенитоин) снижают эффект тестостерона.
Передозировка
: При острой передозировке Акватеста токсичность тестостерона крайне низкая. При хронической передозировке возможно развитие приапизма. В этом случае лечение следует прекратить, а после исчезновения симптомов - начать в меньших дозах.
Условия хранения
Хранить при температуре 15-25 °С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Форма выпуска
Акватест - суспензия для инъекций 50 мг/мл или 100 мг/мл. По 1 мл или 2 мл в ампулах; по 1 мл, 2 мл или 5 мл во флаконах.
Состав
Действующее вещество Акватест: 50 мг или 100 мг тестостерона. Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, миристил-γ-пиколиния хлорид, макрогол 400, натрия хлорид, вода для инъекций.
Дополнительно
В случае появления андрогензависимых побочных реакций лечение тестостероном следует прекратить. После исчезновения побочных эффектов возобновить лечение в более низких дозах. Пациенты с латентной или выраженной сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, гипертензией, эпилепсией или мигренью (или наличием этих состояний в анамнезе) подлежат постоянному наблюдению, так как андрогены могут в отдельных случаях вызывать задержку натрия и воды. При продолжительном приеме проверять функции печени. У больных раком молочной железы, гипернефромой, раком легких с метастазами в костях проверять уровень кальция в крови и моче. У мальчиков в препубертатном периоде андрогены должны применяться с осторожностью во избежание преждевременного закрытия эпифизов и ускоренного полового развития.
Заинтересовался препаратом Акватест. Я хочу его принимать для роста мышечной массы. Прочитав инструкцию, понимаю, что это гормон и он назначается для лечения серьезных мужских заболеваний. Если у меня со здоровьем все в порядке и я буду его принимать только для роста мышц, не окажет ли Акватест каких-то побочных эффектов на... Читать отзывЗаинтересовался препаратом Акватест. Я хочу его принимать для роста мышечной массы. Прочитав инструкцию, понимаю, что это гормон и он назначается для лечения серьезных мужских заболеваний. Если у меня со здоровьем все в порядке и я буду его принимать только для роста мышц, не окажет ли Акватест каких-то побочных эффектов на половую жизнь и в целом на организм?