Альдарон - калийсберегающий диуретик, конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических минералокортикоидных рецепторах. Ингибирует альдостерон-регулируемый обмен ионов натрия на ионы калия в собирательных трубочках и дистальных канальцах. Тормозит реабсорбцию ионов натрия через апикальную мембрану клеток почечного эпителия, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды, понижает секрецию и выведение калия (калийсберегающий эффект), магния, мочевины и увеличивает их концентрацию в крови. Обладает умеренным длительным диуретическим эффектом и слабым антигипертензивным действием. Диуретический эффект проявляется на 2–5-й день и сохраняется в течение 2–3 дней после прекращения приема. Гипотензивное действие проявляется на 2–3-й неделе лечения. Антигипертензивная активность обусловлена увеличением экскреции ионов натрия и уменьшением объёма циркулирующей крови и внеклеточной жидкости. Как диуретик наиболее эффективен при отеках, связанных с повышенной продукцией альдостерона, особенно когда желательно калийсберегающее диуретическое действие, в.т.ч. при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени и нефротическом синдроме.
Фармакокинетика
При приеме внутрь активное вещество препарата - спиронолактон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (биодоступность более 90%), абсорбция повышается при одновременном приеме с пищей (биодоступность почти 100%). Быстро и экстенсивно биотрансформируется в печени с образованием нескольких серосодержащих метаболитов, в т.ч. 7-альфа-тиометилспиролактона, 6-бета-гидрокси−7-альфа-тиометилспиролактона и основного активного метаболита — канренона. Связывание спиронолактона и канренона с белками плазмы крови — более 90%. Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер, канренон проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация (Cmax) спиронолактона достигается через 2,6 ч и составляет 80 нг/мл, максимальная концентрация (Cmax) канренона через 4,3 ч и составляет 181 нг/мл, 7-альфа-тиометилспиролактона через 3,2 ч и составляет 391 нг/мл, 6-бета-гидрокси−7-альфа-тиометилспиролактона через 5,1 ч и составляет 125 нг/мл. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а также в виде метаболитов с желчью/фекалиями. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона — 10 мин, период полувыведения (Т1/2) канренона составляет 13–24 ч (в среднем 19 ч) при приеме 1–2 раза в сутки, 9–16 ч (в среднем 12,5 ч) при приеме 4 раза в сутки.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Альдарон являются: отеки при хронической сердечной недостаточности; цирроз печени; нефротический синдром, особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма (в составе комбинированной терапии); артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии); асцит; первичный гиперальдостеронизм; гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками; гирсутизм у женщин с синдромом поликистоза яичников; предменструальный синдром; преждевременное половое созревание у юношей; бронхолегочная дисплазия у детей; угревая сыпь.
Способ применения
Внутрь. Режим дозирования препарата Альдарон устанавливают индивидуально. Разовая доза для взрослых 25 мг или 100 мг. Суточная доза для взрослых: 25-200 мг/сут в один или несколько приемов. При отечном синдроме – 100-200 мг/сутки (реже 300 мг/сутки) в 2-3 приема ежедневно в течение 14-21 дней. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме – 300 мг/сутки в 2-3 приема. Максимальная суточная доза 400 мг/сут. Детям с 12 лет назначают из расчета 3 мг/кг/сут, однократно или в 2 приема, доза подбирается индивидуально.
Побочные действия
При применении препарата Альдарон возможно проявление следующих побочных эффектов: - головокружение, сонливость, летаргия, вялость, головная боль, атаксия, спутанность сознания - тошнота, рвота, диарея, спазмы, кишечная колика, гастрит, изъязвления и кровотечения в желудочно-кишечном тракте, нарушение функции печени - гинекомастия (обычно обратимая, в редких случаях может сохраняться после отмены лекарственного средства), боль в молочных железах, нарушение эрекции и снижение потенции у мужчин, нарушение менструального цикла или аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, изменение голоса у женщин - гиперкалиемия (аритмия, парестезии, одышка, усталость или слабость), повышение концентрации в крови мочевины, креатинина, мочевой кислоты - макулопапулезные или эритематозные кожные высыпания, алопеция, гипертрихоз, зуд, крапивница - судороги икроножных мышц, боль в груди, лейкопения (в т.ч. агранулоцитоз), тромбоцитопения, остеомаляция
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Альдарон являются: гиперчувствительность; болезнь Аддисона; острая или быстро прогрессирующая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность со значительным снижением выделительной функции (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); анурия; гиперкалиемия; гипонатриемия; гиперкальциемия; детский возраст до 12 лет.
Беременность
Данные о негативном влиянии Альдарона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в I триместре беременности применение не рекомендуется, во II и III триместрах беременности применение возможно только по строгим показаниям. При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит канренон. Поэтому следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Альдарона с индометацином, ингибиторами ангиотензин превращающего фермента, препаратами калия приводит к развитию гиперкалиемии. Во избежание гиперкалиемии не принимают Альдарон одновременно с амилоридом или триамтереном. При одновременном приеме с карбеноксолоном снижается терапевтический эффект Альдарона, т.к. карбеноксолон вызывает задержку натрия в организме. Препарат снижает чувствительность сосудов к норадреналину, что необходимо учитывать при проведении общей и местной анестезии у пациентов, получавших Альдарон. Ацетилсалициловая кислота ослабляет диуретический эффект Альдарона. Препарат потенцирует действие диуретических и гипотензивных средств (при одновременном применении с гипотензивными средствами дозу последних следует уменьшить на 50%), снижает эффект антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Повышает период полувыведения (T1/2), плазменные уровни и токсичность дигоксина (при их совместном приеме необходимо уменьшать дозу или увеличивать интервал между приемами дигоксина). Сочетание Альдарона с трипторелином, бусерелином, гонадорелином усиливает их действие.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Альдарон: сонливость, головокружение, спутанность сознания, судороги икроножных мышц, тошнота, рвота, диарея, обезвоживание организма, нарушение водно-электролитного баланса, кожная сыпь. Лечение: прекращение приема препарата, индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия обезвоживания и нарушений водно-электролитного баланса, артериальной гипотензии, поддержание жизненно важных функций; в случае гиперкалиемии - быстрое в/в введение 20–50% раствора глюкозы и инсулина - 0,25 - 0,5 ЕД/г глюкозы; используются калийвыводящие диуретики и ионообменные смолы; возможно проведение гемодиализа; специфического антидота нет.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше + 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Форма выпуска
Капсулы по 50 мг, 100 мг №10 в контурной ячейковой упаковке, по 3 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке.
Состав
1 капсулаАльдарон содержит активное вещество - спиронолактон 50 мг или 100 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид). Состав капсулы (для дозы 50 мг); корпус: желатин, титана диоксид (Е171), крышечка: желатин, титана диоксид (Е171), бриллиантовый голубой FCF (E133), кристаллический фиолетовый, состав капсулы (для дозы 100 мг); корпус: желатин, титана диоксид (Е171), FD&C Красный №40 (Е129), D&C Красный №33, FD&C Желтый №6 (Е110), D&C Желтый №10 (Е104), крышечка: желатин, титана диоксид (Е171), FD&C Красный №40 (Е129), D&C Красный №33, FD&C Желтый №6 (Е110), D&C Желтый №10 (Е104).
Дополнительно
С осторожностью Альдарон назначают при хирургическом вмешательстве на фоне местных и общих анестетиков, пожилым пациентам (повышен риск развития гиперкалиемии). Не следует назначать Альдарон совместно с лекарственными средствами, вызывающими гинекомастию. При дозах свыше 100 мг/сут чаще развиваются эндокринные/антиандрогенные эффекты, проявляется действие на центральную нервную систему и раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Во время терапии необходимо тщательно контролировать содержание электролитов, уровень мочевинного азота, мочевины и креатинина в крови (особенно у пожилых больных с нарушением функции почек и/или печени), регулярно следить за показателями артериального давления. При развитии гиперкалиемии следует прекратить прием Альдарона. Следует избегать поступления в организм избыточных количеств калия, в т.ч. исключить или ограничить пищу, богатую калием (картофель, абрикосы, изюм, томатный сок и т.п.), а также лекарственные средства, содержащие калий. При проведении теста на толерантность к глюкозе у пациентов с диабетической нефропатией Альдарон следует отменить, по крайней мере, за 3 дня до проведения теста (в связи с риском тяжелой гиперкалиемии). Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В начале лечения Альдароном требуется соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
По-моему очередная пустышка. Пью уже год и ничего не почувствовал. Может потому-что ,,чимкент,,? По-моему очередная пустышка. Пью уже год и ничего не почувствовал. Может потому-что ,,чимкент,,?
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
