АЛЬГЕРИКА

Инструкция по применению

Альгерика - противосудорожный противоэпилептический препарат с действующим веществом Прегабалин.

Фармакологические свойства

Прегабалин быстро всасывается натощак. Концентрация препарата в плазме крови достигает пика через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет > 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Прием пищи ухудшает всасывание прегабалина. При этом Сmax снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако, применение прегабалина с пищей не имеет клинически значимого эффекта на продолжительность всасывания.

Объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы крови.

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. Примерно 98% препарата определялось в моче в неизмененном виде.

Прегабалин выводится, в основном, почками.

Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У больных с нарушенной функцией почек необходима коррекция дозы.

Фармакодинамика

Прегабалин - аналог гамма-аминобутировой кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексаноевая кислота). Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциал-зависимых кальциевых каналов периферических сенсорных нейронов в центральной нервной системе, предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Показания к применению

• лечение периферической и центральной нейропатической боли у взрослых
• эпилепсия у взрослых с парциальными судорогами со вторичной генерализацией или без нее (в качестве вспомогательного средства)
• лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых
• фибромиалгия.

Способ применения

Дозировка. Доза 150 до 600 мг в день, разделенная на два или три приема. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Нейропатическая боль. Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут, разделенная на два или три приема.

В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата доза может быть увеличена через 3–7 дней до 300 мг/сут и, если необходимо, она также может быть увеличена до максимальной дозы 600 мг/сут еще через 7 дней.

Эпилепсия. Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут, разделенная на два или три приема.

В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно повысить до 300 мг/сут через 1 неделю. Еще через 1 неделю дозу можно повысить до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство. Суточная доза варьирует от 150 до 600 мг, разделенная на 2 или 3 приема. Необходимость лечения прегабалином должна пересматриваться регулярно.

Лечение прегабалином может быть начато с дозы 150 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции и переносимости препарата дозу можно повысить до 300 мг/сут после 1-й недели лечения. На протяжении на следующей недели лечения доза может быть увеличена до 450 мг/сут. Еще через 1 неделю дозу можно повысить до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена прегабалина. В соответствии с современной клинической практикой, если прегабалин необходимо отменить, рекомендуется делать это постепенно в течение не менее 1 недели, независимо от показания к применению.

Пациенты с почечной недостаточностью. Прегабалин выводится из системного кровотока преимущественно почками в неизмененном виде.

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина , поэтому снижение дозы у пациентов с нарушенной функцией почек проводить индивидуально с учетом клиренса креатинина (CLcr). Подробнее в инструкции.

Прегабалин эффективно удаляется из плазмы с помощью гемодиализа (50% активного вещества в течение 4 часов). У пациентов, которым проводится гемодиализ, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. В дополнение к суточной дозе сразу после 4-часовой процедуры гемодиализа назначают дополнительную дозу препарата (таблица 1).

Пожилые пациенты (старше 65 лет). У пациентов пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Детский возраст. Безопасность и эффективность препарата Альгерика у детей младше 12 лет и подростков (в возрасте 12-17 лет) не установлены.

Побочные действия

• головокружение, сонливость, головная боль
• повышение аппетита
• назофарингит
• эйфория, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессоница, снижение либидо
• атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, дизартрия, ухудшение памяти, парестезии, гипестезия, седативный эффект, нарушения равновесия, заторможенность
• нечеткость зрения, диплопия
• вертиго
• рвота, запор, метеоризм, вздутие живота, сухость во рту, тошнота, диарея
• эректильная дисфункция
• мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника
• отеки, нарушение походки, обморок, ощущение опьянения, плохое самочувствие, повышенная утомляемость
• увеличение массы тела

Нечасто

• нейтропения
• гиперчувствительность
• анорексия, гипогликемия
• галлюцинация, паническая атака, беспокойство, возбуждение, депрессия, подавленное настроение, приподнятое настроение, агрессия, перепады настроения, деперсонализация, затруднения с подбором слов, необычные сновидения, повышение либидо, аноргазмия, апатия
• обморок, ступор, миоклонус, потеря сознания, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, когнитивное расстройство, нарушения умственной деятельности, расстройство речи, гипорефлексия, гиперестезия, чувство жжения, агевзия, недомогание
• потеря периферического зрения, нарушения зрения, дефект полей зрения, сухость глаз, опухание глаз, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия повышенное слезотечение, раздражение глаз
• гиперакузия
• тахикардия, атриовентрикулярная блокада первой степени, синусовая брадикардия, застойная сердечная недостаточность
• гипотония, гипертония, приливы, покраснения, похолодение конечностей
• одышка, эпистаксис, кашель, заложенность носа, ринит, храп, сухость слизистой носа
• гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперсаливация, оральная гипестезия
• папулезная сыпь, крапивница, гипергидроз, зуд
• опухание суставов, миалгия, мышечные подергивания, боль в шее, ригидность мышц
• недержание мочи, дизурия
• сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, болезненность молочных желез
• генерализованный отек, отек лица, ощущение сдавливания в грудной клетке, боль, лихорадка, жажда, озноб, астения
• повышение уровня креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение уровня глюкозы в крови, уменьшение количества тромбоцитов, повышение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации калия в крови, уменьшение массы тела

Редко

• ангионевротический отек, аллергические реакции
• сексуальная расторможенность
• судороги, нарушение обоняния (паросмия), гипокинезия, дисграфия
• потеря зрения, кератит, осцилопсия, изменение зрительной глубины восприятия, мидриаз, косоглазие, яркость глаз
• удлинение интервала QT, синусовая тахикардия, синусовая аритмия
• отек легких, ощущение сдавливания в горле
• асцит, панкреатит, отек языка, дисфагия
• синдром Стивенса-Джонсона, холодный пот
• рабдомилиоз
• почечная недостаточность, олигурия, задержка мочеиспускания
• аменорея, выделения из молочных желез, увеличение груди, гинекомастия
• уменьшение количества лейкоцитов в крови

Противопоказания

• гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
• детский и подростковый возраст до 18 лет
• беременность и период лактации

Взаимодействие с другими лекарствами

Поскольку прегабалин преимущественно экскретируется в неизмененном виде с мочой и лишь незначительно метаболизируется в организме человека (<2% введенной дозы выводится с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками крови, то маловероятно, что прегабалин может вступать в фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами или быть объектом подобного взаимодействия.

В соответствии с этим, в исследованиях in vivo не отмечали значимого клинического фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Кроме того, проведенный фармакокинетический популяционный анализ показал, что пероральные антидиабетические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не выявляли клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Оральные контрацептивы, норэтистерон и / или этинилэстрадиол. Одновременное применение прегабалина и пероральных контрацептивов — норэтистерона и/или этинилэстрадиола — не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии каждого из препаратов.

Лекарственные средства, влияющие на центральную нервную систему Прегабалин может потенцировать эффект этанола и лоразепама. В контролируемых клинических исследованиях многократный пероральный прием доз прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не оказывал клинически значимого влияния на функцию дыхания. В ходе постмаркетингового наблюдения сообщалось о развитии дыхательной недостаточности и комы у пациентов, которые одновременно принимали прегабалин и другие депрессанты ЦНС. Прегабалин усиливал нарушение мнестической и основных двигательных функций, вызванных оксикодоном.

Передозировка

Симптомы: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация, беспокойство, в редких случаях кома.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ.

Форма выпуска

По 14 капсул помещают в блистерные, ячейковые упаковки из ПВХ/фольги алюминиевой. Дозировка 75, 150, 300 мг прегабалина.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения 3 года.

Состав

1 капсула содержит

• активное вещество - прегабалин 75 мг, 150 мг
• вспомогательные вещества: маннитол, предварительно желатинированный кукурузный крахмал (кукурузный крахмал STA –Rx 1500), тальк,
• состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), желатин.

Дополнительно

Пациенты с сахарным диабетом. В соответствии с современной клинической практикой, некоторым пациентам с сахарным диабетом, у которых во время лечения прегабалином увеличилась масса тела, может быть необходимо проведение коррекции дозы гипогликемических препаратов.

Реакции гиперчувствительности. В период постмаркетингового применения получены сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности, включая случаи развития ангионевротического отека.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и ухудшение умственной деятельности).

Применение прегабалина сопровождалось случаями головокружения и сонливостью, что может повысить частоту возникновения случайных травм (падений) у людей пожилого возраста. Получены постмаркетинговые сообщения о потере сознания, спутанности сознания, ухудшении умственной деятельности. Поэтому следует рекомендовать пациентам соблюдать осторожность, пока им не будут известны возможные индивидуальные влияния препарата.

Реакции, связанные со зрением

В контролируемых клинических исследованиях, более высокая доля пациентов, получавших прегабалин, отмечала нарушения зрения, чем среди пациентов группы плацебо, в большинстве случаев данная реакция прошла при постоянном приеме препарата. В клинических исследованиях, в которых проводили офтальмологическое обследование, частота снижения остроты зрения и изменения поля зрения были выше у пациентов, которые лечились прегабалином, чем у пациентов из группы плацебо; частота возникновения изменений со стороны глазного дна была выше у пациентов из группы плацебо.

В течение периода постмаркетингового наблюдения также сообщалось о побочных эффектах со стороны органа зрения, включая потерю зрения, нечеткость зрения или другие изменения остроты зрения, большинство из которых были временными. Отмена прегабалина может привести к исчезновению или уменьшению выраженности этих симптомов со стороны зрения.

Почечная недостаточность

Случаи почечной недостаточности были зарегистрированы в связи с приемом препарата и в некоторых случаях отмена прегабалина способствовала улучшению функции почек.

Отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств

Недостаточно данных относительно отмены сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами при добавлении прегабалина к проводимой терапии, при переходе к монотерапии прегабалином.

Синдром отмены

После прекращения кратковременного и длительного лечения прегабалином у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены.

В ходе применения прегабалина или вскоре после его отмены могут возникать судороги, включая эпилептический статус и развернутые судорожные приступы. Что касается прекращения длительного лечения прегабалином, то данные свидетельствуют, что частота и тяжесть симптомов отмены могут зависеть от дозы препарата.

Застойная сердечная недостаточность

В постмаркетинговый период сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности у пациентов, применяющих прегабалин. Эти реакции, в основном, наблюдались у пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми нарушениями во время лечения прегабалином при нейропатических показаниях. Прегабалин следует использовать с осторожностью у этих больных. Отмена прегабалина может привести к разрешению реакции.

Лечение центральной нейропатической боли вследствие повреждения спинного мозга

При лечении нейропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в целом, побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливости, была повышенной. Это может быть объяснено аддитивным эффектом других лекарственных средств (например, антиспастических средств), необходимых для лечения этого заболевания. Это обстоятельство необходимо учесть в случае назначения прегабалина таким пациентам.

Суицидальные мысли и поведение

У пациентов, лечившихся противоэпилептическими средствами по поводу определенных показаний, сообщалось о суицидальном мышлении и поведении. Результаты мета-анализа рандомизированных плацебо-контролируемых исследований применения противоэпилептических препаратов также продемонстрировали несколько повышенный риск суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а доступные данные не исключают возможности его существования для прегабалина.

Поэтому необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет суицидального мышления и поведения, следует назначить соответствующее лечение в случае его возникновения. Пациенты (и их опекуны) должны быть уведомлены о необходимости обращения за медицинской помощью в случае возникновения суицидального мышления и поведения.

Снижение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта

Получены постмаркетинговые сообщения о явлениях, связанных со снижением функций нижних отделов ЖКТ (например, кишечная непроходимость, паралитическая кишечная непроходимость, запор) в случае сопутствующего применения прегабалина с препаратами, которые могут быть причиной запора, такими как опиоидные обезболивающие средства.

Неправильное использование, злоупотребление или зависимость

Получены случаи злоупотребления, неправильного использования и зависимости от него. Следует соблюдать осторожность у пациентов со злоупотреблением психоактивными веществами в анамнезе, пациентов следует контролировать на появление симптомов злоупотребления прегабалином, неправильного его использования и зависимости (развитие привыкания, эскалации дозы, обращение за получением препарата).

Энцефалопатия

Случаи энцефалопатии зарегистрированы, в основном у больных с предрасполагающими состояниями, которые могут спровоцировать энцефалопатию.

Беременность и период лактации

Женщины детородного возраста / контрацепция для мужчин и женщин

Потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому женщинам детородного возраста необходимо применять эффективные средства контрацепции.

Беременность

Данные относительно применения прегабалина в период беременности отсутствуют. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Препарат Альгерика не следует применять в период беременности, за исключением отдельных случаев, когда польза для матери явно превышает возможный риск для плода.

Грудное вскармливание

Прегабалин выделяется в грудное молоко. Влияние прегабалина на новорожденных/младенцев неизвестно. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении терапии прегабалином должно приниматься с учетом преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

В клиническом испытании, проведенном для оценки влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов, здоровые мужчины принимали прегабалин в дозе 600 мг / сут. Через 3 месяца лечения влияния на подвижность сперматозоидов не обнаружено.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Альгерика может оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и использовать механизмы. Альгерика может вызывать головокружение и сонливость, а также влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Поэтому пациентам следует воздержаться от управления автомобилем или работы со сложной техникой до тех пор, пока не станет известно, как именно препарат влияет на способность к такой деятельности.