- Главная
- Лекарства
- АЛОТЕНДИН
Как вы оцениваете эффективность АЛОТЕНДИН? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Алотендин - комбинированный антигипертензивный лекарственный препарат.
Амлодипин - антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов), который блокирует трансмембранный поток ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкую мускулатуру сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина обеспечивается двумя механизмами:
- Расширение периферических артериол и, как результат, уменьшение общего периферического сопротивления (постнагрузки). Поскольку частота сердечных сокращений не изменяется, снижение нагрузки на сердце уменьшает потребление энергии миокардом и его потребность в кислороде;
- Расширение основных коронарных артерий и артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч. Благодаря медленному началу действия амлодипина резкого снижения артериального давления не наблюдается.
У пациентов со стенокардией амлодипин удлиняет общее время выполнения физической нагрузки, время до возникновения приступа стенокардии и увеличивает время до возникновения значимой депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность в употреблении нитроглицерина.
Амлодипин не вызывает нежелательных метаболических эффектов или изменений уровня липидов в плазме крови, поэтому может применяться у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Бисопролол - селективный блокатор бета1-адренорецепторов, без ВСА, а также он не имеет существенных мембраностабилизирующим свойств.
Блокирует бета1-адренорецепторы и уменьшает действие на них катехоламинов. Имеет гипотензивное и антиангинальное действие.
Механизм антигипертензивного действия осуществляется путем снижения минутного объема сердца, уменьшение симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетения высвобождения ренина почками.
Антиангинальная действие связано с блокадой бета1-адренорецепторов, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде за счет негативной хронотропной и инотропного действия. Таким образом, бисопролол устраняет или уменьшает симптомы ишемии.
Максимальный эффект появляется через 3-4 часа после приема внутрь. Обычно максимальный гипертонический эффект проявляется через 2 недели применения.
Фармакокинетика
.
Амлодипин.
После приема в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в крови через 6-12 ч после приема. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Биодоступность составляет от 64 до 80%. Объем распределения составляет около 21 л / кг. Исследования in vitro показали, что примерно 93 - 98% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, 10% выводится с мочой в неизмененном виде и 60% - в виде метаболитов, 20-25% - с калом.
Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 ч, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.
Бисопролол почти полностью (до 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Эффект первого прохождения через печень выражен незначительно (примерно 10%), биодоступность - 90%. Период полувыведения составляет 10-12 часов, это обеспечивает терапевтический эффект в течение 24 часов после однократного приема дневной дозы.
Объем распределения - 3,5 л / кг. Связывание с белками плазмы крови - 30%.
Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% метаболизируется печенью до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками. Остальные 50% выводятся почками в неизмененном виде. В организме человека активные метаболиты не образуются.
Показания к применению
Алотендин применяется для лечения:
- Артериальной гипертензии, в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
- Хронической стабильной стенокардии, в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами.
- Как заместительная терапия у пациентов, у которых артериальное давление и / или хроническая стабильная стенокардия адекватно контролируется одновременным применением амлодипина и бисопролола в тех же дозировках.
Способ применения
Рекомендуемая суточная доза составляет 1 таблетку соответствующего дозирования, желательно препарат Алотендин принимать утром независимо от приема пищи, не разжевывая.
Максимальная суточная доза - 1 таблетка Алотендину 10 мг / 10 мг в сутки.
Диапазон дозирования препарата позволяет гибко подобрать соотношение компонентов в зависимости от клинических потребностей.
Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца. Рекомендуется постепенное снижение дозы.
Нарушение функции печени и почек.
В случае печеночной недостаточности элиминация амлодипина замедляется. Особых рекомендаций по дозировке амлодипина нет, поэтому препарат у пациентов с нарушением функции печени необходимо назначать с осторожностью. В случае тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 10 мг.
У пациентов с легкой или средней почечной недостаточностью нет необходимости изменять дозировку. В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <20 мл / мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.
Пациентам пожилого возраста можно назначать обычные дозы препарата.
Комбинированный препарат амлодипин / бисопролол не рекомендуется назначать детям до 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения.
Побочные действия
Побочные реакции могут быть обусловлены каждым из компонентов препарата и которые представлены в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1 / 1,000, <1/100 ), редко (≥ 1 / 10,000, <1 / 1,000), очень редко (<1 / 10,000), включая единичные случаи.
При применении амлодипина: чаще возникают следующие побочные реакции: головная боль, отеки (особенно в области голеней), повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в животе, приливы, сердцебиение, головокружение.
Лабораторные исследования: очень редко - повышение печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто Повышенная сердцебиение.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость нечасто - периферическая нейропатия, обмороки, гипестезия, парестезии, нарушения вкуса, тремор.
Со стороны органа зрения: нечасто -нарушение зрения.
Со стороны уха и лабиринтной системы: нечасто - звон в ушах.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, кашель, ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, боль в животе нечасто - диспепсия, гиперплазия десен, панкреатит, сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта; очень редко - гастрит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто - частое мочеиспускание, нарушение мочеиспускания, никтурия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - повышенная потливость, алопеция, обесцвечивание кожи; редко - аллергические реакции, сыпь, зуд, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема очень редко - крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, миалгия, боль в спине, судороги в мышцах.
Метаболические нарушения: нечасто - гипергликемия.
Со стороны сосудистой системы: часто - приливы; нечасто - васкулит редко - артериальная гипотензия.
Общие нарушения: часто - отек, периферический отек, усталость; нечасто - усталость, астения, повышение или снижение веса.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - холестаз, желтуха, гепатит.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - импотенция, гинекомастия.
Психические расстройства: нечасто - изменения настроения.
Аналогично другим антагонистам кальция сообщалось о таких побочных реакциях (инфаркт миокарда, аритмия (в том числе желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий, стенокардия), однако выяснить, связаны ли они с основным заболеванием или нет, практически невозможно.
При применении бисопролола:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия нечасто - нарушение AV- проводимости, усиление проявлений сердечной недостаточности.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, нечасто - нарушение сна.
Со стороны органа зрения: редко - снижение секреции слезной жидкости, что необходимо учитывать пациентам, которые пользуются контактными линзами; очень редко - конъюнктивит.
Со стороны уха и лабиринтной системы: редко - нарушение слуха.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм (особенно у больных бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями бронхов в анамнезе); редко - аллергический ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергические реакции, сыпь, зуд очень редко - алопеция, псориатические высыпания.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - мышечная слабость, судороги.
Метаболические нарушения: редко - повышение уровня триглицеридов.
Со стороны сосудистой системы: часто - ухудшение периферического кровообращения (ощущение холода в конечностях) нечасто - артериальная гипотензия.
Общие нарушения: часто - утомляемость, истощение.
Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), гепатит.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - импотенция.
Психические расстройства: нечасто - депрессия редко - ночные кошмары, галлюцинации.
Такие симптомы, как головокружение, головная боль, усталость, усталость, характерные для начала лечения и часто исчезают в течение 1-2 недель.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Алотендин являются:
- По амлодипину: нестабильная стенокардия, выраженный стеноз аорты.
- По бисопрололу: острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV-блокада II-III степени, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 в минуту) перед началом лечения артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <100 мм рт. в.), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно, нелеченная феохромоцитома, метаболический ацидоз.
- По таблеткам амлодипин / бисопролол: повышенная чувствительность к амлодипина, производных дигидропиридина, бисопролола и / или любой вспомогательного вещества, период кормления грудью, детский возраст (до 18 лет).
Беременность
Для амлодипина.
В связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения препарата Алотендин в период беременности и кормления грудью амлодипин можно назначать только по строгим показаниям при условии, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или у женщин репродуктивного возраста, не использующие эффективные средства контрацепции в течение лечения.
Кормления грудью. При отсутствии альтернативной терапии рекомендуется прекратить кормление грудью.
Для бисопролола. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарную перфузию, что вызывает задержку роста, замирание плода, спонтанный аборт, досрочные роды. У плода и новорожденного могут наблюдаться гипогликемия и брадикардия. Если лечение бета-блокаторами необходимо, то преобладают селективные β1- адреноблокаторы.
Бисопролол не следует применять в период беременности, если для этого нет четких показаний. Если лечение бисопрололом определено как необходимо, следует проводить мониторинг матковоплацентарного кровообращения и роста плода. В случае негативного влияния на беременность или плод следует решить вопрос о альтернативного лечения. Новорожденные должны находиться под тщательным контролем. Гипогликемия и брадикардия обычно могут ожидаться в первые 3 дня.
Кормления грудью.
Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко, и если выделяется, то может бисопролол нанести вред ребенку. В связи с этим применять таблетки амлодипина / бисопролола в период кормления грудью не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Для амлодипина.
Препараты, одновременное применение с которыми требует осторожности: с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными сахароснижающими препаратами.
Одновременное применение амлодипина с дигоксином не приводит к изменению концентрации дигоксина в плазме крови и не влияет на его почечный клиренс.
Одновременное применение амлодипина с циметидином не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение амлодипина с варфарином существенно не влияет на протромбиновое время.
Употребление сока грейпфрута может привести к незначительному увеличению концентрации амлодипина в плазме крови, но это не дает клинически значимых изменений артериального давления.
Для бисопролола.
Не рекомендуется одновременное назначение.
Антагонисты кальция (верапамил и в меньшей степени - дилтиазем): отрицательно влияют на сокращение, предсердно-желудочковую проводимость и артериальное давление. Введение верапамила у пациентов, применяющих бета-блокаторы, может привести к значительному артериальной гипотензии и AV-блокады.
Гипертензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, моксонодин, рилменидин): одновременное назначение этих препаратов может привести к замедлению ЧСС, минутного объема сердца и вазодилатации. Внезапная отмена препарата может повысить риск «синдром отмены в виде артериальной гипертензии».
Препараты, одновременное применение с которыми требует осторожности:
- Антагонисты кальция типа дигидропиридина, такие как нифедипин: из-за повышения риска артериальной гипотензии и риска развития сердечной недостаточности.
- Антиаритмические препараты класса 1 (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): в связи с ростом негативного влияния на инотропное функцию миокарда, AV-проводимость.
- Антиаритмические препараты класса III (например, амиодароном): в связи с ростом влияния на предсердно-желудочковой проводимости.
- Парасимпатомиметики При одновременном применении может вызвать рост времени предсердно-желудочковой проводимости и тем самым повысить риск брадикардии.
- Местные средства, содержащие бета-блокаторы (глазные капли для лечения глаукомы) могут дополнять системное действие бисопролола.
- Инсулин и пероральные противодиабетические средства: усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-аренорецепторив может маскировать симптомы гипогликемии.
- Сердечные гликозиды: снижение ЧСС, удлинение AV-проводимости.
- НПВП: снижение антигипертензивного эффекта.
- Бета-симпатомиметики (изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов.
- Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства: увеличивают риск артериальной гипотензии.
Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводов (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран и др.) При одновременном применении с бета-блокаторами увеличивают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций. Действие недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной передачи может усиливаться и удлиняться под влиянием бета-адреноблокаторов.
Препараты, одновременное применение с которыми требует обсуждения:
- Мефлокин повышается риск брадикардии.
- Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В): усиление гипотензивного эффекта бета-блокаторов, а также повышение риска гипертонического криза.
Передозировка
:
Для амлодипина.
В связи с медленным всасыванием промывание желудка является действующей процедурой. Передозировка (прием больших доз) амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и длительной артериальной гипотензии и, возможно, рефлекторной тахикардии. При клинически значимой артериальной гипотензии необходимо проводить активную сердечно-сосудистую поддержку, мониторинг деятельности сердца и дыхания, приподнять нижние конечности, следить за объемом циркулирующей жидкости и диурез, а также проводить интенсивную поддерживающую терапию. Рекомендуется применять вазоконстрикторы для восстановления сосудистого тонуса и артериального давления, если нет противопоказаний по их применению. Введение кальция глюконата способствует регрессу блокады кальциевых каналов. Амлодипин не выводится с помощью гемодиализа.
Для бисопролола.
Частыми симптомы передозировки брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. При передозировке показано поддерживающее и симптоматическое лечение. Брадикардии лечат внутривенным введением атропина. Если этого недостаточно, с осторожностью может быть назначен изопреналин или другой препарат с положительной хронотропным действием. При некоторых обстоятельствах может понадобиться трансвенозная установка водителя ритма.
Артериальная гипотензия: в / в инфузии, вазопрессоры. Также может быть полезным назначения глюкагона.
AV- блокада (II-III степени): пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем, необходимо ввести изопреналин или может потребоваться установка водителя ритма сердца.
Острая сердечная недостаточность: следует применять в / в диуретики, средства с положительной монотропною действием, вазодилататоры.
Бронхоспазм: применяют бронходилататоры, такие как изопреналин, β2-симпатомиметики и / или аминофиллин.
Гипогликемия в / в введение раствора глюкозы.
Ограниченные данные свидетельствуют, что бисопролол почти не выводится с помощью гемодиализа.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.
Алотендин - таблетки.
По 7 таблеток в блистере, по 4 или 8 блистеров в картонной упаковке. По 10 таблеток в блистере, по 3 или 9 блистеров в картонной упаковке.
Состав
1 таблетка Алотендина 5 мг / 5 мг содержит: 5 мг бисопролола фумарата 5 мг амлодипина, что соответствует 6,95 мг амлодипина бесилат;
1 таблетка Алотендина 10 мг / 5 мг содержит: 10 мг бисопролола фумарата 5 мг амлодипина, что соответствует 13,9 мг амлодипина бесилат;
1 таблетка Алотендина 5 мг / 10 мг содержит: 5 мг бисопролола фумарата и 10 мг амлодипина, что соответствует 6,95 мг амлодипина бесилат;
1 таблетка Алотендина 10 мг / 10 мг содержит: 10 мг бисопролола фумарата и 10 мг амлодипина, что соответствует 13,9 мг амлодипина бесилат).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Дополнительно
Для амлодипина.
Пациенты с нарушением функции печени. Как и при применении других антагонистов кальция, период полувыведения амлодипина удлиняется у пациентов с нарушением функции печени. Следовательно, таким пациентам амлодипин следует назначать с осторожностью, с тщательным мониторингом уровня печеночных ферментов.
Пациентам с сердечной недостаточностью назначать амлодипин следует с осторожностью.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая дозировка такая же, как и для других пациентов, однако увеличивать дозы следует с осторожностью.
Для бисопролола.
Особенно пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца, внезапное прекращение лечения бисопрололом, если нет четких показаний, может привести к обострению заболевания. Бисопролол следует назначать с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или стенокардией, которая связана с сердечной недостаточностью.
Бисопролол следует применять с осторожностью при следующих состояниях:
- Сахарный диабет с значительным колебаниям уровня глюкозы крови симптомы гипогликемии могут маскироваться;
- Строгое голодание или диета;
- Сопутствующая десенсибилизирующая терапия. Бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность анафилактических реакций;
- AV-блокада первой степени;
- Стенокардия Принцметала;
- Окклюзионные заболевания периферических сосудов;
- Больным псориазом или при наличии псориаза в анамнезе, применяют только после тщательной оценки соотношения польза / риск);
- При лечении бисопрололом симптомы тиреотоксикоза могут скрываться;
- У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может применяться только после терапии блокаторами α-адренорецепторов;
- Перед проведением общей анестезии врач должен быть проинформирован о применении пациентом бета-блокаторов. Если необходимо отменить бисопролола перед хирургическим вмешательством, это надо сделать за 48 часов до анестезии
- При бронхиальной астме и других хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей бета-адреноблокаторы применяют в минимальных дозах в сочетании с бронходилататорами. Иногда у пациентов с бронхиальной астмой может повыситься сопротивление дыхательных путей, вследствие этого может потребоваться увеличение дозы β2 стимуляторами.
Препарат Алотендин содержит активную субстанцию, которая дает положительные результаты при антидопинговом контроле.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Учитывая различную индивидуальную реакцию пациента на применение препарата, способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами может нарушаться, особенно в начале лечения, при изменении лечения или в случае одновременного употребления алкоголя.
Основні параметри
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
