Препарат Аркурон - миорелаксант с периферическим механизмом действия. Пипекурония бромид является недеполяризующими нервно-мышечным блокиратором длительного действия. За счет компетитивного связи с никотин-чувствительными рецепторами ацетилхолина, расположенными в моторных окончаниях поперечно мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Его антидотами являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, пиридостигмин, ендрофоний). В отличие от деполяризующих миорелаксантов (например сукцинилхолин), пипекурония бромид не вызывает мышечной фасцикуляции. Пипекурония бромид не оказывает гормонального действия. Даже в дозах, в несколько раз превышают его эффективную дозу, необходимую для 90% снижение мышечной контрактильности (ЕD90), не имеет ганглиоблокирующее, ваголитического и ВСА. По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ЕD50 и ЕD90 пипекурония бромида составляют 0,03 и 0,05 мг / кг массы тела соответственно. Доза составляет 0,05 мг / кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию при выполнении различных операций. Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и наступает через 1,5-5 минут. Эффект развивается быстрее всего при дозах, составляющих 0,07-0,08 мг / кг массы тела. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития действия, и существенно продлевает действие препарата.
Фармакокинетика
. При внутривенном введении начальный объем распределения (Vdc) составляет 110 мл / кг массы тела; объем распределения в фазе насыщения (Vdss) - 300 ± 78 мл / кг; клиренс (Cl) - 2,4 ± 0,5 мл / мин / кг; среднее время полувыведения (t1 / 2) - 121 ± 45 минут среднее время присутствия (МRT) - 140 минут. При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественный, если в момент восстановления 25% начальной контрактильности применены дозы 0,01-0,02 мг / кг. 75% выводится в неизмененном виде преимущественно почками, 56% за первые 24 часа, а остальное количество - в форме 3-дезацетил-пипекурония. Печень также участвует в элиминации пипекурония.
Показания к применению
Препарат Аркурон применяется для миорелаксации на фоне общей анестезии для облегчения эндотрахеальной интубации и проведения хирургических вмешательств, требующих более чем 20-30-минутную миорелаксации.
Способ применения
Доза Аркурона подбирается для каждого пациента индивидуально, с учетом типа анестезии, предполагаемой продолжительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, которые применяются до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервов для обеспечения контроля нервно-мышечного блока. Применять препарат внутривенно. Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества препарата растворить в 2 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Взрослым начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства: 0,06-0,08 мг / кг массы тела, обеспечивает условия для интубации в течение 150-180 секунд, при этом продолжительность мышечной релаксации 60-90 минут. Начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием сукцинилхолину: - 0,05 мг / кг массы тела, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксации; - поддерживающая доза 0,01-0,02 мг / кг массы тела, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксации во время хирургической операции; - пациентам с нарушениями функции почек не рекомендуется применять дозы, превышающие 0,04 мг / кг массы тела. Детям при комбинированном наркозе начальная доза Аркурона для детей от 1 до 14 лет составляет 0,08-0,09 мг / кг. Новорожденным и детям до 1 года рекомендуются низкие дозы - 0,04-0,06 мг / кг. Указанные дозы препарата обеспечивают релаксацию при 25-35-минутном хирургическом вмешательстве. При необходимости продления миорелаксации еще на 25-35 минут препарат вводят повторно в дозе, составляющей 1/3 от начальной дозы. Возможно удлинение времени действия препарата в следующих случаях: - избыточная масса тела, ожирение (при подборе дозы следует исходить из идеальной массы тела) - одновременное применение ингаляционных анестетиков (дозу Аркурону можно уменьшить) - при интубации с сукцинилхолину (Аркурон вводят после исчезновения клинических признаков действия сукцинилхолину. Как и в случае с другими недеполяризующими миорелаксантами, введение Аркурону после деполяризующего миорелаксанту может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации и увеличить продолжительность максимального эффекта). Прекращение эффекта: при 80-85% блокаде, измеренной с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или при частичной блокаде, определенной по клиническим признакам, применение атропина (в дозе 0,5-1,25 мг) в комбинации с Неостигмин (взрослым в дозе 1-3 мг) или галантамином (в дозе 10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Аркурону.
Побочные действия
Наиболее частым побочным эффектом недеполяризующих блокаторов как класса является удлинение фармакологического действия дольше периода времени, необходимого для хирургического вмешательства и анестезии. Клинические проявления могут варьировать от слабости скелетных мышц к глубокому и длительному параличу скелетных мышц, что может привести к дыхательной недостаточности или апноэ. Сосудистые расстройства: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, инсульт, тромбоз. Кардиальные нарушения: брадикардия, ишемия миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия. Метаболические расстройства: повышение уровня креатинина, гипогликемия, гиперкалиемия. Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: мышечная атрофия, затруднена интубация. Со стороны нервной системы: гипестезия, угнетение центральной нервной системы. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, ларингоспазм, ателектаз. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница. Со стороны мочевыделительной системы: анурия. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции.
Противопоказания
: Противопоказаниями к применению препарата Аркурон являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата (в пипекурония или к брома), миастения.
Беременность
: Данные, достаточные для доказательства безвредности Аркурона для беременных или плода, отсутствуют. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Поэтому применение этой категории пациентов не рекомендуется. Применение Аркурона во время операции кесарева сечения не изменяет показатели шкалы Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденного. Через плаценту проникает лишь минимальное количество активного вещества препарата и обнаруживается в крови пуповины. У беременных, которым для лечения токсикоза применяли соли магния, усиливающие нервно-мышечную блокаду, прекращение миорелаксирующий эффекта медикаментозным путем может оказаться недостаточным. В таких случаях обязательно применяют стимулятор периферических нервов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные препараты, приведенные ниже, способны влиять на Аркурон. Усиливают или продлевают действие: - ингаляционные анестетики (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир, энфлуран, изофлуран, циклопропан) - анестезирующие средства для внутривенного введения (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты, этомидат, γ-гидроксимасляной кислота) - другие недеполяризующие миорелаксанты, предварительное применение сукцинилхолину; - некоторые антибиотики и препараты (аминогликозиды, полипептиды, имидазолы, метронидазол) - диуретики, α- и β-блокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамин, фенитоин, антагонисты кальциевых каналов, соли магния, лидокаин для внутривенного введения. Ослабляют действие: - длительное предварительное применение ГКС, неостигмина, эдрофония, пиридостигмина, норадреналина, азатиоприна, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида. Усиливают или ослабляют действие: - предварительное применение деполяризующих миорелаксантов (в зависимости от дозы, длительности применения и индивидуальной чувствительности пациента).
Передозировка
: В случае передозировки Аркурона или длительного нервно-мышечной блокады искусственную вентиляцию легких продолжают до спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, пиридостигмин, ендрофоний) в соответствующей дозе. К восстановлению удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 ° до 8 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Аркурон - лиофилизат для приготовления раствора для инъекций. По 4 мг в ампулах № 10.
Состав
: 1 ампулаАркурон содержит пипекурония бромида 4 мг. Вспомогательные вещества: маннит (Е 421).
Дополнительно
: Аркурон следует применять исключительно в условиях специализированного стационара в присутствии опытного врача и при наличии аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации, искусственной вентиляции легких, кислородной терапии и препаратов антагонистов. В медицинской литературе описаны случаи анафилактической и анафилактоидной реакций при применении миорелаксантов. Несмотря на отсутствие сообщений о подобной действие Аркурону, препарат следует применять исключительно в условиях, позволяющих немедленно приступить к лечению таких состояний. Аркурон не вызывает высвобождение гистамина. Дозы Аркурону, вызывающих миорелаксации, не имеют существенного кардиоваскулярного эффекта и, в отличие от некоторых анестетиков, практически не вызывают брадикардию, обусловленную вагусным рефлексом. Учитывая вышесказанное применения и дозировка ваголитические препаратов с целью премедикации подлежит тщательной предварительной оценке; следует также учесть стимулирующее влияние на вагус других лекарственных средств, применяемых одновременно, и тип операции. С целью предотвращения относительном передозировке препарата и обеспечения соответствующего контроля за восстановлением мышечной активности рекомендуется применять стимулятор периферических нервов. Необходимо с осторожностью вводить препарат пациентам с аллергией на другие миорелаксанты в анамнезе за возможной перекрестной аллергии. На фармакокинетику и / или миорелаксирующий эффект Аркурону могут влиять следующие факторы: Почечная недостаточность продлевает действие и время так называемого «возвращения» больного. Нервно-мышечные заболевания: Аркурон назначают с осторожностью из-за возможного в таких случаях как усиление, так и ослабление действия препарата. Заболевания печени: применение Аркурону возможно лишь в случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние. Злокачественная гипертермия: ни в ходе исследований Аркурону, ни в клинической практике злокачественную гипертермию не наблюдали. В связи с тем, что миорелаксант никогда не применяют без других лекарственных средств, а также поскольку этот синдром может развиться и в отсутствии известных провоцирующих факторов, врач должен знать, какие бывают ранние признаки синдрома, методы его диагностики и лечения. Прочее: перед началом анестезии необходимо компенсировать имеющиеся водно-электролитные расстройства и нарушения рН крови. Гипотермия может пролонгировать действие препарата. Гипокалиемия, дигитализация, прием диуретиков, гипермагниемия, гипокальциемия (переливание), дегидратация, ацидоз, гипопротеинемия, гиперкапния, кахексия могут способствовать усилению и удлинению действия Аркурону. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, отеками, а также у лиц пожилого возраста, у которых снижена скорость циркуляции крови, действие препарата может начинаться позже, чем обычно. Подобно другим миорелаксантов Аркурон может частично снижать тромбопластиновое и протромбиновое время. Необходимо применять только свежеприготовленный раствор. В первые 24 часа после прекращения миорелаксирующий действия Аркурону не рекомендуется управлять автомобилем или работать с механизмами.
Основні параметри
Название:
АРКУРОН
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя
К сожалению, о АРКУРОН еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о АРКУРОН
АРКУРОН аналоги
Аналоги подобраны по действующему веществу, показанию и способу применения
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
