АВЕКСОН

АВЕКСОН
Инструкция по применению

5
9 027 просмотров
Как вы оцениваете эффективность АВЕКСОН?



Авексон (действующее вещество - цефтриаксон) является антибиотиком цефалоспоринового группы III поколения для парентерального введения. Бактерицидное действие обусловлено подавлением синтеза клеточной стенки микроорганизмов. In vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Препарат устойчив к действию β-лактамаз.
Авексон активен в отношении следующих микроорганизмов:
грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (метицилиночутливий), коагулазо-негативные стафилококки, Stapylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы ни A, ни В), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание метицилиностийки Staphylococcus spp., Большинство штаммов энтерококков, например, Enterococcus faecalis и Listeria monocytogenes, резистентные к Авексону;
грамотрицательные бактерии: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом A. baumanii) * Aeromonas spp., Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкагеноподибни бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp. * Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (Включая Kl. Pneumoniae **), Moraxella catarrhalis (ранее назывались Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (Другие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri * Proteus vulgaris * Providencia spp., Pseudomonas fluorescens * Pseudomonas spp. (Другие) *, Salmonella spp. (В том числе S. typhi), Serratia spp. (В том числе S. marcescens) *, Shigella spp., Vibrio spp. (В том числе V. cholerae), Yersinia spp. (В том числе Y. enterocolitica);

Фармакокинетика

.
Фармакокинетика цефтриаксона имеет нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.
Биодоступность цефтриаксона при в / м введении составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме после однократного в / м введения 1 г препарата составляет около 81 мг / л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Объем распределения составляет 7-12 л. Цефтриаксон быстро диффундирует в ткани и интерстициальную жидкость. В течение более чем 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костной ткани, а также спинномозговой , плевральной и синовиальной жидкости и секрете предстательной железы).
После в / в введения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в плазме крови менее 100 мг / л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг / л - только 85 %. Благодаря низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости, концентрация свободного цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
У взрослых, больных менингитом, через 2-24 часа после введения дозы 50 мг / кг массы тела концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости в несколько раз превышает минимальную угнетающее концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита.
У новорожденных и у детей при воспалении мозговых оболочек цефтриаксон легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Через 24 часа после в / в введения РАЦИОЦЕФУ-Аверс в дозе 50 - 100 мг / кг массы тела (новорожденным и младенцам соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1,4 мг / л. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается через 4:00 после в / в введения и составляет, в среднем, 18 мг / л. В случае бактериального менингита 17% концентрации в плазме крови диффундирует в спинномозговую жидкость, а при асептическом менингите - примерно 4%.
Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях выделяется в грудное молоко.
Цефтриаксон не поддается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.
Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл / мин, почечный клиренс - 5-12 мл / мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - с желчью в кишечник, где превращается в неактивные метаболиты. Период полувыведения у взрослых составляет примерно 8:00.
У новорожденных детей почками выводится около 70% дозы. У детей грудного возраста в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет период полувыведения в два или три раза больше, чем у пациентов молодого возраста.
У взрослых больных с нарушением функции почек или печени отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения. Если нарушена функция почек - растет выведение с желчью, если нарушена функция печени - возрастает выведение почками.

Показания к применению


Препарат Авексон применяют для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: сепсис; менингит; диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у больных со сниженным иммунитетом; инфекции почек и мочевых путей; инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, а также инфекции уха, горла и носа; инфекции половых органов, включая гонорею. 
Применяется также для профилактики инфекций в хирургии.

Способ применения


Авексон применяют внутримышечно (в / м) или внутривенно (в / в).
Для взрослых и детей старше 12 лет, а также детей с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 1-2 г (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или при инфекциях, вызванных умеренно чувствительными патогенами, суточную дозу можно увеличить до 4 г (по 2 г с 12-часовым интервалом).
Дети грудного и младшего возраста в возрасте от 15 дней до 12 лет): 20-80 мг / кг массы тела один раз в сутки.
Новорожденным в возрасте до 2 недель назначают 20-50 мг / кг / сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг / кг массы тела в связи с незрелой ферментной системой новорожденных. Продолжительность инфузии у новорожденных составляет не менее 60 мин.
Внутривенные дозы, которые составляют 50 мг / кг массы тела и выше, следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.
При бактериальном менингите у детей грудного и младшего возраста начальная доза составляет 100 мг / кг массы тела 1 раз в сутки, максимальная доза - 4 г / сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
Продолжительность терапии зависит от течения патологического процесса. Обычно она составляет 4-14 дней, при тяжелом инфекционном заболевании рекомендуется продолжить лечение. Введение Авексона следует продолжать в течение не менее 2 - 3 дней после того, как температура нормализуется и анализы покажут отсутствие возбудителей.
Боррелиоз Лайма взрослым и детям назначают 50 мг / кг (высшая суточная доза - 2 г) один раз в сутки в течение 14 дней.
С целью профилактики послеоперационных инфекций вводят (чаще в) 1-2 г Авексон однократно за 30-90 мин до начала операции.
При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение Авексону и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
У больных с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Только в случае почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл / мин суточная доза не должна превышать 2 г. У больных с нарушениями функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме, доза не должна превышать 2 г в сутки.
Больным, находящимся на гемодиализе, нет необходимости в дополнительном введении препарата после диализа. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку у этих больных может снижаться скорость вывода.
У больных пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Способ приготовления раствора.
Готовить растворы следует непосредственно перед их применением.
Для внутримышечного введения содержимое флакона необходимо развести в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу.
Недопустимо введение раствора, содержащего лидокаин.
Для инъекции содержимое флакона необходимо развести в 10 мл стерильной воды для инъекций и вводить медленно в течение 2-4 мин. Для в / в инфузии 2 г РАЦИОЦЕФУ-Аверс разводят в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих ионов кальция: 0,9% раствор натрия хлорида, 0,45% хлорид натрия + 2,5% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы, 10% раствор глюкозы, 5% раствор фруктозы, 6% декстран в 5% растворе глюкозы, 6 - 10% гидроксиэтилкрахмала, вода для инъекций. Инфузия должна длиться не менее 30 мин. Для приготовления растворов для вливания нельзя использовать инфузионные растворы, отличные от указанных выше. С целью предупреждения возможной несовместимости нельзя смешивать полученный раствор с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при вводе.

Побочные действия


Обычно Авексон хорошо переносится. Редко при его применении могут наблюдаться такие побочные явления:
- аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко - тяжелые побочные реакции, такие как бронхоспазм, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок
- со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз (реже - щелочной фосфатазы, билирубина, холестатическая желтуха), дисбактериоз, нарушение вкуса, панкреатит. Применение Авексон в высоких дозах может привести к развитию псевдохолилитиазу;
- гематологические изменения: (примерно 2%): эозинофилия, лейкопения; менее часто (<1%) гранулоцитопения, нейтропения, лимфоцитопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, нарушение свертывания крови, удлинение тромбопластинового и протромбинового времени, редко - уменьшение ПВ, единичные случаи агранулоцитоза (<500 клеток / мкл), большинство из них развивались после 10 дней применения кумулятивной дозы 20 г и более;
- со стороны мочевыделительной системы: глюкозурия, повышение содержания мочевины и креатинина в плазме крови, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия;
- местные реакции: возможно развитие флебита после введения препарата; инъекция без применения лидокаина болезненна, возможно образование инфильтрата в месте введения;
- другие: редко - головная боль, головокружение, носовое кровотечение, кандидоз, преципитация кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой, вагинит, повышенное потоотделение, приливы, аллергический пневмонит, судорожные припадки, сердцебиение.
Описанные крайне редкие случаи образования конкрементов в почках, главным образом, у детей в возрасте от 3 лет, получавших большие суточные дозы препарата (≥ 80 мг / кг в сутки), или кумулятивные дозы более 10 г, а также имели дополнительные факторы риска (ограниченное употребление жидкости, постельный режим). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может вызвать почечную недостаточность, которая проходит после прекращения лечения Авексоном.
Не следует смешивать в одной емкости или вводить одновременно цефтриаксон с кальцийсодержащих препаратами, даже используя различные венозные доступы.
Описанные фатальные случаи образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках новорожденных. В некоторых случаях венозные доступы и введении цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов были разные.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Авексон являются: повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам; гипербилинуремия у новорожденных и недоношенных.
Ни в коем случае нельзя применять Авексон с кальцийсодержащих растворами из-за риска возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (раствор Рингера и другие). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона.

Беременность

:
Во время беременности, особенно в первые 3 месяца, Авексон назначается только по строгим показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Ни в коем случае нельзя смешивать раствор Авексон с инфузионными растворами, содержащими кальций (например, растворы Гартмана, Рингера). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона.
При одновременном применении высоких доз Авексон вместе с сильнодействующими диуретиками фуросемид, не происходит нарушения функции почек. Возможно усиление нефротоксичности при применении с препаратами из нефротоксическим действием, особенно при нарушении функции почек.
Экспериментально обнаружен синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. В связи с физическим несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить отдельно в рекомендованных дозах.
После приема алкоголя сразу после применения Авексон не наблюдается эффекты, похожие на действие дисульфирама (тетурама).
Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.
Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.
Обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном in vitro.
Цефтриаксон несовместим с амзакрином, ванкомицином, флуконазолом и антибиотиками.
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами и другими антиагрегантами риск возникновения кровотечения.

Передозировка

:
Симптомы. При превышении дозы возможно развитие энцефалопатических явлений, в основном временного характера.
Лечение. Не существует специфического антидота, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны.

Условия хранения


Хранить при температуре не выше 25 ° C, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Форма выпуска


Авексон - порошок для приготовления раствора для инъекций.
1 г порошка в стеклянном флаконе, помещенном в картонную коробку.

Состав

:
1 флакон Авексон содержит цефтриаксона натрия, эквивалентного 1 г цефтриаксона.

Дополнительно

:
Как и при лечении другими антибактериальными средствами, возможно развитие суперинфекции.
У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме.
В случае длительного применения препарата необходим регулярный контроль картины периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при ультразвуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря отмечаются затемнения, которые являются преципитатами кальциевой соли цефтриаксона, ошибочно считают камнями. Как правило, они исчезают после завершения или отмены Авексон. Даже если это явление сопровождается клинической симптоматикой, рекомендовано проведение консервативной терапии. Решение о необходимости прекращения курса лечения принимает врач.
Нет научных данных о возникновении внутрисосудистых преципитатов у пациентов, кроме новорожденных, при одновременном применении цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов или других кальцийсодержащих препаратов. Однако всем пациентам не следует смешивать или вводить одновременно цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы.
Описаны единичные случаи панкреатита, развившегося, вероятно, вследствие обструкции желчных путей. Большинство из этих больных имели факторы риска застоя в желчных путях, например, лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключать роль преципитатов в развитии панкреатита, образовавшиеся под действием Авексону в желчных путях.
Во время лечения противопоказано употребление алкоголя.
Авексон с осторожностью применяют у больных с неспецифическим язвенным колитом, энтеритом и колитом, вызванным антибиотикотерапией.
В случае развития симптомов псевдомембранозного энтероколита необходимо прекратить лечение препаратом и назначить соответствующую терапию.
Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином, поэтому назначение Авексон новорожденным с гипербилирубинемией, недоношенным детям требует особой осторожности. Авексон нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии.
Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии Авексон и назначение витамина К (10 мг / неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время лечения.
В редких случаях при лечении Авексон у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. В период лечения может отмечаться также ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены при определении глюкозы в моче, поэтому при терапии Авексон глюкозы в следует определять только ферментным методом.
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами, учитывая возможность головокружение.

Основні параметри

Название: АВЕКСОН
Код АТХ: J01DD04 - Цефтриаксон

АВЕКСОН отзывы

  • Юля
    31 июля, 2015 год
    Авескон мне кололи, когда заболела бронхитом. За три дня у меня чуть ли не случилось воспаление легких. Диагноз звучал вроде бы так - острый бронхит с обструкцией, что ли. Уже и точно не помню. Но точно знаю, что дело было серьезное. Авексон - это антибиотик. Конечно, помимо Авексона была... Читать отзыв Авескон мне кололи, когда заболела бронхитом. За три дня у меня чуть ли не случилось воспаление легких. Диагноз звучал вроде бы так - острый бронхит с обструкцией, что ли. Уже и точно не помню. Но точно знаю, что дело было серьезное.
    Авексон - это антибиотик. Конечно, помимо Авексона была еще куча препаратов, плюс ингаляции и прочие процедуры. Авексон очень хорошо разжижает и помогает отходить мокроте. После его применения, мне стало на много лучше. Начала откашливать всю эту гадость, легче и дышать, да и самочувствие стало лучше.
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ