БИКНУ

Инструкция по применению

Бикну - химиотерапевтическое противоопухолевое средство, которое вызывает алкилирования ДНК, РНК и может блокировать ряд ферментативных процессов в результате карбонилирования аминокислот в белках.

Фармакологические свойства

Алкилирует основания и фосфатные группы ДНК, приводя к разрывам и сшивкам ее молекулы, влияет на хроматин клеток, алкилируя кор-частицы нуклеосом. Образующиеся при метаболизме изоцианаты ингибируют репарацию ДНК.

Фармакокинетика

После в/в введения подвергается быстрой деградации (неизмененный препарат не обнаруживается уже через 15 мин). Хорошо растворяется в липидах и проходит через ГЭБ. В течение 96 ч 60–70% дозы выделяется с мочой, около 10% — в виде выдыхаемого CO2.

Показания к применению

Бикну применяют для паллиативного лечения (монотерапия или в комбинации с другими препаратми) при следующих заболеваниях:

• опухоль головного мозга (глиома ствола мозга, глиобластома, медуллобластома, эпендимома, астроцитома, метастазирующие опухоли мозга);
• множественная миелома;
• болезнь Ходжкина (лимфогранулематоз);
• неходжкинские лимфомы.

Способ применения

Бикну применяют в стационаре квалифицированными специалистами-онкологами, которые имеют опыт химиотерапевтической терапии.

Препарат применяют внутривенно.

Стандартная доза для монотерапии у пациентов — 150—200 мг/м2 однократно каждые шесть недель либо 75—100 мг/м2 два дня подряд.

После введения первой дозы проводится коррекция следующих доз в зависимости от гематологических реакций больного.

Противопоказания

Препарат Бикну не применяется при гиперчувствительности к кармустину, другим производным нитрозомочевины, вспомогательным компонентам лекарства.

Побочные эффекты

Гематологические расстройства: миелосупрессия (тромбоцитопения, лейкопения), острая лейкемия, дисплазия костного мозга, анемия, миелотоксичность (лейкопения, нейтропения).

Пищеварительные расстройства: тошнота, оборотная форма токсического гепатита, рвота, повышение уровня трансаминаз, билирубина, щелочной фосфатазы, некроз печени.

Мочевыделительные расстройства: почечная дисфункция, прогрессирующая азотемия, уменьшение размера почек, почечная недостаточность.

Кардиоваскулярные расстройства: артериальная гипотензия (снижение кровяного давления), тахикардия (учащение сердцебиения), боли в груди.

Дерматологические расстройства: потеря волос, покраснение кожи.

Офтальмологические расстройства: воспаление зрительного нерва, сетчатки глаза (нейроретинит), конъюнктивальные кровотечения.

Дыхательные расстройства: легочная токсичность (повреждение легких), легочные инфильтраты, интерстициальная пневмония, легочной фиброз с частичной терминальной регрессией.

Репродуктивные расстройства: нарушение образования клеток спермы (необратимая азооспермия) у мужчин, отсутствие овуляции (ановуляция) у женщин, нарушения репродуктивной функции (фертильности), увеличение грудной железы у мужчин (гинекомастия).

Другие: боль в груди, аллергические реакции, головные боли, возникновение рака, острая лейкемия, дисплазия костного мозга.

Реакции в месте введения: тромбоз, отек, боль, покраснение, воспаление кожи, некроз кожи, жжение в месте введения.

При быстром в/в введении: возможно ощущение жжения в месте инъекции, а также выраженное покраснение кожи и набухание конъюнктивы в течение 2-4 ч.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении с другими препаратами, вызывающими миелодепрессию, возможно аддитивное угнетение функции костного мозга; с препаратами, оказывающими гепато- или нефротоксическое действие - усиление проявлений гепато- или нефротоксичности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат может воздействовать на генетический фон, вызывать повреждения эмбриона, фетотоксичность при приеме в период беременности.

Пациенткам репродуктивного возраста, которые получают лечение этим препаратом, необходимо избегать беременности.

На время лечения кормление грудью противопоказано.

Передозировка

Не описана.

Условия хранения

Хранить при температуре 2–8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Родители обязаны обеспечить безопасность детей, ограничив им доступ к лекарству.

Форма выпуска

1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инфузионного раствора содержит кармустина 100 мг; в комплекте с растворителем (1 флакон 3 мл).

Состав

1 флакон содержит:

Активные вещества: кармустин 100 мг.

Растворитель: этанол - 3 мл.

Дополнительно

На протяжении 6 нед после введения препарата следует еженедельно определять содержание форменных элементов крови. Рекомендуется следить за функциональным состоянием легких, печени, почек. При попадании препарата или его раствора на кожу или слизистые необходима тщательная обработка водой с мылом.