Препарат Бикулид - антиандрогенное средство. Бикулид является нестероидным антиандрогеном, что нет другого воздействия на эндокринную систему. Препарат связывается с андрогенными рецепторами без активного экспрессию генов, таким образом подавляя андрогенные стимулы. В результате такого угнетения наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. При отмене Бикулиду в определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены. Бикулид является рацемической смесью с антиандрогенным активностью, представлен почти исключительно (R) -энантиомер.
Фармакокинетика
. Бикулид хорошо всасывается после приема внутрь. Нет доказательств клинически значимого эффекта приема пищи на биодоступность препарата. (S) -энантиомер очень быстро выводится по сравнению с (R) -энантиомер; период полувыведения последнего составляет примерно 1 неделю. При ежедневном назначении Бикулиду (R) -энантиомер вследствие его длительного периода полувыведения кумулируется в плазме в 10-кратной концентрации. Плато концентрации (R) -энантиомер на уровне примерно 9 мкг / мл наблюдается при назначении суточной дозы 50 мг Бикулиду. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R) -энантиомера приходится 99% общего количества циркулирующих энантиомеров. Фармакокинетика (R) -энантиомера не зависит от возраста, поражения почек или легкого и умеренного поражения печени. Существуют доказательства, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени (R) -энантиомер медленнее выводится из плазмы. Бикулид имеет высокую степень связывания с белками (рацемат - 96% (R) -энантиомер -> 99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации), его метаболиты равной степени выделяются с мочой и желчью. В ходе клинического исследования средняя концентрация (R) -бикалутамиду в сперме мужчин, которые получали Бикулид в дозе 150 мг, составила 4,9 мкг / мл. Количество бикалутамида, потенциально попадает в организм женщины-партнера во время полового сношения, низкая и может составлять примерно 0,3 мкг / мл. Этот уровень ниже того, который у лабораторных животных приводит к изменению потомства.
Показания к применению
Препарат Бикулид показан для лечения рака предстательной железы (поздние стадии) в комбинации с терапией аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или хирургической кастрацией.
Способ применения
Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста внутрь по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки. Лечение Бикулидом следует начинать как минимум за 3 дня до начала терапии аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или одновременно с хирургической кастрацией. Дети: Бикулид противопоказан детям. Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может наблюдаться повышенное накопление препарата.
Побочные действия
Бикулид, как правило, хорошо переносится, и только в редких случаях побочные эффекты требовали прекращения его приема. Наблюдались такие побочные реакции. Со стороны крови и лимфатической системы: анемия. Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница. Нарушение метаболизма и питания: уменьшение аппетита. Психические расстройства: снижение либидо, депрессия. Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость. Со стороны сердца: инфаркт миокарда (сообщение о летальный исход) 4, сердечная недостатнисть4. Сосудистые нарушения: приливы. Со стороны средостения, грудной клетки и дыхательной системы: интерстициальная легочная болезнь. Имеются сообщения о летальных случаях. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, тошнота, диспепсия, метеоризм. Гепатобилиарной системы: гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаминаз1. Печеночная недостатнисть2. Имеются сообщения о летальных случаях. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, гирсутизм / восстановления роста волос, сухость кожи, зуд, сыпь. Со стороны почек и мочевыделительной системы: гематурия. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия и болезненность молочных залоз3. Эректильная дисфункция. Общие нарушения и состояние места введения: астения, отек, боль в груди. Обследование: увеличение массы тела. Со стороны печени редко тяжелыми и часто проходят или ослабевают при продолжении лечения или после его прекращения. Печеночная недостаточность изредка отмечалась у пациентов, принимавших Бикулид, однако причинно-следственная связь с препаратом точно не установлен. Следует рассмотреть целесообразность периодического контроля функции печени. Может снизиться при сопутствующей кастрации. Наблюдалось во время фармако-эпидемиологического исследования применения агонистов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона и антиандрогенов для лечения рака предстательной железы. Риск увеличивался, если Бикулид 50 мг применяли в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, однако увеличение риска не было отмечено при применении Бикулиду 150 мг в качестве монотерапии для лечения рака предстательной железы.
Противопоказания
: Бикулид противопоказан женщинам и детям; пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к действующему веществу или любых вспомогательных веществ, входящих в состав препарата. Противопоказано одновременное применение Бикулида с терфенадином, астемизолом или цизапридом.
Беременность
: Бикулид противопоказан женщинам. Его противопоказано назначать в период беременности или кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не существует доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия Бикулида и аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона. Исследования in vitro показали, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и обнаруживает меньше ингибиторный эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6. Хотя клинические исследования, в ходе которых применяли антипирин как маркер активности цитохрома Р450 (CYP), не свидетельствуют о потенциальном взаимодействии с Бикулидом, средняя концентрация мидазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличилась до 80% после одновременного его назначения в течение 28 дней с Бикулидом. Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое повышение может иметь важное значение. Соответственно, одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказан. Также Бикулид следует с осторожностью применять с такими соединениями, как циклоспорины и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата возникают побочные эффекты в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуют проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме и за клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения Бикулидом. С осторожностью следует назначать Бикулид при применении препаратов, которые могут подавлять окисление продукта (таких как циметидин, кетоконазол). Теоретически это может привести к повышению концентрации Бикулиду в плазме может вызвать усиление побочных эффектов препарата. Исследования in vitro показали, что Бикулид может вытеснять кумариновый антикоагулянт варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении Бикулиду пациентам, которые уже получают антикоагулянты кумаринового, рекомендуют проводить тщательный мониторинг протромбинового времени.
Передозировка
: Нет данных о передозировке людей. Специфического антидота не существует; лечение симптоматическое. Диализ может быть неэффективным, поскольку Бикулид значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в неизмененном виде в моче. При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Бикулид - таблетки, покрытые оболочкой. По 50 таблеток во флаконах, по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
: Лечение препаратом Бикулид следует начинать под непосредственным наблюдением врача. Бикулид активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение препарата замедляется, а это может привести к кумуляции Бикулиду. Поэтому Бикулид следует применять с осторожностью пациентам с умеренным или тяжелыми поражениями печени. Из-за возможности изменений функции печени следует периодически контролировать печеночных проб. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения Бикулиду. Изредка при назначении Бикулиду наблюдают тяжелые изменения, сообщалось даже о смертельных случаях. Если наблюдаются тяжелые изменения функции печени, лечение Бикулидом следует прекратить. У мужчин, которые принимают агонисты рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, наблюдается уменьшение толерантности к глюкозе. Это может проявиться сахарным диабетом или потерей гликемического контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В связи с этим следует уделить внимание мониторинга уровня глюкозы в крови пациентов, которые получают Бикулид в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона. Показано, что Бикулид подавляет активность цитохрома Р450 (CYP 3A4), поэтому следует проявлять осторожность при одновременном его назначении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4. Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат. Бикулид не обладает способностью влиять на управление автомобилем или работу с механизмами. Однако, следует иметь в виду, что изредка может возникать сонливость. Пациенты, принимающие этот препарат, должны соблюдать осторожность.
Бикулид назначили в комплексном лечении рака предстательной железы. Помимо лекарств, делают и химиотерапию.
На данный момент мне тяжело оценить эффективность любого из препаратов, которые принимаю. Рак обнаружили на третей стадии и пока, конечно, хорошего мало.
Ну Бикулид и предназначен для лечения рака предстательной железы на поздних стадиях.
Бикулид дорогой уж... Читать отзывБикулид назначили в комплексном лечении рака предстательной железы. Помимо лекарств, делают и химиотерапию. На данный момент мне тяжело оценить эффективность любого из препаратов, которые принимаю. Рак обнаружили на третей стадии и пока, конечно, хорошего мало. Ну Бикулид и предназначен для лечения рака предстательной железы на поздних стадиях. Бикулид дорогой уж очень и сильно не хочется разочароваться, надеюсь хоть на какой-то положительный эффект.