Препарат Бресек - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Высокоустойчив к действию лактамаз, в том числе пенициллиназ и цефалоспориназ. Имеет широкий спектр действия. Бресек активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, в том числе штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, Streptocoсcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; аэробных грамотрицательных бактерий: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, в том числе штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., в том числе Klebsiella pneumoniae, Moraxella spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabils, Proteus vulgaris, Providencia spp. , Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., в том числе Salmonella typhi, Serratia spp., в том числе Serratia marcescens, Shigella spp., Vibrio spp., в том числе Vibrio cholerae, Yersinia spp., в том числе Yersinia enterocolitica, анаэробных бактерий : Bacteroides spp., в том числе некоторых штаммов Bacteroides fragilis, Clostridium spp., в том числе Clostridium difficile, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. К препарату устойчивы метициллин штаммы Staphyloccocus spp., Большинство штаммов Enterococcus spp., В том числе Enterococcus faecalis, некоторые штаммы Enterobacter spp., Некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, некоторые штаммы Bacteroides spp., Продуцирующие лактамаз, в том числе Bacteroides fragilis. Большинство штаммов вышеуказанных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам, в том числе к пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.
Фармакокинетика
. Всасывания: после введения Бресеку максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа, а после внутривенного введения максимальная концентрация - через 30 мин. Биодоступность Бресеку составляет 100%. При внутривенном введении Бресек быстро диффундирует в интерстициальную жидкость в течение 24 часов поддерживаются бактерицидные концентрации в отношении чувствительных бактерий. Распределение препарат проникает в дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящих путей, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. Быстро проникает в ликвор, особенно при воспалительном процессе в мозговых оболочках, при этом концентрация Бресеку во много раз превышает минимальную угнетающее концентрацию для большинства возбудителей менингита. Препарат обратимо связывается с белками плазмы, связывание уменьшается от 95% при концентрации активного вещества в плазме 25 мкг / мл до 85% - 300 мкг / мл. Вывод: под воздействием кишечной микрофлоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. Период полувыведения у здоровых добровольцев составляет примерно 8:00. У новорожденных (до 8 дней) и у пожилых людей старше 75 лет, средний период полувыведения - около 16 часов. У взрослых 50 - 60% выводится в неизмененном виде с мочой, а 40 - 50% - в неизмененном виде с желчью. У новорожденных детей примерно 70% введенной дозы выводится почками.
Показания к применению
Препарат Бресек применяется в лечении инфекций, возбудители которых чувствительны к цефтриаксону: - сепсис, менингит - инфекции органов брюшной полости (перитонит, желчных путей и желудочно-кишечного тракта); - инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; - инфекции у больных с ослабленным иммунитетом; - инфекции почек и мочевых путей; - инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, а также инфекции уха, горла и носа; - инфекции половых органов, включая гонорею. Бресек применяется также для профилактики инфекций в хирургии.
Способ применения
Перед применением обязательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату. Взрослые и дети старше 12 лет обычно назначают 1-2 г Бресека 1 раз в сутки (каждые 24 часа). При тяжелых инфекциях, возбудители которых имеют лишь умеренную чувствительность к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г. Новорожденные (до 2 недель): 20 - 50 мг / кг 1 раз в сутки. Учитывая недоразвитость ферментной системы, суточная доза не должна превышать 50 мг / кг массы тела. Для доношенных и недоношенных детей нет различий в дозировке. Младенцы и дети младшего возраста (в возрасте от с 3-х недель до 12 лет): 20 - 80 мг / кг 1 раз в сутки. Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы для взрослых. Препарат в дозах от 50 мг / кг следует вводить путем инфузии в течение не менее 30 мин. Пациенты пожилого возраста назначают обычные дозы для взрослых. Продолжительность лечения зависит от течения болезни. При терапии антибиотиками больным следует продолжать вводить Бресек еще в течение как минимум 48 - 72 часов после того, как температура тела нормализуется и результаты анализов покажут отсутствие возбудителей. Комбинированная терапия. Исследования показали, что в отношении воздействия на широкий спектр грамотрицательных бактерий существует синергизм между Бресеком и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предусмотреть, ее следует учесть при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, вызванных Pseudomonas aeroginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить отдельно в рекомендованных для них дозах. Дозирование в особых случаях. менингит. В случае бактериального минингиту у младенцев и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг / кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Как только возбудитель будет идентифицирован, его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения: Neisseria meningitidиs 4 дня Streptococcus pneumoniae 7 дней Haemophilus influenzae 6 дней Чувствительны Enterobactericeae 10 - 14 дней Гонорея Для лечения гонореи (вызванной образующими и пенициллиназонеобразующими штаммами) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг внутримышечно. Для профилактики послеоперационных инфекций в хирургии рекомендуется, в зависимости от степени опасности заражения, вводить разовую дозу 1- 2 г Бресеку за 30 - 90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке высокую эффективность выявило одновременное (но раздельное) введение Бресеку и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола. Почечная и печеночная недостаточность Для больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Только в случае почечной недостаточности в перед терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл / мин.) Суточная доза не должна превышать 2 г. Для больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме. Больным, находящимся на гемодиализе, не требуется дополнительное введение препарата после диализа. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью возможной коррекции дозы, поскольку у этих больных может снижаться скорость вывода. Для больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Приготовление растворов Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6:00 при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 5 0 С). Готовить растворы следует непосредственно перед их применением. В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Это свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость препарата. Внутримышечное инъекция Для внутришньомяьзовои инъекции 1 г Бресека растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина; инъекцию делают в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно. Внутривенная инъекция Для внутривенной инъекции 1 г Бресека растворяют в 10 мл воды для инъекций вводят внутривенно медленно (2 - 4 мин). Внутривенное инфузионная введение должно длиться не менее 30 мин. Для приготовления раствора для инфузий растворяют 2 г Бресека в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% раствор натрия хлорида, 0,45% раствор натрия хлорида + 2,5% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы, 10% раствор глюкозы, 5% раствор левулозы, 6% раствор декстрана в растворе глюкозы, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие Бресек, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики - как при приготовлении, так и при вводе. Нельзя также использовать для приготовления растворов для инфузий растворители, отличные от указанных выше.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: около 2% - диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, редко - повышение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, в единичных случаях - псевдомембранозный энтероколит. Со стороны системы кроветворения: около 2% - эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения. Аллергические реакции: около 1% - экзантема, аллергический дерматит, крапивница, отек Квинке, мультиформная эритема, лихорадка, анафилактический шок, ангионевротический отек. Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение. Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, повышение содержания креатинина в сыворотке крови. Местные реакции: болезненность, уплотнение, жжение в месте инъекции препарата, редко - флебит (при внутривенном введении). Другие: микозы в зоне гениталий, в единичных случаях - нарушение свертывания крови. Побочное действие - транзиторная и исчезает после отмены препарата.
Противопоказания
: Противопоказаниями к применению препарата Бресек являются: беременность; повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.
Беременность
: При беременности Бресек противопоказан. В незначительном количестве активное вещество препарата проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью допустимо в случае, если ожидаемая польза для женщины не превышает возможный риск для ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бресек и аминогликозиды проявляют синергизм в отношении большинства грамотрицательных бактерий, особенно целесообразно их совместное применение при тяжелых и опасных для жизни инфекциях.
Передозировка
: При передозировке Бресека возможно усиление побочных эффектов. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С в недоступном для детей и защищенном от света месте.
Форма выпуска
Бресек - порошок для приготовления раствора для инъекций по 1 г. № 1, № 10 и 2 г № 1, № 20 во флаконах, в картонной упаковке.
Состав
: 1 флакон Бресек содержит цефтриаксона 1 г или 2 г в виде цефтриаксона натрия.
Дополнительно
: Бресек может вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией, и особенно у недоношенных новорожденных, применяют препарат с осторожностью. При применении Бресека необходимо учитывать вероятность развития анафилактических реакций. При появлении во время или после лечения, длительной диареи необходимо исключить псевдомембранозный колит, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При длительном применении Бресека необходим периодический контроль периферической крови. Опыт применения Бресека свидетельствует о том, что препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Но следует учитывать вероятность такого побочного эффекта, как головокружение.
А мне Бресек наоборот очень хорошо помог. Это антибиотик и это логично, что от него побочные. Все таки антибиотик - это антибиотик, как не крути. А мне Бресек наоборот очень хорошо помог. Это антибиотик и это логично, что от него побочные. Все таки антибиотик - это антибиотик, как не крути.