Диклобрю - НПВС: нестероидное противовоспалительное средство. Диклобрю (диклофенак) - нестероидное противовоспалительное средство с противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. In vitro диклофенак значительно подавляет простагландинсинтетазу, а также имеет подавляюще действие на аггрегацию тромбоцитов. Нестероидное противовоспалительное средство, относящееся к группе производных фенилуксусной кислоты. Имеет противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизируюшее действие. В процессе лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата препарата интенсивно проникает в полости суставов, облегчает суставную боль в покое и при движении, восстанавливает объем движений, снижает утреннюю скованность и отек суставов. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; При ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону.
Фармакокинетика
. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 10-20 минут после внутримышечного введения, 99% препарата связано с белками плазмы. Свободно проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 часа достигает более высоких значений, чем в плазме. Диклобрю метаболизируется в печени путем конъюгации гидроксилирования с образованием фармакологически неактивных метаболитов. С фекалиями выводится 35% метаболитов; 65% выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). Период полувыведения из плазмы - 2 часа, из синовиальной жидкости - 3-6 ч.
Показания к применению
Раствор для инъекций Диклобрю предназначен для лечения: - Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, артрозы, подагрический артрит, бурсопатии, энтезопатии, деформирующий остеоартроз,синовиты и тендосиновиты, миалгии, миозиты) - Заболевания позвоночника (болезнь Бехтерева, коксартроз, анкилозирующий спондилит, спондилез, ишиас, остеохондроз, поражения пояснично-крестцового сплетения, радикулиты). - Ревматизм - Неврологические заболевания (невралгии и неврит, приступы мигрени). - Посттравматические боли (растяжения, вывихи, ушибы, переломы). - Послеоперационные боли (после тонзилэктомии, операций на органах брюшной полости, удаления зубов). - Менструальные боли (альгодисменорея). Воспаление яичников (сальпингит и оофорит), воспалительные заболевания матки, влагалища и вульвы (патогенетическая терапия). - Почечная и печеночная колика. - Патогенетическое лечение при заболеваниях ЛОР-органов (средний отит, острый фарингит, острый тонзиллит [ангина], синуситы, гайморит). - Патогенетическое лечение при острых респираторных инфекциях верхних дыхательных путей. - Заболевания органов зрения (блефароконъюнктивит, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, изменения оболочек роговицы, травма глаза и орбиты)
Способ применения
Содержимое 1 ампулы Диклобрю вводят глубоко внутримышечно (никогда не вводите под кожу или в виде внутривенных струйных инъекций) 1 раз в день. В тяжелых случаях дневная доза может быть увеличена до 2 ампул в день (по 1 инъекции в разные места) с интервалом минимум 6 часов между инъекциями. Максимальная суточная доза – 150 мг. Максимальную дозу не назначать более 5 дней подряд. Медленные внутривенные капельные инфузии (проводится только врачом в стационаре): непосредственно перед инфузией приготовить следующий раствор: К 100 - 150 мл раствора 0.9% натрия хлорида для внутривенных капельных инфузий или 100 - 150 мл раствора 5% глюкозы добавить 1 мл раствора 4.2 % натрия бикарбоната добавить содержимое 1 ампулы Диклобрю в один из растворов; убедиться, что получился прозрачный раствор, не содержащий каких-либо частиц, кристаллов или осадка. Использовать только прозрачный раствор. Внутривенное капельное введение может выполняться по одной из следующих схем. 25-50 мг Диклобрю в течение 1 часа. Затем для поддержания терапевтического эффекта возможно введение Диклобрю в со скоростью 5 мг/час. 75 мг Диклобрю в течение 2 часов. Не превышать максимальную суточную дозировку 150 мг.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта в редких случаях возможны: тошнота, эрозивно-язвенные поражения, кровоте¬чения, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминазы, желтуха, гепатит). Возможны периферические отеки и аллергические реакции: сыпь, зуд, экзема, бронхоспазм, анафилактическиие системные реакции. Со стороны центральной и периферической нервной сис¬темы: головокружение, головная боль, шум в ушах, бессонница, раздражительность, депрессия или чувство усталости, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия). Мочевыделительная система: возможны нефротический синдром, почечная недостаточность. Со стороны кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, мультиформная эритема, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. Другие системы: отек на месте инъекции, местная боль и затвердение, особенно у пожилых больных диабетом. С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста. Пациенты с недостаточной функцией сердца, печени и почек должны находиться под наблюдением. У пожилых пациентов, возможно, потребуется снижение дозировки. В случае длительного лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови, скрытой крови в кале. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В течение первых 6 месяцев беременности препарат должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя. Влияние на способность к вождению транспорта и управлению механизмами: В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций.
Противопоказания
: Противопоказаниями к применению препарата Диклобрю являются: повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки; деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения; нарушения кроветворения или нарушения крови; "аспириновая" бронхиальная астма; порфирия; последний триместр беременности и кормление грудью; дети младше 14 лет; почечная и печеночная недостаточность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении диклофенака с калийсберегающими дуретиками возможно повышение концентрации калия в крови, - с "петлевыми" диуретиками, - уменьшение их диуретического эффекта. Диклофенак при одновременном применении может вызвать повышение концентрации дигоксина, и лития в плазме крови. Метотрексат. НСПВС могут снижать связывание с протеинами и/или почечное выведение метотрексата, приводящее к повышению и удлинению плазменных концентраций метотрексата и увеличению риска токсичности; рекомендуется отменить терапию НСПВС до и после назначения инфузий высоких доз метотрексата. Циклоспорин – возможно увеличение риска токсичности. Не рекомендуется применять вместе с ацетилсалициловой кислотой, т.к. совместное использование двух или более НСПВС может увеличить риск гастроинтестинальной токсичности, и риск кровотечения, совместное назначение двух или более НСПВС может влиять на фармакокинетический профиль как минимум одного медикамента, что может изменять терапевтический эффект и/или повышать риск побочных реакций; в частности, аспирин снижает биодоступность диклофенака [на 50 %], при этом снижается концентрация диклофенака в плазме крови. Антикоагулянты, кумарин- или индандион- производные или гепарин или тромболитические агенты. Торможение аггрегации тромбоцитов НСПВС и возможность НСПВС-индуцированного изъязвления кровотечения может быть опасным для пациентов, получающих антикоагулянты и тромболитическую терапию; несмотря на то, что при обычных дозировках диклофенак в меньшей степени, чем другие НСПВС, может значительно изменять аггрегацию тромбоцитов. Повышает риск побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения) Антидиабетические средства, пероральные или инсулин. НСПВС могут усиливать эффект этих медикаментов, может быть необходима регулировка дозировки антидиабетических средств. Повышает уровень хинолоновых производных в крови Депрессанты костного мозга. Лейкопенический и/или тромбоцитопенический эффекты этих препаратов могут усиливаться при совместной или недавней терапии НСПВС; регулировка дозировки препаратов, подавляющих костный мозг, при необходимости должна основываться на числе кровяных клеток. Цефамандол, Цефаперазон, Пликамицин, Вальпроиевая кислота, Колхицин. Совместное применение с диклофенаком может увеличивать риск гастроинтестинального кровотечения, а также риск кровотечения в других местах.
Передозировка
: Симптомы передозировки препаратом Диклобрю: острая головная боль, двигательное возбуждение, головокружение, спазмы, судороги, тошнота, рвота, кровавая рвота, диарея, эрозии, изъязвления или кровотечения гастроинтестинального тракта; нарушения функции печени; почечная недостаточность Лечение: Форсированный диурез. Симптоматическая терапия, направленная на нормализацию артериального давления, в случае судорог – диазепам, фенобарбитал. Гемодиализ малоэффективен.
Условия хранения
Хранить при температуре ниже 25°C в защищенном от света месте.
Форма выпуска
Диклобрю - ампулы по 3 мл, содержащие прозрачный бесцветный раствор, не имеющий видимых посторонних частиц, упакованные в коробки по 5 ампул или по 100 ампул.
Занимаясь в спортзале очень сильно потянула мышцу. Не думала, что так может быть. Боль была ужасная, да так, что сначала подумала, что может и перелом. Но в травмпункте в больнице сказали, что очень сильное растяжение. Мне назначили уколы Диклобрю.
Уколы ставили внутримышечно 1 раз в день. Прокололи 3 дня. Диклобрю... Читать отзывЗанимаясь в спортзале очень сильно потянула мышцу. Не думала, что так может быть. Боль была ужасная, да так, что сначала подумала, что может и перелом. Но в травмпункте в больнице сказали, что очень сильное растяжение. Мне назначили уколы Диклобрю. Уколы ставили внутримышечно 1 раз в день. Прокололи 3 дня. Диклобрю очень хорошо снимает боль. Буквально после укола боль сняло через минут 5. Препарат очень мне помог.