- Главная
- Лекарства
- ДЖЕФЕРОЛ-В
Как вы оцениваете эффективность ДЖЕФЕРОЛ-В? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Джеферол-В – комплексный антианемический препарат, содержащий железо в виде глюконата, фолиевую кислоту, аскорбиновую кислоту и комбинацию витаминов группы В.
Железа глюконат – соль железа (II), микроэлемента, необходимого для синтеза гемоглобина и эритропоэза. Железо входит в состав таких белков, как миоглобин, гемсодержащие ферменты (цитохромы, каталаза, пероксидаза) и металлофлавопротеиды. При применении железа в виде солей происходит быстрое восполнение его дефицита либо депо железа в организме, что приводит к постепенной регрессии клинических и лабораторных симптомов анемии либо предотвращает их развитие при повышении потребности в железе.
Аскорбиновая кислота усиливает всасывание железа в кишечнике благодаря своей способности сохранять восстановленную форму железа.
Фолиевая кислота необходима для синтеза ДНК во всех делящихся клетках. Применительно к процессу кроветворения фолиевая кислота необходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. Она стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов, в обмене холина. При беременности защищает организм от действия тератогенных факторов.
Витамин В12 также необходим для синтеза ДНК во всех делящихся клетках, особенно чувствительны к его дефициту активно пролиферирующие ткани, в частности кроветворная. Активные коферменты, метилкобаламин и аденозилкобаламин, незаменимы для роста и деления клеток. Кроме того, при дефиците витамина В12 происходит накопление метилтетрагидрофолатов, вызывая дефицит всех других форм фолиевой кислоты. Именно этот процесс приводит к нарушению кроветворения при авитаминозе В12.
Витамин В6 при превращении в свою активную форму (пиридоксальфосфат) в печени в качестве кофермента участвует во многих реакциях аминокислотного обмена, а также ферментативных превращениях серосодержащих и гидроксилированных аминокислот и метаболизме триптофана. Концентрация пиридоксальфосфата в крови беременных и женщин, принимающих пероральные контрацептивы, снижена. Пиридоксин участвует в эритропоэзе, дефицит пиридоксина в пище изредка может приводить к анемии.
Витамин В2 в своей физиологически активной форме (флавинмононуклеотид и флавинадениндинуклеатид) служит коферментом множества важнейших дыхательных флавопротеидов, в том числе, металлопротеидов. При белковом истощении и сопутствующих инфекциях возможно развитие аплазии эритроидного ростка.
Витамин В1 в физиологически активной форме (тиаминдифосфат) участвует в углеводном обмене, играя роль кофермента в реакциях декарбоксилирования α-кетокислот и пентозофосфатного пути. При дефиците происходит ряд метаболических сдвигов, имеющих клиническое значение. Специфическим показателем дефицита является снижение активности транскетолазы в эритроцитах.
Никотинамид в форме НАД и НАДФ играют важнейшую роль в обмене веществ, являясь коферментами во множестве окислительно-восстановительных реакций. НАД является донором АДФ-рибозильной группы в реакциях ее переноса на белки.
Пантотеновая кислота в составе КоА участвует во многих ферментативных реакциях, играющих важную роль в окислении углеводов, глюконеогенезе, окислении жирных кислот, синтезе стеролов, а также посттрансляционной модификации белков.
Фармакокинетика
При приеме внутрь железа глюконат обладает относительно высокой степенью абсорбции и биодоступностью (ввиду низкой константы ионизации). Всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и проксимальной части тощей кишки. Прием железа во время еды снижает его биодоступность в 2-3 раза, в связи с чем прием рекомендуется осуществлять натощак. В среднем всасывается около 10-12% железа, содержащегося в лекарственной форме, при дефиците железа его всасываемость возрастает в 3 раза. После всасывания железо поступает в плазму или откладывается в слизистой в виде ферритина. В крови железо связывается со специальным транспортным белком трансферрином, имеющим специальные рецепторы на мембране клеток. Период полувыведения железа глюконата варьирует в пределах 1 часа. Около 80% железа плазмы поступает в костный мозг и переходит в образующиеся эритроциты, которые циркулируют в крови около 120 суток и затем разрушаются макрофагами. Часть железа при этом сразу возвращается в плазму, соединившись с трансферрином, а оставшееся связывается с ферритином, пополняет запасы железа в макрофагах и возвращается в кровоток медленнее. Депонируется в виде ферритина или гемосидерина в гепатоцитах и ретикулоэндотелиальной системе, незначительное количество – в виде миоглобина в мышцах. Физиологические системы элиминации железа из организма отсутствуют, в связи с чем опасен систематический прием доз превышающих физиологические потребности, поскольку приводит к накоплению его в тканях вплоть до токсических концентраций. Физиологические потери железа составляют около 1 мг/сут (две трети через ЖКТ с желчью, со слущивающимися эпителиальными клетками и с просочившимися эритроцитами; одна треть – с мочой и со слущивающимся эпидермисом). Женщины дополнительно теряют железо во время менструаций (до 1,5 – 2 мг/сут), при беременности потребность возрастает еще значительнее.
Фолиевая кислота при пероральном приеме всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тощей кишки, слизистая которых содержит много дигидрофолатредуктазы. В этих же отделах происходит метилирование большей части восстановленной фолиевой кислоты. После всасывания фолиевая кислота переносится в ткани в виде метил-ТГФК. Ряд белков плазмы способны связывать и транспортировать метилированные производные фолиевой кислоты, но имеют большее сродство к неметилированным. Печень активно восстанавливает и метилирует фолиевую кислоту, ДГФК в ТГФК, а затем секретирует метил-ТГФК в желчь для последующей реабсорбции и доставки к тканям. Внутри клетки метил-ТГФК служит донором для образования метилкобаламина, а также источником ТГФК и других производных фолиевой кислоты. Запасы фолиевой кислоты хранятся в клетках в виде полиглутаматов.
Аскорбиновая кислота легко и практически полностью всасывается в кишечнике путем активного транспорта. Один из путей метаболизма – превращение в оксалат с последующей экскрецией (в качестве промежуточного продукта образуется дигидроаскорбиновая кислота).
Витамин В12 в двенадцатиперстной кишке связывается с внутренним фактором Касла, в подвздошной кишке этот комплекс соединяется с рецепторами на клетках слизистой и активно переносится в кровоток. Для транспорта требуется достаточное количество внутреннего фактора Касла, желчь и бикарбонат натрия для поддержания нужного значения рН. После всасывания В12 связывается в плазме с β-глобулином транскобаламином II, который переносит его в ткани. Комплекс В12 с транскобаламином II попадает главным образом в гепатоциты, где создаются его запасы. Ежедневно вместе с желчью выделяется примерно 3 мкг кобаламинов, из которых 40-50% затем реабсорбируется.
Витамин В1 всасывается в ЖКТ путем активного транспорта. В клетки тиамин проникает с помощью специального переносчика. Период плазменного полувыведения составляет 24 часа. При поступлении часть тиамина идет на восполнение суточной потребности, часть пополняет тканевые запасы, остаток может выводится в неизменном виде или в виде его метаболита (пиримидина) с мочой.
Витамин В2 легко всасывается в верхних отделах ЖКТ с помощью специального механизма транспорта, включающего фосфорилирование с образованием флавинмононуклеотида. В клетках кишечника и других тканей рибофлавин превращается во флавинмононуклеотид под действием рибофлавинкиназы. Рибофлавин не депонируется в тканях организма, при приеме суточной потребности с мочой преимущественно в неизменном виде выводится около 9% рибофлавина, при ее превышении – весь избыток.
Витамин В6 после абсорбции превращается в печени в активную форму витамина – пиридоксаль 5-фосфат. Период полувыведения варьируется от 15 до 25 дней. Мышечная ткань является основным местом хранения пиридоксальфосфата. Выводится почками после превращения в печени в 4-пиридоксовую кислоту.
Никотинамид легко всасывается во всех отделах кишечника и поступает во все ткани, в клетках которых из него синтезируются НАД и НАДФ. Никотинамид разрушается в клетках печени до ряда метаболитов (основные n-метил-2-пиридон-5карбоксамид и n-метилникотинамид), которые выводятся с мочой.
Пантотеновая кислота легко всасывается в кишечнике и с током крови поступает во все ткани. В клетках пантотеновая кислота фосфорилируется и соединяется с меркаптамином, превращаясь в 4’-фосфопантеин, который входит либо в состав КоА, либо ацилпереносящего белка. Около 70% из всосавшегося количества пантотеновой кислоты выводится в неизменном виде с мочой.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Джеферол-В являются:
- нетяжелая железодефицитная и сочетанная железо-фолиево-витамин В12-дефицитная анемия различного происхождения;
- профилактика анемии при латентном дефиците железа в организме, связанном с чрезмерными потерями железа (кровотечения, в.т.ч. маточные; постоянное донорство) или с повышенной потребностью в нем (беременность; лактация; период активного роста; неполноценное питание; хронический гастрит с секреторной недостаточностью; состояние после резекции желудка; повышенная физическая нагрузка; снижение сопротивляемости организма при инфекционных заболеваниях, опухолях);
- профилактика дефицита железа и фолиевой кислоты при беременности, в послеродовом периоде, в период кормления грудью.
Способ применения
Джеферол-В принимают внутрь перед едой. Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется: при нетяжелой анемии по 3 таблетки в день; для профилактики анемии и дефицита железа по 1 таблетке в день.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – окраска стула в темно-зеленый или черный цвет, изжога, диарея, запор, абдоминльные боли/спазмы, тошнота, рвота; редко – болезненность при проглатывании в результате раздражающего действия.
Кожа и подкожная клетчатка: редко – крапивница, экзематозные явления.
Со стороны иммунной системы: редко – аллергические и анафилактические реакции, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Противопоказания
:
Противопоказаниями к применению препарата Джеферол-В являются: гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата в анамнезе; анемии, не связанные с дефицитом железа (например, гемолитические анемии или изолированная мегалобластная анемия, вызванная недостатком витамина В12); избыточное содержание железа в организме (например, гемосидерез); расстройство механизмов утилизации железа (например, свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия); дети до 12 лет.
Беременность
:
Прием фолиевой кислоты в количестве 4,0 мг в день способствует предотвращению дефекта нервной трубки у плода и рекомендуется в качестве профилактического. Таким образом, нет опасений относительно приема препарата Джеферол-В в количестве 2 мг во время беременности.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами:
Антацидные препараты: при одновременном приеме уменьшение абсорбции железа.
Антигипертензивные средства (метилдопа): снижение абсорбции и биодоступности метилдопы при одновременном приеме с препаратами железа.
Бисфосфонаты: взаимное снижение абсорбции с солью железа.
Тетрациклины: взаимное нарушение абсорбции с солью железа. Следует соблюдать 2-3 часовой временной интервал между приемом препаратов.
Фторхинолоны (левофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин): снижение абсорбции фторхинолонов. Фторхинолоны должны приниматься за 2 часа до или через 2 часа после приема железо-содержащего препарата
Иммунодепрессанты (пеницилламин): снижение абсорбции железа.
Противопаркинсонические средства (леводопа, карбидопа): возможно снижение абсорбции леводопы и карбидопы при одновременном приеме с препаратами железа. Пиридоксин может усиливать периферический метаболизм леводопы, снижая его терапевтическую эффективность у пациентов с болезнью Паркинсона.
Макро- и микроэлементы (соли кальция, препараты цинка): снижение абсорбции железа и цинка.
Органические кислоты, фосфаты: нарушение всасывания железа.
Ферменты поджелудочной железы: возможно снижение всасывания железа.
Барбитураты (фенобарбитал): возможно снижение плазменной концентрации фенобарбитала
Карбамазепин, вальпроаты: снижение биодоступности фолиевой кислоты.
Фенитоин: снижение плазменных концентраций фенитоина при одновременном приеме с фолиевой кислотой.
Хлорамфеникол: повышение периода полувыведения железа, нарушение поступления железа в эритроциты.
Сульфаниламиды (сульфасалазин, триметоприм): снижение биодоступности фолиевой кислоты.
Пероральные гормональные контрацептивные средства: снижение биодоступности фолиевой кислоты.
Пириметамин: фолиевая кислота может уменьшать антимикробную активность при лечении токсоплазмоза.
Витамин С (в дозах выше 400мг): может снижать абсорбцию элементарного железа.
Применение во время беременности и кормления грудью
Применение возможно при наличии терапевтических показаний
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами
Не было выявлено неблагоприятного влияния Джеферола-В на способность к вождению и работу с опасными механизмами.
Передозировка
:
Симптомы передозировки препарата Джеферол-В: острая передозировка при приеме железосодержащих препаратов развивается при приеме 200-250 соли железа мг/кг веса тела у взрослых и 20 мг/кг в пересчете на элементарное железо у детей, по симптомам проявления она подразделяется на 4 стадии. На первой стадии, которая продолжается до 6 часов от времени приема дозы значительно превышающей рекомендуемую, проявляются признаки желудочно-кишечной токсичности, прежде всего рвота и диарея. Со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться такие нарушения, как гипотензия и тахикардия, метаболические сдвиги (ацидоз, гипергликемия), подавление активности ЦНС варьирующее от летаргии до комы. Пациенты с легким или умеренным отравлением, как правило, не переходят на вторую стадию отравления, которая может развиться спустя 6 – 24 часа после передозировки препарата. Вторая стадия характеризуется временной ремиссией и клинической стабилизацией. На третьей стадии желудочно-кишечная токсичность возобновляется на фоне развития шока, метаболического ацидоза, судорог, комы, гепатонекроза и желтухи, гипогликемии, нарушения свертывания крови, олигурии и почечной недостаточности, легочного отека. Четвертая стадия может возникнуть спустя несколько недель после отравления и характеризуется развитием желудочно-кишечной непроходимости и поздними проявлениями гепатотоксичности.
Лечение: при подозрении на передозировку железа следует незамедлительно вызвать рвоту и затем провести промывание желудка. При приеме очень большой дозы (уровень железа в сыворотке более 3,5 мг/л) как можно скорее сделать инъекцию деферроксамина (при его наличии), в случае если нет дефероксамина, внутрь дают порядка 300 мл 1-5% натрия бикарбоната. Лечение шока, обезвоживания и нарушений кислотно-щелочного равновесия специфических особенностей не имеет.
Канцерогенные, мутагенные свойства, нарушение фертильности
В Амес и микроядерном тесте на клетках крыс было показано отсутствие мутагенных свойств у железа глюконата, в тесте по выявлению хромосомных аббераций на клетках яичников китайского хомячка был выявлен кластогенный эффект. Длительных исследований по оценке канцерогенности не проводилось.
Доклинические исследования на крысах и мышах по оценке тератогенного действия не выявили неблагоприятного влияния на плод.
Достоверно доказано, что прием фолиевой кислоты в количестве 4,0 мг в день способствует предотвращению дефекта нервной трубки у плода и рекомендуется в качестве профилактического. Таким образом, нет опасений относительно приема фолиевой кислоты в количестве 2 мг во время беременности.
Имеющиеся данные относительно других компонентов препарата свидетельствуют об отсутствии у них тератогенного, канцерогенного и мутагенного потенциала.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25°С.
Джеферол-В - таблетки, покрытые оболочкой.
По 10 таблеток упаковано в блистер – по 3 блистера упаковано в упаковку картонную.
Состав
1 таблетка Джеферол-В содержит активные ингредиенты: железа глюконата 250 мг (эквивалент 29 мг элементарного железа), фолиевой кислоты (витамин Вс) 2 мг, тиамина (витамин В1)3 мг, рибофлавина (витамин В2) 3 мг, пиридоксина (витамин В6) 1,5 мг, цианокобаламина (витамин В12)10 мкг, аскорбиновой кислоты (витамин С) 50 мг, кальция пантотената 3 мг, никотинамида 15 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал рисовый, эудрагит Е (раствор 22%), тальк, магния стеарат, А+В плёнка, желатин нормальная оболочка, порошок для оболочки, простой сахарный сироп 66,6 %, краситель желатина, пищевая карамель жидкая, краситель пунцовый Е 124.
Дополнительно
Темная окраска стула на фоне приема препарата обусловлена выведением невсосавшегося железа и не имеет клинического значения.
Джеферол-В должен назначаться с осторожностью пациентам со следующими заболеваниями: алкоголизм (активном или в стадии ремиссии); аллергические заболевания; бронхиальная астма; гепатит и нарушение функции печени; заболевания почек; воспалительные заболевания кишечника (такие как энтерит, колит, дивертикулит, язвенный колит); пептическая язва; ревматоидный артрит.
Кофе, молоко, овощи, хлебные злаки, яичный желток, чай снижают всасывание железа глюконата (препарат следует принимать за 1 ч до или через 2 часа после их употребления).
Пациентам, принимающим Джеферол-В, следует избегать дополнительного приема витаминов, минералов, биологически активных добавок, за исключением тех случаев, когда это рекомендовано врачом.
Основні параметри
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
