ДЖЕНДОГРЕЛ ИНСТРУКЦИЯ

Отзывы о медикаментах, описание, лекарства, рейтинг медикаментов, инструкции по применению, отзывы пользователей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показания

5
5
рейтинг
просмотров 1500
отзывов 1
ДЖЕНДОГРЕЛ Препарат Джендогрел - антитромботическое средство, антиагрегант.
Клопидогрел cелективно подавляет связывание аденозиндифосфату (АДФ) с его рецептором на поверхности тромбоцитов и активацию комплекса GР IIb, / ИИИa под действием АДФ, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Для этого эффекта необходима биотрансформация клопидогреля. Клопидогрел также подавляет агрегацию тромбоцитов, что викликанa другими факторами. Клопидогрел действует путем необратимого изменения рецептора АДФ на тромбоциты; тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие, оказываются поврежденными в течение всего их срока жизни. Нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью в соответствии со скоростью образования новых тромбоцитов. Повторный прием в дозе 75 мг в сутки приводит к значительному торможению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Угнетающий эффект прогрессивно усиливается, стабильное состояние достигается через 3-7 дней лечения. При курсовом применении средний уровень торможения агрегации тромбоцитов составляет 40-60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения восстанавливаются до восходящего уровня в среднем через 5 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика.
При повторном приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается, однако концентрация восходящей соединения в плазме крови низкая и через 2:00 после приема не достигает уровня измерения (0,00025 мг / л). На основе исследования метаболитов, выделяемых с мочой, можно утверждать, что всасывание составляет не менее 50%. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит - карбоксильное производное фармакологической активности не имеет и составляет 85% от циркулирующего в крови восходящей соединения. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме крови (приблизительно 3 мг / л после применения повторных доз внутрь по 75 мг) наблюдается примерно через 1:00 после приема. Клопидогрел-пролекарства. Его активный метаболит, тиоловое производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксоклопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный этап регулируется изоферментами цитохрома Р4503В6 и в меньшей степени - 1А1, 1А2 и 2С19. Активный тиольный метаболит был выделен in vitro, он быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов.
 Этот метаболит в плазме крови не определяется. Кинетика основного метаболита
имеет линейную зависимость (увеличение концентрации в плазме крови в зависимости от доз) в пределах 50-150 мг клопидогреля. Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98 и 94% соответственно). Эта связь остается ненасыщенным in vitro в широком диапазоне концентраций. После приема внутрь клопидогреля с меткой 14C у добровольцев примерно 50% препарата выводится с мочой и 46% - с калом в течение 120 часов после введения. Период полувыведения основного циркулирующего метаболита составляет 8:00 после однократного и повторного приема. Концентрации основного циркулирующего метаболита в плазме крови при приеме клопидогреля в дозе 75 мг в сутки ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина 5-15 мл / мин.) По сравнению с пациентами, имеющими заболевания почек с течением средней тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл / мин.) и здоровыми людьми. Хотя угнетающее действие на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов снижена на 25% по сравнению с таким эффектом у здоровых лиц, время кровотечения удлиненный так же, как и у здоровых лиц, получавших 75 мг клопидогреля в сутки. Концентрация основного метаболита в плазме крови значительно выше у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) по сравнению со здоровыми добровольцами молодого возраста. Однако высокая концентрация в плазме не сопровождается изменениями в агрегации тромбоцитов и продолжительности кровотечения.

Показания к применению:
Препарат Джендогрел применяется для профилактики инфаркта миокарда, ишемического инсульта, внезапной коронарной смерти у больных с клинически выявленным атеросклерозом (наличие в анамнезе ишемического инсульта / срок от 7 дней до не менее 6 месяцев /, инфаркта миокарда / от нескольких дней до не менее 35 дней / или установленным заболеванием периферических артерий).

Способ применения:
Взрослым 75 мг препарата Джендогрел 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Побочные действия:
Со стороны свертывающей системы крови: желудочно-кишечные кровотечения 1,99%, кровоизлияние в мозг 0,35%, геморрагические проявления; гематологические - нейтропении, тромбоцитопении.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диспепсия, запор, гастрит.
Кожные проявления: высыпания на коже.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Джендогрел являются: повышенная чувствительность к препарату, тяжелые заболевания печени, острые кровотечения (в том числе при пептической язве, внутричерепных кровоизлияниях), период беременности и кормления грудью, детям до 18 лет.

Беременность:
Противопоказано принимать таблетки Джендогрел во время беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При применении Джендогрела с ацетилсалициловой кислотой наблюдается увеличение агрегации тромбоцитов, которое индуцированное коллагеном. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза в сутки не вызывало сколько-нибудь значимого удлинения срока кровотечения, увеличенного применением Джендогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и Джендогрела не установлена. По данным клинических испытаний на здоровых добровольцах, Джендогрел не меняет общей потребности гепарина и действия гепарина на свертывание крови. Одновременное длительное применение гепарина не изменяло угнетающего действия Джендогрела на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации не определена, и одновременное применение гепарина и Джендогрела требует оговорки. При одновременном применении Джендогрела с рекомбинантным активатором тканевого плазминогена (rt-PA) и гепарином у больных после недавно перенесенного инфаркта миокарда частота клинически значимой кровотечения аналогичная той, что наблюдалась в случаях одновременного применения rt-PA и гепарина. Джендогрел с варфарином следует назначать с осторожностью, поскольку безопасность их одновременного применения не установлена. Совместное применение Джендогрелу и нестероидных противовоспалительных средств увеличивает риск возникновения скрытых желудочно-кишечных кровотечений. В Джендогрела не обнаружено взаимодействия при применении с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенными препаратами. Фармакокинетика дигоксина, теофиллина не изменяется при одновременном применении с Джендогрелом. Антацидные средства не изменяют показатели абсорбции Джендогрела.
Опыты с микросомами печени человека свидетельствуют о том, что Джендогрел может подавлять активность одного из ферментов цитохрома Р450 (СУР 2С9). В результате уровень тольбутамида, фенитоина в плазме крови может быть повышен, поскольку они метаболизируются с помощью СУР 2С9. Не наблюдается клинически значимого взаимодействия Джендогрела с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, средствами, уменьшают содержание холестерина в крови, средствами, расширяют венечные сосуды, гипогликемическими средствами, противоэпилептическими средствами, гормонозаместительными препаратами.

Передозировка:
При приеме Джендогрела в дозе 1050 мг не было отмечено никакой нежелательного побочного действия и необходимости применения специальных терапевтических мероприятий. При однократном применении препарата в дозе 600 мг здоровыми добровольцами побочное действие не наблюдалась. Срок кровотечения был увеличен в 1,7 раза, что соответствует величине после приема терапевтической дозы (75 мг в сутки). Специфического антидота нет. При необходимости быстрой коррекции продленного срока кровотечения эффект Джендогрела может быть ликвидирован путем переливания тромбоцитарной массы.

Условия хранения:
Хранить при температуре до 25 ° С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Джендогрел - таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:
1 таблетка Джендогрел содержит клопидогреля бисульфат, эквивалентно клопидогреля 75 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, ПВПК-30, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Пленочное покрытие: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид, железа оксид красный.

Дополнительно
У больных с острым инфарктом миокарда лечения Джендогрел не следует начинать в первые несколько дней после развития инфаркта. Не следует рекомендовать препарат при нестабильной стенокардии, чрезкожная транслюминальная венечной ангиопластике, аорто-коронарном шунтировании и остром ишемическом инсульте менее 7 суток. 
Джендогрел применяют с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств или других патологических состояний. В случае необходимости оперативного вмешательства и если антитромбоцитарная действие нежелательно, курс лечения Джендогрел следует прекратить за 7 дней до операции. Джендогрел продлевает срок продолжительности времени кровотечения и поэтому его следует применять с осторожностью у больных с поражениями, склонными к кровотечениям (особенно желудочно-кишечного тракта и внутриглазной).
С оговоркой назначают Джендогрел больным с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза. При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровотечения из десен, меноррагия, гематурия) необходимо исследование гемостаза (продолжительность кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Следует регулярно исследовать функциональную активность печени.




Отзывы ДЖЕНДОГРЕЛ



5
Татьяна  30 сентября, 2015 год
 Отзыв от Татьяна
Очень интересует препарат Джендогрел для профилактики инсульта. Информации о нем очень мало, но читала на одном сайте, что препарат довольно таки хороший. Отзывов о нем нигде не нашла. В аптеках о нем ничего и не слышала. Посмотрела состав, активным веществом является клопидогрель.
Но, я так поняла, что сам препарат Джендогрел более усовершенствованнее.
Подскажите ,пожалуйста, может быть кто-то знает что это за препарат.
Как он действует и как помогает?

Все отзывы о ДЖЕНДОГРЕЛ