Доцетакс - противоопухолевый цитостатический препарат из группы таксанов. Активное вещество - доцетаксел - является продуктом химического синтеза из природного сырья, получаемый из биомассы игл тиса. Препарат способствует накоплению тубулина в микротубулы и препятствует его распаду, что ведет к нарушению фазы митоза и межфазных процессов в опухолевых клетках.
Фармакокинетика
. После однократного применения препарата в дозе 70 - 100 мг / м2 максимальная концентрация доцетаксела в плазме крови составляет 2,57 -3,67 мкг / мл. Распределение. Средняя величина равновесного объема распределения составляет 113 л. Связывание с белками плазмы крови - 97%. Метаболизм. Доцетаксел метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450. Вывод. Средняя величина системного клиренса составляет 21 л / ч. / М2. Примерно 6% дозы доцетаксела выводится почками и 75% - через кишечник, главным образом, в виде метаболитов и лишь незначительная часть в неизмененном виде.
Показания к применению
Доцетакс применяют для лечения рака молочной железы (местно или метастатическим) немелкоклеточного рака легких (местно или с метастазами), в т.ч. при неэффективности терапии другими противоопухолевыми средствами антрациклинового ряда; рака яичников с метастазами, злокачественных опухолей головы и шеи.
Способ применения
Для предупреждения реакций гиперчувствительности, а также с целью уменьшения задержки жидкости всем больным к применению препарата Доцетакс должна проводиться премедикация ГКС, например дексаметазоном в дозе 16 мг в сутки (по 8 мг 2 раза в сутки) внутрь в течение 3 дней, начиная за 1 сутки до применения Доцетакс. Таксотер применяют внутривенно. Продолжительность инфузии - 1 ч. Перед применением концентрат растворяют в растворителе, который входит в комплект, и дальше растворяют в 250 мл 0,9% хлорида натрия или 5% глюкозы. При раке молочной железы Доцетакс применяют в дозе 100 мг / м2 при монотерапии и 75 мг / м2 в комбинации с доксорубицином (50 мг / м2) каждые 3 недели. При немелкоклеточного рака легкого Доцетакс применяют в дозе 75 - 100 мг / м2 при монотерапии и 75 мг / м2 в комбинации с препаратами платины каждые С недели. При метастатическом раке яичников Доцетакс применяют в дозе 100 мг / м2 при монотерапии каждые 3 недели и 75 мг / м2 в комбинации. Коррекция дозы. Доцетакс применяют при количестве нейтрофилов> = 1500 / мм 3. При снижении количества нейтрофилов ниже 500 / мм 3, которое наблюдалось более недели, или при развитии фебрильной нейтропении, или реакций на коже, или выраженной периферической невропатии во время терапии доцетакселом дозу Доцетакс необходимо снизить с 100 до 75 мг / м2 и / или с 75 до 60 мг / м2. Если подобные осложнения возникают и при применении доцетаксела в дозе 60 мг / м2, лечение следует прекратить.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: обратимая нейтропения, тромбоцитопения и анемия. Со стороны пищеварительной системы: умеренно выраженные тошнота, рвота, диарея редко - стоматит, повышение активности трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, гиперестезии, боль. Аллергические реакции: высыпания на коже, которые могут сопровождаться зудом, редко - бронхоспазм. Другие: алопеция, артралгии и миалгии, астения. Возможна задержка жидкости в организме после 6-7 циклов лечения. Причиной развития отеков является изменение проницаемости капилляров. Признаков почечной недостаточности, снижение сократительной способности миокарда или изменений осмотического давления не наблюдалось.
Противопоказания
: Противопоказаниями к применению препарата Доцетакс являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата в анамнезе, выраженные нарушения функции печени, нейтропения (менее 1500 / мм 3), беременность, кормление грудью, возраст пациентов до 16 лет.
Беременность
Применение Доцетакс противопоказано при беременности и в период лактации (кормление грудью). Женщинам во время приема Доцетакс необходимо применять надежные способы контрацепции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Из-за относительно низкой токсичностью Доцетакс его можно применять вместе с другими противоопухолевыми цитостатиками, в частности с препаратами платины и антрациклинами.
Передозировка
: В случае передозировки Доцетакс возможно усиление побочных действий. Лечение симптоматическое.
Условия хранения
Флаконы хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре 2 - 8 ° С. Не замораживать! Растворенный препарат Доцетакс эффективен в течение 8 часов. после растворения!
Форма выпуска
Доцетакс - концентрат для приготовления раствора для инфузий. По 20 мг концентрата во флаконе и 1,5 мл растворителя во флаконе; по 1 флакону с концентратом и по одному флакону с растворителем в пачке из картона. По 80 мг концентрата во флаконе и 6,0 мл растворителя во флаконе; по 1 флакону с концентратом и по одному флакону с растворителем в пачке из картона.
Состав
1 флакон доцетаксела тригидрата эквивалентно 20 мг или 80 мг доцетаксела безводного. Вспомогательные вещества: полисорбат 80 - 0,5 мл для 20 мг доцетаксела или полисорбат 80 - 2 мл для 80 мг доцетаксела; растворитель: спирт этиловый 95% - 0,241 мг, вода для инъекций 1,5 мл для 20 мг доцетаксела; спирт этиловый 95% - 0,965 мг, вода для инъекций 6,0 мл для 80 мг доцетаксела.
Дополнительно
: Доцетакс применяют у пациентов, у которых концентрация билирубина выше верхней пределы нормы в сочетании с активностью трансаминаз печени, которая превышает верхнюю границу нормы в 1,5 раза, и щелочной фосфатазы, при превышении верхней пределы нормы в 2,5 раза. Во время лечения необходимо систематически контролировать картину периферической крови с целью выявления степени миелодепрессии. Безопасность и эффективность применения доцетаксела у пациентов моложе 16 лет не установлена.
Препарат Доцетакс нам назначили после отмены другого лекарства, так как он не оказал того эффекта, которого ожидали. Врач сказал поменять на Доцетакс. Лечим рак молочной железы.
Подскажите, пожалуйста, кто применял этот Доцетакс, насколько он эффективен. Мы и так потеряли время, а в лечении рака оно такое бесценно. Не хочется, чтобы... Читать отзывПрепарат Доцетакс нам назначили после отмены другого лекарства, так как он не оказал того эффекта, которого ожидали. Врач сказал поменять на Доцетакс. Лечим рак молочной железы. Подскажите, пожалуйста, кто применял этот Доцетакс, насколько он эффективен. Мы и так потеряли время, а в лечении рака оно такое бесценно. Не хочется, чтобы повторилось то же самое и с этим Доцетаксом. За любой отзыв будем очень благодарны.
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
