ЭРЕКСЕЗИЛ ИНСТРУКЦИЯ

Справочник лекарственных препаратов, инструкции по применению, отзывы о лекарствах, медикаменты, рейтинг медикаментов, отзывы пользователей и врачей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показания

5
рейтинг
просмотров 11612
отзывов 1
ЭРЕКСЕЗИЛ Эрексезил - препарат для лечения нарушений эрекции, который восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.
Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань.При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого).Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке.Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ 1, 2, 3, 4 и 6).В частности активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3 - цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца.
Фармакокинетика
После приема внутрь силденафил быстро всасывается.Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%).После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин.При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%.Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы.Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила.Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.
Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.
Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила.Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила.N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч.После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.
При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются.При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Показания к применению:
Препарат Эрексезил применяется для лечения нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Способ применения:
Таблетки Эрексезил принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности.Разовая доза составляет 50 мг.С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.Максимальная разовая доза составляет 100 мг.Максимальная частота применения - 1 раз/сут.
Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Побочные действия:
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.
Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.
Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях - приапизм.

Противопоказания:
Противопоказан одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любых формах, повышенная чувствительность к силденафилу.

Беременность:
Препарат Эрексезил не показан для применения беременным и женщинам в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Влияние других ЛС на фармакокинетику силденафила
Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила.
Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сут 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения равновесной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения равновесной концентрации саквинавира в крови Сmах силденафила повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%.Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.
Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения равновесной концентрации (Css) ритонавира в крови приводит к увеличению Сmах силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC — на 1000% (в 11 раз).Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила только 5 нг/мл).
Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Сmаx свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.
Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ИАПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Сmах, Тmах, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Влияние силденафила на другие ЛC
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК50 >150 мкмоль).При приеме силденафила в рекомендуемых дозах, его Сmах составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям.В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
При одновременном приеме а-адреноблокатора доксазозина (4 или 8 мг) и силденафила (25, 50 или 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение САД и ДАД в положении лежа на спине составляло 7/7.9/5 и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя — 6/6, 11/4 и 4/5 мм рт.ст., соответственно.Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока).У некоторых чувствительных пациентов, получающих u-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.
Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.
Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови.
Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при Сmах алкоголя в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).
У больных с АГ признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено.Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа на спине составляет 8 мм рт.ст.(САД) и 7 мм рт.ст.(ДАД).
Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Передозировка:
При однократном приеме Эрексезила в дозе 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.
Симптомы: было отмечено усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к.последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Условия хранения:
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Эрексезил - таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг.
1 таблетка в блистере.1 блистер в пачке.
4 таблетки в блистере.1 или 2 блистера в пачке.

Состав:
1 таблетка Эрексезил содержит действующее вещество: силденафила цитрат 35,12/70,24/140,48 мг (соответствует силденафилу 25/50/100 мг).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 81,13/162,26/324,52 мг; кальция гидрофосфат 22,5/45/90 мг; кроскармеллоза натрия 9/18/36 мг; магния стеарат 2,25/4,5/9 мг.
Оболочка: опадрай II 85F20464 синий 3/6/12 мг (поливиниловый спирт 1,2/2,4/4,8 мг; макрогол-3350 0,606/1,212/2,424 мг; титана диоксид 0,54/1,08/2,16 мг; тальк 0,444/0,888/1,776 мг; индигокармин алюминиевый лак 0,21/0,42/0,84 мг).

Дополнительно:
Перед началом приема силденафила следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.
С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.
С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено доказательств канцерогенности силденафила.Бактериальные и in vivo тесты по изучению мутагенности оказались отрицательными.
Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Силденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.




Отзывы ЭРЕКСЕЗИЛ



5
Андрей  24 июня, 2016 год
 Отзыв от Андрей
С таблетками Эрексезил нужно быть осторожными, тем более тем у кого есть проблемы с сердцем. Таким вообще лучше и не пробовать этот препарат. Это лекарственный препарат, а не гомеопатия или БАД. Может спровоцировать такие побочные эффекты, что мало не покажется, как случилось с моим другом. Решил попробовать что--то "новенькое", так сказать, разнообразить свою интимную жизнь, даже не прочитав я уже не говорю про инструкцию, элементарно - противопоказаний. Так ему так плохо на следующий день было, что чуть скорую не вызывал.
Полезный отзыв? 1
Ответить  Комментарии

Все отзывы о ЭРЕКСЕЗИЛ








САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ВРЕДНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ