Флогоксиб - нестероидное противовоспалительное средство. Механизм действия обусловлен высокоселективным ингибированием циклооксигеназы-2, приводящим к угнетению синтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. За счет низкого сродства с циклооксигеназой-1 препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1, в тканях (желудке, кишечнике) и функцию тромбоцитов.
Фармакокинетика
. При приеме внутрь целекоксиб быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, распределяясь по органам и тканям. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 ч. Прием пищи снижает скорость адсорбции и выведения препарата. Связывание с белками плазмы составляет 97% (независимо от дозы), препарат практически не связывается с эритроцитами. Хорошо распределяется в органы и ткани, средний объем распределения составляет 7,1 л/кг. Препарат проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается после 5 дней приема препарата в суточной дозе 400 мг. Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и последующего глюкуронирования до неактивных метаболитов. В процессах биотрансформации препарата важную роль играет цитохром Р450 СYP2C9. Период полувыведения целекоксиба при курсовом применении составляет 8-12 ч, клиренс – около 500 мл/мин. Выведение целекоксиба происходит преимущественно с помощью печени и кишечника, главным образом в виде метаболитов (97%), менее 1% введенной дозы экскретируется почками. У лиц с умеренно выраженными нарушениями функции печени концентрация целекоксиба в плазме крови возрастает приблизительно в 2 раза, в связи с чем лечение пациентов данной категории рекомендуется начинать с минимальной терапевтической дозы. У пациентов старше 65 лет максимальная концентрация препарата в плазме крови увеличивается в 1,5 раза, период стабильного содержания в крови возрастает в 2 раза, при этом указанные изменения чаще встречаются у женщин и связаны, главным образом, не с возрастом, а с низкой массой тела. Коррекция дозы, обычно, не требуется, однако у лиц пожилого возраста с малой массой тела (менее 50 кг) рекомендуется начинать лечение с минимальной терапевтической дозы.
Показания к применению
Препарат Флогоксиб применяется при воспалительном и болевом симптомокомплексе при ревматоидном артрите, остеоартрозе.
Способ применения
Режим дозирования Флогоксиба устанавливается врачем индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома. Взрослым, обычно, назначают при остеоартрозе по 100 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки; при ревматоидном артрите по 200 мг 2 раза в сутки. Высшая суточная доза – 800 мг. Курс лечения – от 2-3 недель до 3 мес. в зависимости от вида заболевания и эффективности терапии.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастрии, диарея, диспепсия, тошнота, метеоризм; редко – запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота, повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрасферазы; в отдельных слу- чаях – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, мелена. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница; редко – нечеткость зрения, внутричерепная гипертензия, парестезия, тревожность, депрессия, атаксия. Со стороны дыхательной системы: фарингит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей; редко – кашель, одышка. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипертензия, тахикардия. Со стороны системы кроветворения: редко – анемия; в отдельных случаях – лейкопения, тромбоцитопения. Дерматологические реакции: зуд, сыпь; в отдельных случаях – алопеция, светочувствительность. Прочие: периферические отеки, судороги в ногах, звон в ушах, утомляемость, инфекция мочевых путей, изменение вкуса.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Флогоксиб являются: язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, указания в анамнезе на аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм), связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств, беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к сульфонамидам и/или компонентам препарата, возраст до 18 лет.
Беременность
Препарат Флогоксиб противопоказан во время беременности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме варфарина возрастает риск геморрагических осложнений (кровотечений). При одновременном применении с флуконазолом возможно повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с пароксетином, кетоконазолом, препаратами лития, метотрексатом.
Передозировка
Клинического опыта по передозировке Флогоксиба не имеется. Возможны явления, описанные в разделе «Побочное действие». Лечение: отмена приема препарата, промывание желудочно-кишечного тракта, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 оС до 30 оС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности– 2 года.
Форма выпуска
Флогоксиб - капсулы. По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку; .№ 10, № 10х2 в пачку.
Больным, имеющим в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, назначение препарата Флогоксиб возможно только в случае полной ремиссии заболевания. С осторожностью назначают больным с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Следует с осторожностью назначать препарат при снижении активности цитохрома Р450 СYP2C9 во избежание чрезмерного повышения концентрации целекоксиба в плазме. При тяжелой почечной или печеночной недостаточности препарат следует применять с особенной осторожностью при наличии прямых показаний. В связи с отсутствием влияния на агрегационную активность тромбоцитов целекоксиб не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых нарушений.
Капсулы Флогоксиб принимаю, когда обостряется артрит. Сейчас именно тот период, с приходом весны, когда часто меняется погода, начинаются мои мучения. Обратился к врачу, прописал препарат Флогоксиб. Сейчас принимаю по схеме: 1 таблетка - 200 мг утром и вечером. Прописал курс на 3 недели, как минимум, там посмотрим.
Вроде бы сейчас... Читать отзывКапсулы Флогоксиб принимаю, когда обостряется артрит. Сейчас именно тот период, с приходом весны, когда часто меняется погода, начинаются мои мучения. Обратился к врачу, прописал препарат Флогоксиб. Сейчас принимаю по схеме: 1 таблетка - 200 мг утром и вечером. Прописал курс на 3 недели, как минимум, там посмотрим. Вроде бы сейчас полегче, Флогоксиб нормально снимает боль.