Флустоп - противовирусный препарат, снижающий заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому. Противовирусный препарат Флустоп содержит в качестве действующего начала Осельтамивира фосфат, который является пролекарством. Его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В - фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме. Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона Эффективность. Доказано, что Осельтамивир является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у подростков (старше 12 лет), взрослых, лиц пожилого и старческого возраста. При приеме с целью профилактики, Осельтамивир существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.
Фармакокинетика
. Всасывание. После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2-3 часа после приема и существенно (более чем в 20 раз) превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи. Распределение. У человека средний объем распределения (Vss) активного метаболита равняется примерно 23 литрам. Связывание активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около 3%). Связывание пролекарства с белками плазмы человека составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий. Метаболизм. Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450. Выведение. Всосавшийся Осельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10 часов. Активный метаболит выводится полностью (> 99%) путем почечной экскреции. Почечный клиренс (18,8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченого препарата. Фармакокинетика в особых группах. Больные с поражением почек. При назначении Осельтамивира по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме – время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек. Больные с поражением печени. Эксперименты in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена. Больные старческого возраста. Период полувыведения препарата у пожилых (65 лет и старше) существенно не отличается от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется. Дети. Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Флустоп являются: - Лечение гриппа А и В у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет. - Профилактика гриппа А и В у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).
Способ применения
Осельтамивир принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды. Лечение препаратом Флустоп нужно начинать в первый или второй день (в идеале первые 36 часов) после появления симптомов гриппа. Взрослые и подростки 12 и старше 12 лет. Рекомендованный режим дозирования препарата – по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта. Профилактика. Взрослые и подростки 12 и старше 12 лет. По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с инфицированным. Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки; в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата. Дозирование в особых случаях. Больные с поражением почек. Лечение гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин требуется коррекция дозы - дозу Осельтамивира следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина ≤ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах»). Профилактика гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин требуется коррекция дозы - рекомендуется уменьшить дозу Осельтамивира до 75 мг через день. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина ≤ 10 мл/мин отсутствуют. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин данная лекарственная форма лекарственного средства противопоказана к применению. Больные с поражением печени. Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется. Больные старческого возраста. Коррекция дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.
Побочные действия
При приеме Осельтамивира для лечения гриппа у взрослых самые частые нежелательные явления - тошнота и рвота, которые возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата. Другие нежелательные явления, возникавшие с частотой 1% при приеме Осельтамивира по 75 мг 2 раза в сутки, включают диарею, бронхит, боли в животе, системное и несистемное головокружение, головная боль, кашель, нарушения сна, слабость. У пациентов, принимавших Осельтамивир для профилактики гриппа, несколько чаще, чем в группе плацебо, и чаще, чем в исследованиях по терапии, отмечались боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей. Однако различия в частоте этих нежелательных явлений между группами с препаратом и плацебо составили менее 1%. Постмаркетинговое наблюдение. Для оценки частоты нежелательных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000) и частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя). Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко – реакции гиперчувствительности: дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница; очень редко – мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке. Со стороны печени: очень редко – гепатит, увеличение активности печеночных ферментов у пациентов с гриппоподобными симптомами, получавших Осельтамивир. Со стороны нервно-психической сферы: у пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших Осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары). Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Осельтамивир. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко наблюдались случаи желудочно-кишечных кровотечений после приема Осельтамивира (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом Осельтамивира, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа, так и после отмены лекарственного средства). Со стороны органа зрения: нарушение зрения (частота не известна Со стороны сердца: сердечная аритмия (частота не известна). В отдельных случаях - панкреатит, эозинофилия, лейкопения и гематурия.
Противопоказания
: Противопоказаниями к применению препарата Флустоп являются: - Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата. - Хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, клиренс креатинина ≤ 10 мл/мин). При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин данная лекарственная форма лекарственного средства противопоказана к применению.
Беременность
В настоящее время данных по применению препарата Флустоп у беременных женщин недостаточно, чтобы оценить тератогенное или фетотоксичное действие осельтамивира фосфата. С учетом этого, Осельтамивир следует назначать во время беременности или лактации только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира фосфата, позволяет считать клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятными. Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками. Эксперименты in vitro продемонстрировали, что ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз. Формальной основы для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет. Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита. Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза. Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется. Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации обоих препаратов. Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира, его активного метаболита и парацетамола. При назначении Флустопа вместе с часто применяющимися препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлюазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-рецепторов к гистамину (ранитидин, циметидин), бета-блокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиатами (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и анальгетиками (аспирин, ибупрофен и парацетамол), изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.
Передозировка
В настоящее время случаев передозировки Флустопа не описано, однако предполагаемыми симптомами острой передозировки может быть тошнота со рвотой или без нее. Разовые дозы Осельтамивира до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года.
Форма выпуска
Флустоп - таблетки. По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.
Состав
Действующее вещество препарата Флустоп: 75 мг осельтамивира (в виде осельтамивира фосфата). Вспомогательные вещества: повидон, лактоза безводная, кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат, крахмал картофельный; Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), краситель кармуазин (Е 122).
Дополнительно
Данных по эффективности препарата Флустоп при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет. При лечении и профилактике гриппа у больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин требуется коррекция дозы: при лечении гриппа дозу Осельтамивира следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней; при профилактике гриппа рекомендуется уменьшить дозу Осельтамивира до 75 мг через день. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин данная лекарственная форма лекарственного средства противопоказана к применению. У пациентов (в основном у подростков), принимавших Осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения. В редких случаях эти нарушения привели к непреднамеренным травмам, в очень редких случаях – со смертельным исходом. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Осельтамивир. Рекомендуется тщательное наблюдение за поведением пациентов, особенно подростков, с целью выявления признаков анормального поведения. Эффективность Осельтамивира при лечении пациентов с хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой системы и/или заболеваниями респираторного тракта до сих пор не изучена. Однако по частоте осложнений не было отмечено различий между группами лечения и плацебо. Применение Осельтамивира не является заменой вакцинации против гриппа. Осельтамивир следует использовать для лечения и профилактики гриппа только тогда, когда надежные эпидемиологические данные свидетельствуют, что вирус гриппа циркулирует в популяции. Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Не отмечено влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, но нарушение данных способностей может быть вызвано действием вируса гриппа на центральную нервную систему.
После того, как начался этот кошмар с эпидемией гриппа решили пропить всей семьей для профилактики Флустоп. Так, как на работу ходить надо, а общественный транспорт, да и в целом находясь среди людей - очень большой риск заболеть.
Флустоп пили по 1 капсуле 2 раза в день на протяжении 5 дней.
Благо... Читать отзывПосле того, как начался этот кошмар с эпидемией гриппа решили пропить всей семьей для профилактики Флустоп. Так, как на работу ходить надо, а общественный транспорт, да и в целом находясь среди людей - очень большой риск заболеть. Флустоп пили по 1 капсуле 2 раза в день на протяжении 5 дней. Благо дело, никто не болел.
Грипп, Грипп А, Грипп в Украине, Эпидемия гриппа, Лечение гриппа, Симптомы гриппа, Группа риска при гриппе, Осложнения гриппа, Пневмония, Сухой кашель, Боль в горле, Ломота в теле, Советы врачей, Озельтамивир, Ибупрофен, Парацетамол, Высокая температура, Грипп у детей
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
