ФЛУСТОП ИНСТРУКЦИЯ

Справочник лекарственных препаратов, инструкции по применению, отзывы о лекарствах, медикаменты, рейтинг медикаментов, отзывы пользователей и врачей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показания

5
рейтинг
просмотров 19793
отзывов 1
ФЛУСТОП Флустоп - противовирусный препарат, снижающий заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.
Противовирусный препарат Флустоп содержит в качестве действующего начала Осельтамивира фосфат, который является пролекарством.Его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В - фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.
Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток.Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона
Эффективность.Доказано, что Осельтамивир является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у подростков (старше 12 лет), взрослых, лиц пожилого и старческого возраста.
При приеме с целью профилактики, Осельтамивир существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.
Фармакокинетика.
Всасывание.После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз.Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2-3 часа после приема и существенно (более чем в 20 раз) превышают концентрации пролекарства.Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата.Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.
Распределение.У человека средний объем распределения (Vss) активного метаболита равняется примерно 23 литрам.
Связывание активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около 3%).Связывание пролекарства с белками плазмы человека составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.
Метаболизм.Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике.Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.
Выведение.Всосавшийся Осельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит.Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%).У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10 часов.
Активный метаболит выводится полностью (> 99%) путем почечной экскреции.Почечный клиренс (18,8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции.С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченого препарата.
Фармакокинетика в особых группах.Больные с поражением почек.При назначении Осельтамивира по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме – время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек.
Больные с поражением печени.Эксперименты in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.
Больные старческого возраста.Период полувыведения препарата у пожилых (65 лет и старше) существенно не отличается от такового у более молодых пациентов взрослого возраста.С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.
Дети.Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Флустоп являются:
- Лечение гриппа А и В у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.
- Профилактика гриппа А и В у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).

Способ применения:
Осельтамивир принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи.У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.
Лечение препаратом Флустоп нужно начинать в первый или второй день (в идеале первые 36 часов) после появления симптомов гриппа.
Взрослые и подростки 12 и старше 12 лет.Рекомендованный режим дозирования препарата – по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней.Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
Профилактика.Взрослые и подростки 12 и старше 12 лет.По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с инфицированным.Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта.Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки; в течение 6 недель.Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.
Дозирование в особых случаях.Больные с поражением почек.Лечение гриппа.Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекция дозы не требуется.У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин требуется коррекция дозы - дозу Осельтамивира следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней.  Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина ≤ 10 мл/мин отсутствуют (см.
«Фармакокинетика в особых группах»).
Профилактика гриппа.Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекция дозы не требуется.У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин требуется коррекция дозы - рекомендуется уменьшить дозу Осельтамивира до 75 мг через день.Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина ≤ 10 мл/мин отсутствуют.
При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин данная лекарственная форма лекарственного средства противопоказана к применению.
Больные с поражением печени.Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.
Больные старческого возраста.Коррекция дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.

Побочные действия:
При приеме Осельтамивира для лечения гриппа у взрослых самые частые нежелательные явления - тошнота и рвота, которые возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата.
Другие нежелательные явления, возникавшие с частотой 1% при приеме Осельтамивира по 75 мг 2 раза в сутки, включают диарею, бронхит, боли в животе, системное и несистемное головокружение, головная боль, кашель, нарушения сна, слабость.
У пациентов, принимавших Осельтамивир для профилактики гриппа, несколько чаще, чем в группе плацебо, и чаще, чем в исследованиях по терапии, отмечались боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей.Однако различия в частоте этих нежелательных явлений между группами с препаратом и плацебо составили менее 1%.
Постмаркетинговое наблюдение.Для оценки частоты нежелательных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000) и частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко – реакции гиперчувствительности: дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница; очень редко – мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.
Со стороны печени: очень редко – гепатит, увеличение активности печеночных ферментов у пациентов с гриппоподобными симптомами, получавших Осельтамивир.
Со стороны нервно-психической сферы: у пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших Осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары).  Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Осельтамивир.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко наблюдались случаи желудочно-кишечных кровотечений после приема Осельтамивира (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом Осельтамивира, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа, так и после отмены лекарственного средства).
Со стороны органа зрения: нарушение зрения (частота не известна
Со стороны сердца: сердечная аритмия (частота не известна).
В отдельных случаях - панкреатит, эозинофилия, лейкопения и гематурия.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Флустоп являются:
- Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.
- Хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, клиренс креатинина ≤ 10 мл/мин).При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин данная лекарственная форма лекарственного средства противопоказана к применению.

Беременность:
В настоящее время данных по применению препарата Флустоп у беременных женщин недостаточно, чтобы оценить тератогенное или фетотоксичное действие осельтамивира фосфата.С учетом этого, Осельтамивир следует назначать во время беременности или лактации только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира фосфата, позволяет считать клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятными.
Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, в литературе подробно не освещаются.Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.
Эксперименты in vitro продемонстрировали, что ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз.Формальной основы для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.
Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.
Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза.Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.
Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации обоих препаратов.Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира, его активного метаболита и парацетамола.
При назначении Флустопа вместе с часто применяющимися препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлюазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-рецепторов к гистамину (ранитидин, циметидин), бета-блокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиатами (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и анальгетиками (аспирин, ибупрофен и парацетамол), изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.

Передозировка:
В настоящее время случаев передозировки Флустопа не описано, однако предполагаемыми симптомами острой передозировки может быть тошнота со рвотой или без нее.Разовые дозы Осельтамивира до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.

Условия хранения:
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности  2 года.

Форма выпуска:
Флустоп - таблетки.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 

Состав:
Действующее вещество препарата Флустоп: 75 мг осельтамивира (в виде осельтамивира фосфата).
Вспомогательные вещества: повидон, лактоза безводная, кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат, крахмал картофельный;
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), краситель кармуазин (Е 122).

Дополнительно:
Данных по эффективности препарата Флустоп при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.
При лечении и профилактике гриппа у больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин требуется коррекция дозы: при лечении гриппа дозу Осельтамивира следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней; при профилактике гриппа рекомендуется уменьшить дозу Осельтамивира до 75 мг через день.
При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин данная лекарственная форма лекарственного средства противопоказана к применению.
У пациентов (в основном у подростков), принимавших Осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения.В редких случаях эти нарушения привели к непреднамеренным травмам, в очень редких случаях – со смертельным исходом.Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Осельтамивир.Рекомендуется тщательное наблюдение за поведением пациентов, особенно подростков, с целью выявления признаков анормального поведения.
Эффективность Осельтамивира при лечении пациентов с хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой системы и/или заболеваниями респираторного тракта до сих пор не изучена.Однако по частоте осложнений не было отмечено различий между группами лечения и плацебо.
Применение Осельтамивира не является заменой вакцинации против гриппа.Осельтамивир следует использовать для лечения и профилактики гриппа только тогда, когда надежные эпидемиологические данные свидетельствуют, что вирус гриппа циркулирует в популяции.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с  механизмами.Не отмечено влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, но нарушение данных способностей может быть вызвано действием вируса гриппа на центральную нервную систему.




Отзывы ФЛУСТОП



5
Алена  8 февраля, 2016 год
 Отзыв от Алена
После того, как начался этот кошмар с эпидемией гриппа решили пропить всей семьей для профилактики Флустоп. Так, как на работу ходить надо, а общественный транспорт, да и в целом находясь среди людей - очень большой риск заболеть. Флустоп пили по 1 капсуле 2 раза в день на протяжении 5 дней. Благо дело, никто не болел.
Полезный отзыв? 1
Ответить  Комментарии

Все отзывы о ФЛУСТОП








САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ВРЕДНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ