ГАБАПЕНТИН

ГАБАПЕНТИН
Инструкция по применению

2.4
50 402 просмотра
Как вы оцениваете эффективность ГАБАПЕНТИН?



Препарат Габапентин - противоэпилептическое, противосудорожное средство.
Предупреждает возникновение эпилептических припадков при индукции судорог максимальным электрошоком и пентилентетразолом у мышей и крыс, а также на других доклинических моделях (например, линии с генетически обусловленной эпилепсией и др.). Релевантность этих моделей при эпилепсии у человека не установлена.
Габапентин имеет структурное сходство с нейротрансмиттером ГАМК, но не меняет радиолигандное связывание ГАМК с ГАМКА или ГАМКВ рецепторами, не метаболизируется в ГАМК или агонист ГАМК-рецепторов и не ингибирует захват или разрушение ГАМК. В исследованиях с использованием метода радиолигандного связывания габапентин в концентрациях до 100 мкМ не проявлял сродства к ряду других рецепторов, включая бензодиазепиновые, глутаматные, N-метил-D-аспартатные, квисквалатные, каинатные, глициновые (стрихнин-нечувствительные и стрихнин-чувствительные), альфа1-, альфа2- и бета-адренергические, аденозиновые А1 и А2, мускариновые и никотиновые холинергические, дофаминовые D1 и D2, H1-гистаминовые, серотониновые 5-HT1 и 5-HT2, опиатные мю-, дельта и каппа, каннабиноидные 1, а также к местам связывания вольтаж-чувствительных кальциевых каналов (меченные нитрендипином или дилтиаземом) или вольтаж-чувствительных натриевых каналов (меченных 20-альфа-бензоат-батрахотоксинином А). Кроме того, габапентин не влиял на клеточный захват дофамина, норадреналина и серотонина.

В исследованиях in vitro с использованием радиомеченного габапентина обнаружены места связывания габапентина в тканях мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп. Белок в тканях мозга животных с высоким сродством к габапентину идентифицирован как дополнительная субъединица вольтажактивированного кальциевого канала. Клиническое значение этого факта связывания пока не установлено.
В экспериментальных исследованиях габапентин предупреждает аллодинию и гипералгезию, а особенно болевую реакцию на различных моделях нейропатической боли у крыс и мышей (модели стрептозоцин-индуцированного диабета, повреждения спинного мозга и др.). Кроме этого, уменьшает болевую реакцию на модели периферического воспаления, но не влияет на непосредственное поведение, обусловленное болью. Релевантность этих моделей при болях у человека не установлена.
Эффективность габапентина в качестве средства адъювантной противоэпилептической терапии у взрослых и детей (3 года и старше) с рефрактерными парциальными эпилептическими припадками устанавливали в многоцентровых плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследованиях с параллельными группами.

Показания к применению


Препарат Габапентин применяется при эпилепсии: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (моиотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное ЛС), нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).

Способ применения


Капсулы Габапентин внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:
1-й день: 300 мг 1 раз в сутки
2-й день: 300 мг 2 раза в сутки
3-й день: 300 мг 3 раза в сутки
Парциальные судороги
Взрослые и дети от 12 лет: Эффективная доза - от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Подбор дозы при почечной недостаточности.
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:
Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза (мг/сут)
>80 900-2400
50-79 600-1200
30-49300-600
15-29150*-300
<15 150*

* назначают по 300 мг через день.
Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе.
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габалентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300мг каждые 4 ч гемодиализа.

Побочные действия


Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение.
Пищеварительный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов (в том числе изменение цвета эмали зубов), диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха.
Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.
Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
Нервная система: головокружение; головная боль; гиперкинезы; мышечная дискинезия и листания; хореоатетоз; ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов; дизартрия; атаксия; нистагм; парестезии; судороги; спутанность сознания; повышенная утомляемость; астения; амнезия; депрессия; нарушение мышления; враждебность; эмоциональная лабильность; бессонница; тревога; сонливость; галлюцинации: тремор; тики; недомогание.
Дыхательная система: ринит, фарингит, бронхит, пневмония, кашель, одышка, респираторные инфекции.
Кожа и подкожные ткани: акне, периферические отеки, аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.
Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, гинекомастия, увеличение молочных желез, генерапизованный отек.

Противопоказания

:
Противопоказано применение препарата Габапентин при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата, возрасте до 12 лет (из-за невозможности точного дозирования).
С осторожностью - почечная недостаточность.

Беременность

:
Отсутствуют данные о применении препарата Габапентин у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Морфин: при совместном приеме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением брлевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись.
Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Передозировка

:
Симптомы передозировки Габапентина: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Условия хранения


Препарат Габапентин хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска


Габапентин - капсулы 300 мг. По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Состав

:
1 капсула Габапентин содержит: активное вещество: габапентин - 300 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (Emcompress), крахмал картофельный, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), магния стеарат;
состав капсулы: корпус и крышечка - титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель индиго кармин - FD&C Синий 2, желатин.

Дополнительно

:
Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении Габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.
Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии. У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты выполнения психомоторных реакций.

Основні параметри

Название: ГАБАПЕНТИН

ГАБАПЕНТИН отзывы

  • 15 января, 2020 год
    Gabapentin-eto Jad!!
    Priwikanie raswiwaetsja.Lüdi! Ne podsaschiwaitesj na etu gadostj!! Priwikanie raswiwaetsja.Lüdi! Ne podsaschiwaitesj na etu gadostj!!
  • Ирина
    1 июля, 2018 год
    Неоправданный риск при лечегии
    Габапентин препарат,который одно лечит,другое конкретно калечит....первое под ударом сосуды,варикоз вам обнспечен,который лечить невозможно,так и будете с этим жить....дальше нарушается ЦНС и прийти в себя окончательно не у всех получается....у этого препарата существует мощный синдром отмены как у наркотиков,да и по сути действует он на организм точно также,только другими путями...думаю достаточно... Читать отзыв Габапентин препарат,который одно лечит,другое конкретно калечит....первое под ударом сосуды,варикоз вам обнспечен,который лечить невозможно,так и будете с этим жить....дальше нарушается ЦНС и прийти в себя окончательно не у всех получается....у этого препарата существует мощный синдром отмены как у наркотиков,да и по сути действует он на организм точно также,только другими путями...думаю достаточно того,чтобы боль снимать другими способами....врачи, которые его назначают пусть сами попробуют попью,пусть на себе ощутят всю прелесть это препарата,а то нашли решение.... Таблеточки от боли за немалые деньги,которая конкретно калечит здоровье....а массаж,лфк,физиотерапия это как? Это нам с вами бесплатно можно назначить....а зачем?! Вот какая сейчас стала медицина.
  • Гость
    22 декабря, 2016 год
    От этого лекарства явное привыкание, так что думайте . От этого лекарства явное привыкание, так что думайте .
  • Елена
    30 декабря, 2015 год
    очень некорректно представлена информация об аналогах габапентина. При чем тут фенобарбитал и карбамазепин, это совершенно разные препараты, а никак не аналоги. Люди не знакомые с фармакологией, прочитав информацию и занявшись самолечением могут не только навредить, но и вообще причинить самый тяжелый вред здоровью. И вообще, подбирать такие серьезные препараты должен... Читать отзыв очень некорректно представлена информация об аналогах габапентина. При чем тут фенобарбитал и карбамазепин, это совершенно разные препараты, а никак не аналоги. Люди не знакомые с фармакологией, прочитав информацию и занявшись самолечением могут не только навредить, но и вообще причинить самый тяжелый вред здоровью. И вообще, подбирать такие серьезные препараты должен только квалифицированный врач с учетом всех индивидуальных особенностей!
  • Рита
    14 мая, 2015 год
    У меня сейчас проблема такова, что я не могу бросить пить Габапентин. Моя дозировка сейчас - 3 на 600 мг в день. Пью Габапентин достаточно давно, уже третий год пошел. Сейчас замечаю, что у меня с головой что-то происходит. Какие-то мысли сумасшедшие, сейчас еще пытаюсь себя контролировать, боюсь, что может... Читать отзыв У меня сейчас проблема такова, что я не могу бросить пить Габапентин. Моя дозировка сейчас - 3 на 600 мг в день. Пью Габапентин достаточно давно, уже третий год пошел. Сейчас замечаю, что у меня с головой что-то происходит. Какие-то мысли сумасшедшие, сейчас еще пытаюсь себя контролировать, боюсь, что может быть дальше. У меня мысли о суициде, но потом прихожу в себя и мысленно ругаю о чем я думаю, появляется чувство тревоги.
    Несколько раз пыталась перестать принимать эти капсулы, появляется желание выпить Габапентин, так еще боли появляются. У меня такое ощущение, что я превращаюсь в наркоманку или уже сошла с ума. С понедельника иду к врачу, нужно что-то серьезно решать.

ГАБАПЕНТИН цены в аптеках

ГАБАПЕНТИН в наличии найдено в 201 аптеке
Apteka Life еще 3
Время работы: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
ГАБАПЕНТИН капсулы тв. по 300 мг №20 (10х2) Технолог ПрАТ, м.Умань, Черкаська обл., Україна 10317
АПТЕКА ВИТАЛЮКС
Киев, Лісовий проспект, 31
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Габапентин капс.300 мг №20 (10х2) Технолог ЗАО 12552
Аптека АНЦ еще 195
Киев, вул. Тулузи, 3Б
Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Габапентин капсули тверді 300 мг блістер №20 Технолог ПрАТ 16130
Все аптеки
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ