Камафил - препарат для лечения нарушений эрекции, которй восстанавливает нарушенную способность к эрекции и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции полового члена заключается в высвобождении оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклаза, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене. Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДК 5), которая обеспечивает распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил оказывает периферическое эректильную действие. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, однако усиливает релаксирующее действие NO в ткани кавернозного тела. При активации пути NO / цГМФ, который наблюдается при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ 5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Поэтому для достижения благоприятного фармакологического эффекта препарата необходима адекватная сексуальная стимуляция. При однократном приеме внутрь в дозе до 100 мг у здоровых добровольцев препарат не вызывал клинически значимых изменений ЭКГ. Максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа при применении препарата внутрь в дозе 100 мг составляло в среднем 8,4 мм рт. ст. Снижение диастолического артериального давления в положении лежа составляло 5,5 мм рт. ст. Снижение артериального давления объясняется вазодилатирующие эффектом силденафила за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов.
Фармакокинетика
. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация в плазме крови после приема внутрь натощак достигает максимального значения в течение 30 - 120 мин (в среднем 60 мин). Биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 41% (25 - 63%). Фармакокинетика препарата при приеме внутрь в рекомендуемых дозах (25 - 100 мг) является линейной. При приеме силденафила вместе с жирной пищей скорость всасывания уменьшается, период достижения максимальной концентрации увеличивается на 60 мин, а максимальная концентрация в плазме крови уменьшается в среднем на 29%. Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л / кг. Силденафил и его основной циркулирующий М-десметиловый метаболит примерно на 96% связывается с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от концентрации препарата. У здоровых добровольцев, получавших препарат однократно по 100 мг, менее 0,0002% (в среднем - 188 мг) дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема. Однократный прием препарата внутрь в дозе 100 мг не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов. Силденафил метаболизируется преимущественно под влиянием CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (неосновной путь) микросомольних изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-десметилирования силденафила. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% активности собственно препарата. Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; терминальный период его полувыведения - около 4:00. Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л / ч, а терминальный период полувыведения - 3 - 5:00. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (почти 80% введенной дозы) и в меньшей степени - с мочой (13% введенной дозы).
Показания к применению
Препарат Камафил применяется для лечения эректильной дисфункции, которая определяется как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта. Для эффективного действия препарата необходимо сексуальное возбуждение.
Способ применения
Таблетки Камафил предназначены для перорального приема. Для реализации эффекта силденафила необходимо половое возбуждение. Применение взрослым. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 50 мг, которую принимают, в случае необходимости, примерно в 1:00 к сексуальным действиям. Учитывая эффективность и переносимость, дозу можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг. При необходимости применения дозы 25 мг применяют препарат в соответствующей дозировке. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендованная частота приема - 1 раз в сутки. Активность препарата может проявляться через больший срок при приеме с пищей по сравнению с приемом натощак. Применение пациентам с нарушениями функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30 - 80 мл / мин) режим дозирования не меняется. Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) клиренс силденафила снижен, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг. Применение пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс силденафила снижен, например, при циррозе, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг. Применение пациентам, которые используют другие виды лечения. Учитывая степень взаимодействия у пациентов, получающих терапию ритонавиром, рекомендуется не превышать максимальную разовую дозу 25 мг силденафила в течение 48 часов. Стартовую дозу 25 мг следует рекомендовать пациентам, которые получают сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол). С целью снижения риска развития постуральной гипотензии следует достичь стабилизации состояния пациентов на фоне терапии альфа-блокаторами к применению силденафила. Кроме того, следует начать назначение препарата с малых доз. Применение у пациентов пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочные действия
Побочные явления при применении таблеток Камафил были преходящими и умеренными. Во время исследований частота и тяжесть росли при увеличении дозы. Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и приливы. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, эпилептический приступ, рецидив эпилептического приступа. Со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация (приливы), пальпитация (сердцебиение), тахикардия, артериальная гипотензия, синкопе, носовые кровотечения. Со стороны органа зрения: аномальное зрение (затуманивание зрения, повышенная чувствительность к свету), хроматопсия (умеренной степени, транзиторная, главным образом цветное зрение), боль в глазах, покраснение глаз. Со стороны дыхательной системы: ринит (заложенность носа). Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, рвота. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая кожные высыпания). С блока репродуктивной системы: пролонгированная эрекция и / или приапизм. При применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, нежелательные эффекты были подобные, но возникали чаще. Применение силденафила не влияло на частоту заболеваемости инфарктом миокарда и показатель летальности от сердечно-сосудистых заболеваний.
Противопоказания
: Повышенная чувствительность к действующему или к любой из вспомогательных веществ. Благодаря влиянию на обмен оксида азота / цГМФ силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов при их однократном или длительном применении, поэтому их совместное назначение с донорами оксида азота, органические нитраты или органическими нитритами в любой форме постоянно или периодически противопоказано. Препараты для лечения нарушений эрекции, в том числе силденафил, не следует применять пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна (например, пациенты с тяжелыми формами сердечно-сосудистых заболеваний, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность). Препарат Камафил противопоказан пациентам, которые потеряли зрение на одном глазу через неартериальну передней ишемической оптической нейропатии, независимо от того, произошло это из-за предыдущий прием ингибитора ФDE5 или нет. Безопасность силденафила не изучали таких подгруппах пациентов, поэтому этим пациентам его применение противопоказано: пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени, артериальной гипотензии (артериальное давление <90/50 мм рт. Ст.), Недавно перенесенным инсультом или инфарктом миокарда и известными наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки, такими как пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание фосфодиэстеразы сетчатки).
Беременность
: Препарат Камафил не предназначен для применения женщинам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Влияние других препаратов на силденафил. Исследования in vitro: метаболизм силденафила опосредуется главным образом цитохромом Р450 (CYP), а именно - его изоформами ЗА4 (основной путь) и 2С9 (второстепенный путь). Таким образом, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить выведение силденафила, а индукторы этих изоферментов могут повысить его выведения. Исследования in vivo: популяционный фармакокинетический анализ результатов клинического исследования продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP ЗА4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYРЗА4, при одновременном приеме силденафила в дозе 50 мг здоровых добровольцев вызывал увеличение его концентрации в плазме на 56%. Когда назначали разовую дозу 100 мг с эритромицином, специфическим ингибитором CYP ЗА4 (500 мг дважды в сутки 5 дней), доза силденафила (площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) росла на 182%. Одновременный прием ингибиторов протеазы ВИЧ саквинавира (1200 мг три раза в сутки), который также является ингибитором CYP ЗА4, приводил к увеличению максимальной концентрации плазмы и крови (max) силденафила на 140%, AUC - на 210%. Препарат не влиял на фармакокинетику саквинавира. Сильные ингибиторы CYP ЗА4, такие как кетоконазол и итраконазол, проявляют более выраженные эффекты. Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ, который является высокоспецифичным ингибитором Р450, в равновесном (500 мг дважды в сутки) с силденафилом (100 мг однократно) приводит к 300% (в 4 раза) концентрации Cmax силденафила и 1000% (в 11 раз) AUC силденафила в плазме крови. Через 24 часа концентрации силденафила в плазме приблизительно 200 нг / мл, в то время как при применении силденафила его концентрация составляла 5 нг / мл. Это связано с ритонавира на изоферменты Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Когда доза силденафила для субъектов, которые получают ингибитор CYP3A4, применялась согласно рекомендациям, концентрация силденафила в плазме крови не превышала 200 Нm для любого пациента, и препарат имел хорошую толерантность. Однократный прием антацида (магния гидроксида и алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. Ингибиторы CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и соответствующие диуретики, ингибиторы АПФ и блокаторы кальциевых каналов не влияли на фармакокинетику силденафила.
Передозировка
: В исследованиях на здоровых добровольцах при разовом приеме препарата Камафил в дозах до 800 мг нежелательные эффекты были подобны тем, которые наблюдались при низких дозах силденафила, но частота их возникновения и степень тяжести увеличивались. Лечение: симптоматическая терапия. Следует отметить, что диализ не может ускорить выведение препарата, так как силденафил прочно связан с белками плазмы и не выводится с мочой.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Камафил - таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По 1 или по 4 таблетки в блистере; по 1 блистера в картонной коробке.
Кто что нибудь знает о таблетках iГра? Слышал, что самое модное средство для повышении потенции. Правда, что действует быстрее чем Виагра и Камафил? Кто что нибудь знает о таблетках iГра? Слышал, что самое модное средство для повышении потенции. Правда, что действует быстрее чем Виагра и Камафил?
У меня как-то произошла несколько раз неудача после приема алкоголя. Стало не по себе. Ведь возраст то еще позволяет быть в рассвете сил. Мне 43 года. В дальнейшем стал более аккуратным, если выпивал, то только по праздникам и редко на выходных мог себе позволить. Решил попробовать Камафил, это вроде бы... Читать отзывУ меня как-то произошла несколько раз неудача после приема алкоголя. Стало не по себе. Ведь возраст то еще позволяет быть в рассвете сил. Мне 43 года. В дальнейшем стал более аккуратным, если выпивал, то только по праздникам и редко на выходных мог себе позволить. Решил попробовать Камафил, это вроде бы аналог виагры. Знаю точно, что действующий компонент силденафил. А многие препараты для улучшения эрекции содержат именно его. Эффект мне понравился. Результат отличный.
мужчина, Здоровье мужчин, Мужское здоровье, Эрекция, Нарушение эрекции, Половой орган, Заболевания половой системы, Тревожность, Сексуальная активность, Уролог-андролог, Андрология, Он Клиник Харьков, ОН Клиник Харьков Дворец Спорта, Предстательная железа, Лечение пред
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
