КАСАРК ИНСТРУКЦИЯ

Отзывы о медикаментах, описание, лекарства, рейтинг медикаментов, инструкции по применению, отзывы пользователей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показания

5
5
рейтинг
просмотров 3505
отзывов 2

Цена на КАСАРК:
~130,50 грн

Купить КАСАРК

(11 предложений)
КАСАРК Препарат Касарк  является антагонистом рецепторов ангиотензина II.
Ангиотензин ІІ является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, он играет роль в патофизиологии артериальной гипертензии (АГ), сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых нарушений. Основные физиологичные эффекты ангиотензина ІІ, такие как сужение кровеносных сосудов, стимуляция секреции альдостерона, регуляция солевого и водного гомеостаза и стимуляция роста клеток, являются опосредствованными через рецептор типа 1 (АТ1).
Кандесартан является антагонистом рецептора ангиотензина ІІ, селективного для АТ1 рецепторов, с крепким связыванием с рецептором и медленной диссоциацией с ним. Он не имеет активности агониста. Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который превращает ангиотензин І в ангиотензин ІІ и разрушает брадикинин. Влияние на АПФ и потенцирование брадикинина или субстанции Р отсутствуют. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, которые получали кандесартан. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, которые, как известно, играют роль в сердечно-сосудистой регуляции. Антагонизм АТ1 рецепторов приводит к дозозависимому повышению уровня ренина плазмы, уровней ангиотензина Іи ангиотензина ІІ, а также к снижению концентрации альдостерона в плазме крови.
Артериальная гипертензия.
При артериальной гипертензии кандесартан приводит к дозозависимому, долговременному снижению АД. Антигипертензивная активность обусловлена уменьшением общегопериферического сопротивления, которое не сопровождается рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений. Ничто не указывает на серьезную или усиленную гипотензию после приема первой дозы или на реактивный эффект после прекращения лечения.
После приема разовой дозы кандесартана цилексетила начало антигипертензивного эффекта обычно наступает в течение 2 часов. При постоянном лечении наибольшее снижение АД с любой дозой обычно достигается в течение 4 недель и поддерживается при долговременном лечении. Согласно данным метаанализа, средний дополнительный эффект повышения дозы с 16 до 32 мг 1 раз в сутки был небольшим. Учитывая межиндивидуальную вариабельность, у некоторых пациентов можно ожидать более чем средний эффект. При применении 1 раз на сутки кандесартан цилексетил обеспечивает эффективное и равномерное снижение АД на протяжении 24 часов, с небольшой разницей между максимальным и минимальным эффектом в течение интервала дозирования.
Кандесартан повышает почечный кровоток и/или не оказывает эффекта на скорость гломерулярной фильтрации, или повышает ее, в то время как сосудистое сопротивление и фильтрационная функция являются сниженными.
У пациентов с артериальной гипертензией, страдающих сахарным диабетом 2 типа, 12-недельное лечение кандесартана цилексетилом дозой 8-16 мг не оказывало побочного эффекта на уровень глюкозы крови или липидный профиль.
Сердечная недостаточность.
Лечение кандесартана цилексетилом снижает смертность, снижает уровень госпитализации из-за сердечной недостаточности и устраняет симптомы у пациентов с нарушением систолической функции левого желудочка.
Положительное влияние кандесартана на снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний или частоту первой госпитализации из-за сердечной недостаточности было неизменным независимо от возраста, пола и сопутствующего лечения. Кандесартан был также эффективен у пациентов, которые одновременно принимали как b-блокаторы, так и ингибиторы АПФ, положительный эффект достигался независимо от того, принимал ли пациент ингибиторы АПФ в целевой дозе.
У пациентов с СН и нарушением систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка £40 %) кандесартан снижает системное сосудистое сопротивление и легочное капиллярное давление, повышает активность ренина и концентрацию ангиотензина ІІ в плазме, а также снижает уровни альдостерона.
Фармакокинетика.
Кандесартана цилексетил является пролекарством, предназначенным для перорального применения. Он быстро превращается в активное вещество, кандесартан, путем сложноэфирного гидролиза во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта, плотно связывается с АТ1-рецепторами и медленно диссоциирует. Абсолютная биодоступность таблетки составляет 40 %. Средняя пиковая концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается через 3-4 часа после приема таблетки. Концентрации кандесартана в сыворотке растут линейно с повышением доз в пределах терапевтической дозы. Разницы в фармакокинетике кандесартана, которая бы была связана с полом, не наблюдалось. Прием пищи не имеет существенного влияния на площадь под кривой «концентрация в сыворотке – время» (AUC).
Кандесартан в высокой степени связывается с белками плазмы (более чем 99 %). Видимый объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.
Кандесартан главным образом выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной мере выводится путем печеночного метаболизма.
Период полувыведения кандесартана составляет приблизительно 9 часов. После приема многократных доз кумуляция препарата в организме не происходит.
Общий плазменный клиренс кандесартана составляет приблизительно 0,37 мл/мин/кг, а почечный клиренс – приблизительно 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем как гломерулярной фильтрации, так и активной тубулярной секреции. После приема пероральной дозы 14С-маркированного кандесартана цилексетила приблизительно 26 % дозы выводится с мочой в виде кандесартана и 7 % – в виде неактивного метаболита, хотя приблизительно 56 % дозы определяются в фекалиях в виде кандесартана и 10 % – в виде неактивного метаболита.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Касарк  являются: эссенциальная гипертензия, сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого  желудочка) – в качестве дополнительной терапии к лечению ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или в случае  непереносимости ингибиторов АПФ.

Способ применения:
Дозировка препарата Касарк при артериальной гипертензии.
Рекомендуемая начальная доза и обычная поддерживающая доза составляют 8 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз в сутки.  Если достаточный контроль артериального давления (АД) не достигнут через 4 недели лечения дозой 16 мг 1 раз в сутки, то дозу можно увеличить до 32 мг 1 раз в сутки. Если достаточный контроль АД не достигнут с этой дозой, следует рассмотреть целесообразность альтернативных методов лечения.
Терапию следует корректировать в соответствии с реакцией АД. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.
Применение пациентам пожилого возраста.
Коррекция начальной дозы пациентам пожилого возраста не нужна.
Применение  пациентам с уменьшением внутрисосудистого объема циркулирующей крови.
Для пациентов, у которых существует риск артериальной гипотензии, например, для пациентов с возможным уменьшением объема циркулирующей крови, следует рассматривать начальную дозу 4 мг.
Применение при почечной недостаточности.
Для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, которые находятся на гемодиализе, начальная доза составляет 4 мг. Дозу следует титровать с учетом АД. Опыт применения больным с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью терминальной стадии (клиренс креатинина < 15 мл/мин) ограничен.
Применение при печеночной  недостаточности.
Пациентам с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести рекомендуется начальная доза препарата 2 мг 1 раз в сутки. Дозу необходимо корригировать с учетом АД. Опыта применения пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью нет.
Сопутствующая терапия.
Установлено, что дополнительное назначение гидрохлортиазида имеет аддитивный антигипертензивный эффект вместе с Касарком.
Применение пациентам негроидной расы.
Антигипертензивный эффект кандесартана менее выражен у афроамериканских пациентов, нежелиу пациентов европеоидной расы. Следовательно, титрование КасаркаÒв сторону увеличения дозы и сопутствующая терапия для контроля АД требуются более часто для афроамериканских пациентов, чем для пациентов европеоидной расы.
Дозирование при сердечной недостаточности.
Обычная рекомендованная начальная доза КасаркаÒсоставляет 4 мг 1 раз на сутки. Титрование в сторону увеличения целевой дозы 32 мг 1 раз в сутки или максимально переносимой дозы осуществляется путем удваивания дозы через промежутки времени, составляющие по меньшей мере 2 недели.
Особенные категории пациентов.
Для пациентов пожилого возраста либо с уменьшенным объемом циркулирующей крови, почечной или печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести коррекция начальной дозы не нужна.
Сопутствующая терапия.
Касарк можно назначать вместе с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности, включая ингибиторы АПФ, β-блокаторы, диуретикии препараты дигиталиса или комбинацию этих лекарственных средств.
Применение.
Касарк следует принимать 1 раз в сутки вместе с едой или без нее.

Побочные действия:
Лечение артериальной  гипертензии.
Побочные реакции при приеме Касарка легкие, временные и сравнимые с плацебо. Общая частота возникновения побочных реакций не указывает на зависимость от дозы или возраста. Частота отказа от терапии из-за побочных реакций подобна у кандесартана цилексетила (3,1 %) и плацебо (3,2 %).
Распространенные (>1/100) побочные реакции, которые отмечались при применении кандесартана цилексетила (частота возникновения побочных реакций, наблюдаемых при применении кандесартана цилексетила, которые по меньшей мере на 1 % превышали частоту возникновения таких побочных реакций, наблюдавшихся при применении плацебо).
Нарушения со стороны нервной системы. Головокружение/вертиго, головная боль.
Инфекции и инвазии. Инфекции дыхательных путей.
Результаты лабораторных исследований.
В целом клинически значимого влияния КасаркаÒна лабораторные показатели не наблюдается.  Может отмечаться повышение уровня креатинина, мочевины и калия в сыворотке крови и снижение уровня натрия. О повышении АЛТ, которое расценивается как побочное явление, при применении кандесартанасообщалось не намного чаще, чем при применении плацебо (1,3 % против  0,5 %).
Для пациентов, получающих Касарк, постоянный мониторинг лабораторных показателей обычно не является необходимым. Однако пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется периодически проводить мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови.
Лечение сердечной недостаточности.
Профиль побочного действия кандесартана у пациентов с сердечной недостаточностью отвечает фармакологическим свойствам этого препарата и состояния здоровья пациентов.
Распространенные побочные реакции (³1/100, <1/10).
Сосудистые нарушения. Артериальная гипотензия. 
Нарушения  метаболизма и питания. Гиперкалиемия. 
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Почечная недостаточность. Результаты лабораторных исследований. Повышение уровня креатинина, мочевины и калия.
Рекомендуется периодический мониторинг уровней креатинина и калия в сыворотке. 
Побочные реакции, о которых сообщалось очень редко (<1/10000). 
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. 
Нарушения метаболизма и питания. Гиперкалиемия, гипонатриемия. 
Нарушения со стороны нервной системы. Головокружение, головная боль.
Нарушения со стороны дыхательной системы. Кашель. 
Желудочно-кишечные нарушения. Тошнота.
Гепатобилиарные нарушения. Повышение уровней ферментов печени, нарушение функции печени или гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки. Ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной, соединительной ткани и костей. Боль в спине, артралгия, миальгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.
Нарушение почечной функции, включая почечную недостаточность у склонных к этому пациентов.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Касарк гиперчувствительность к кандесартана цилексетилу или к любому из вспомогательных веществ; тяжелая печеночная недостаточность и/или застой желчи (холестаз).

Беременность:
Не рекомендуется применять Касарк во время беременности. Если беременность обнаружена во время лечения Касарком, терапия должна быть прекращена. В настоящее время неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. В связи с возможным нежелательным влиянием на грудных детей, Касарк не следует применять в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Клинически значимого взаимодействия Касарка выявлено не было. Соединения, которые изучались, включали гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин, эналаприл.
Кандесартан в незначительной степени выводится путем печеночного метаболизма (CYP2C9). Данные проведенных исследований взаимодействия свидетельствуют об отсутствии влияния на CYP2C9 и CYP3А4, тем не менее, влияние на другие изоферменты цитохрома Р450 на данный момент не известны.
Антигипертензивный эффект кандесартана может усиливаться другими лекарственными средствами, снижающими АД, независимо от того, назначены они как антигипертензивное средство или по другим показаниям.
Опыт применения других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, предполагает, что сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных средств, которые могут повысить уровень калия (например, гепарин), может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови.
Существуют сообщения об обратном повышении концентрации лития в сыворотке крови и его токсичности во время сопутствующего применения лития с ингибиторами АПФ. Подобный эффект может возникнуть с антагонистами рецепторов ангиотензина II, и поэтому при одновременном применении рекомендуется тщательный мониторинг уровней лития в сыворотке крови.
При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II с нестероидными противовоспалительными препаратами (например, селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (> 3 г/сутки) и неселективными нестероидными противовоспалительными средствами) может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта.
Как и в случае с ингибиторами АПФ, сопутствующее применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных средств может повысить риск ухудшения почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушением почечной функции. Эту комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у лиц пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а также следует учитывать необходимость мониторинга почечной функции после начала сопутствующей терапии и периодического мониторинга впоследствии.
Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана.

Передозировка:
Симптомы передозировки Касарка. К основным проявлениям передозировки можно отнести симптоматическую гипотензию и головокружение. В сообщении об индивидуальном случае передозировки (до 672 мг кандесартанацилексетила) сообщалось о выздоровлении пациента без последствий.
Тактика лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии следует начать симптоматическое лечение и отслеживание жизненно важных функций. Пациента следует положить на спину и приподнять ему ноги. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии, например, изотонического солевого раствора. Если вышеупомянутых мероприятий недостаточно, можно применить симптоматические лекарственные средства.
Кандесартан не выводится путем гемодиализа. 

Условия хранения:
В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Касарк - таблетки.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Состав:
1 таблетка Касарк содержит кандесартана цилексетила в пересчете на 100 % вещество 16 мг или 32 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; повидон; кальция кармелоза (кальция карбоксиметилцеллюлоза); магния стеарат.

Дополнительно:
Дети. Безопасность и эффективность Касарка для детей и подростков (до 18 лет) не установлены.
Почечная недостаточность.
Как и в случае с другими препаратами, ингибирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, можно ожидать изменения почечной функции у предрасположенных к этому пациентов, принимающих  Касарк.
При применении Касарка у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) и почечной недостаточностью рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения у больных с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью в терминальной стадии (клиренс креатинина < 15 мл/мин) ограничен. У этих пациентов следует внимательно титровать Касарк в сочетании с тщательным мониторингом АД.
Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью должна включать периодическую оценку почечной функции, особенно у пациентов пожилого возраста старше 75 лет или более и у больных с почечной недостаточностью. Во время титрования дозы КасаркаÒрекомендуется мониторинг уровня креатинина и калия в сыворотке крови.
Сопутствующая терапия ингибиторами АПФ при сердечной недостаточности.
Риск побочных эффектов, особенно при почечной недостаточности и гиперкалиемии, может повыситься при применении кандесартана в комбинации с ингибитором АПФ. Эти пациенты требуют регулярного и тщательного наблюдения.
Как и в случае с другими сосудорасширяющими средствами, особенно осторожными необходимо быть при лечении пациентов, которые страдают гемодинамически значимым стенозом аорты или митрального клапана, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные лекарственные средства, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Таким образом применять Касарк не рекомендуется.
У пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих Касарк, может возникнуть гиперкалиемия. Во время лечения КасаркомÒпациентов с сердечной недостаточностью рекомендуется периодический мониторинг уровня калия в сыворотке крови, особенно если этот препарат принимают одновременно с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками, например, со спиронолактоном.
У пациентов, чей сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или с заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарственными средствами, влияющими на эту систему, ассоциировалось с острой гипотензией, азотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью. Возможность подобных эффектов нельзя исключать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ. Как и в случае с любым другим антигипертензивным препаратом, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическим цереброваскулярным заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Касарк не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией  глюкозы-галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Влияние кандесартана на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось, но, учитывая фармакодинамические свойства кандесартана, маловероятно, чтобы он обладал такой способностью. Во время управления транспортными средствами и работы с механизмами следует принимать во внимание возможность возникновения во время лечения Касарком артериальной гипотензии, которая может сопровождаться головокружением и повышенной утомляемостью.




Отзывы КАСАРК



5
надежда  25 января, 2016 год
 Отзыв от надежда
принимаю касарк 9 дней-помогает плохо.До этого пила ко-пренессу 6лет.Помогала очень хорошо.но теперь перестала.Пью 32 мг в день. касарка.,новсе равно-эффект очень плохой.
5
Гость  25 января, 2016 год
 Отзыв от Гость
Принимаю Касарк на протяжении полгода, правда, не каждый день, а когда беспокоит давление. Мне подходит, хороший препарат. До этого пила Эланаприл, но от него у меня были побочные. А Касарк не вызывает у меня никаких побочных.

Все отзывы о КАСАРК