Суппозитории ректальные Клодифен - нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в результате чего нарушается метаболизм арахидоновой кислоты и подавляется биосинтез простагландинов в очаге воспаления. Применение Клодифена при ревматических заболеваниях приводит к уменьшению или устранению болевого синдрома, утренней скованности, припухлости суставов. Способствует увеличению объема движений в пораженных суставах и улучшению их функционального состояния. При травматических и послеоперационных болях препарат уменьшает болевой синдром, а также выраженность воспалительных реакций. При первичной альгодисменорее ослабляет болевой синдром.
Фармакокинетика
После ректального применения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы. Связывание с белками сыворотки крови составляет 99,7 %, преимущественно с альбумином (99,4 %). Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Метаболизм диклофенака осуществляется преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования с образованием нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых трансформируется в глюкуронидные конъюгаты. Около 60% препарата выводится в виде метаболитов с мочой, оставшаяся часть - с желчью. Менее 1% диклофенака выводится в неизмененном виде. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч, T1/2 из синовиальной жидкости - 3-6 ч. У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны показателям пациентов с сохранной функцией печени.
Показания к применению
Показаниями к применению свечей Клодифен являются: - воспалительно-дегенеративные заболевания позвоночника и суставов (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит - болезнь Бехтерева, спондилоартриты, спондилоартрозы, остеоартроз); - боли в позвоночнике; - ревматические заболевания околосуставных мягких тканей; - острый подагрический артрит; - невралгия; - первичная дисменорея, аднексит, периметрит; - лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов; - болезненные отеки и воспаление после травм или операций; - мигрень; - почечная и желчная колика.
Способ применения
Клодифен свечи предназначены для ректального применения. Назначают по 1 суппозиторию (100 мг диклофенака натрия) в сутки. Продолжительность лечения устанавливается врачом. Суппозитории вводят глубоко в прямую кишку после опорожнения кишечника. Суппозитории не следует делить на части, поскольку изменение условий хранения может привести к нарушению распределения активного вещества. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени, а также у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочные действия
Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности, величины принятой дозы и продолжительности лечения. Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда могут наблюдаться тошнота, рвота, понос, редко - отсутствие аппетита, спазмы в животе, ощущение переполнения желудка, развитие язв в желудочно-кишечном тракте, что в отдельных случаях приводит к появлению примеси крови в стуле. Со стороны центральной нервной системы: иногда могут возникать головные боли, головокружение, редко - нарушения сна, возбудимость. Дерматологические реакции: иногда наблюдаются зуд, сыпь, крапивница; в местах инъекций возможны местные побочные явления (чувство жжения). Со стороны почек: в отдельных случаях наблюдались нарушения функции почек, протеинурия, гематурия и поражение почек (интерстициальный нефрит, нефротический синдром), поэтому необходим регулярный контроль функции почек. Со стороны печени: иногда имеет место повышение уровня трансаминаз в сыворотке. При длительном применении рекомендуется проводить регулярный контроль функции печени. Со стороны кроветворной системы: в редких случаях наблюдались анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Прочие: могут наблюдаться реакции гиперчувствительности к диклофенаку в виде отеков лица, языка, гортани, учащенное сердцебиение, повышение кровяного давления.
Противопоказания
: Противопоказаниями к применению свечей Клодифен являются: повышенная чувствительность к диклофенаку; язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки; III триместр беременности; воспалительные заболевания аноректальной области, ректальные кровотечения; детский и подростковый возраст до 18 лет.
Беременность
: Применение Клодифена возможно только под строгим врачебным контролем в I и II триместры беременности; период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Клодифена и: - дигоксина, фенитоина или препаратов лития может повышаться уровень этих лекарственных средств в плазме; - диуретиков и гипотензивных средств может ослабляться их действие; - калийсберегающих диуретиков может развиться гиперкалиемия; - других НПВС или глюкокортикоидов повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта; - ацетилсалициловой кислоты понижается уровень концентрации диклофенака в крови; - циклоспорина может повыситься токсическое воздействие последнего на почки; - противодиабетических средств может развиться гипо- и гипергликемия; при данной комбинации препаратов необходим контроль уровня сахара в крови; - антикоагулянтов необходим регулярный контроль свертываемости крови. При применении метотрексата в течение 24 часов до или после приема Клодифена возможно повышение концентрации метотрексата и усиление его токсического действия.
Передозировка
: Типичной клинической картины, характерной для передозировки Клодифена, не существует. Применяется симптоматическое лечение.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
3 суппозитория в блистере. 2 блистера в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.
: Применение Клодифена возможно только под строгим врачебным контролем при следующих состояниях: индуцированная порфирия; I и II триместры беременности; период кормления грудью. Тщательный врачебный контроль требуется: при заболеваниях желудочно-кишечного тракта и/или воспалительно-язвенных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (язвенные колиты, болезнь Крона) в анамнезе; у больных с поражениями почек; при повышенном давлении и/или сердечной недостаточности; у пожилых пациентов; непосредственно после тяжелого хирургического вмешательства. С большой осторожностью можно применять Клодифен у больных с астмой, аллергическим ("сенным") насморком, полипами слизистой в носу, а также у больных с повышенной чувствительностью к НПВС в связи с опасностью возникновения приступа астмы, отека Квинке или крапивницы. Следует воздерживаться от управления автомобилем или другими механизмами пациентам, отмечающим какие-либо побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.
При артрите мне посоветовали попробовать свечи Клодифен. Сначала не могла понять, почему именно в виде ректальных свечей, но, как мне объяснили, свечи лучше всасываются и так они эффективнее. Артрит обостряется на перемену погоды. А так как сейчас похолодало, боли возобновились и вот сейчас ставлю свечи Клодифен. Мне помогают. При артрите мне посоветовали попробовать свечи Клодифен. Сначала не могла понять, почему именно в виде ректальных свечей, но, как мне объяснили, свечи лучше всасываются и так они эффективнее. Артрит обостряется на перемену погоды. А так как сейчас похолодало, боли возобновились и вот сейчас ставлю свечи Клодифен. Мне помогают.