Препарат Корвитин - капилляростабилизирующее лекарственное средство. Кверцетин, входящий в состав препарата, обладает свойствами модулятора активности различных ферментов, участвующих в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), которые влияют на свободнорадикальные процессы и отвечающих за клеточный биосинтез оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде всего, на 5-липоксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC4 и LTВ4. Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях сердца. Препарат также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию провоспалительных цитокинов ИЛ-1β, ИЛ-8, препарат влияет на уменьшение зоны некротизированного миокарда и усиление репаративных процессов. Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращением увеличения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и ??активации агрегации, с торможением процессов тромбогенеза. Препарат восстанавливает региональный кровоток и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов. Корвитин нормализует церебральной гемодинамику при ишемических поражениях, уменьшает коэффициент асимметрии мозгового кровообращения при ишемическом инсульте.
Фармакокинетика
. Клинические исследования с участием здоровых добровольцев. Терапевтическая эффективность исследуемого препарата Корвитин обусловлено фармакологическими эффектами кверцетина (свободного, общего, конъюгированного) и его активных метаболитов (свободного, общего и конъюгированного изорамнетин). Свободный кверцетин в течение 20 минут после введения подвергается конъюгации на 32,5%. Изорамнетин также подвергается конъюгации на 70% в течение 25-30 минут. Тmax общего и свободного кверцетина - 0,25 часа, Тmax свободного изорамнетин - 0,27 часа. Т ½ свободного кверцетина составляет 1,08 часа, свободного изорамнетин - 0,18 часа, Т ½ общего кверцетина, конъюгированного кверцетина, общего изорамнетин, конъюгированного изорамнетин и суммарной концентрации кверцетина и изорамнетин значительно выше (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 часа). При этом Кеl кверцетина и его метаболитов показывает обратно пропорциональны значения. Самый высокий показатель максимальной концентрации зарегистрирован в суммарной концентрации кверцетина и изорамнетин и составляет 3870,9 нг / мл, самый низкий показатель максимальной концентрации наблюдался у свободного изорамнетин (251,6 нг / мл). После парентерального введения Корвитин исследуемый препарат выводился с мочой в виде конъюгатов кверцетина и изорамнетин.
Показания к применению
Корвитин может применяться при нарушениях коронарного кровообращения, инфаркта в составе комплексного лечения. Нарушения мозгового кровообращения, обусловленные ишемией, хронические ишемические процессы головного мозга. Реперфузионный синдром при хирургическом лечении облитерирующего атеросклероза брюшной аорты и периферических артерий.
Способ применения
Корвитин разводится в 0,9% растворе NaCl. Ввести 15 мл раствора и встряхнуть флакон до растворения порошка. Раствор забирают шприцем и вводят в 50 мл 0,9% NaCl. Острый инфаркт миокарда: 1е сутки - инфузия 1 флакона препарата при госпитализации,и спустя 2 и 12 часов; 2е-3и сутки по 1фл. 2х кратно в сутки; 4е-5е сутки – 1 фл. однократно в сутки. Скорость введения – 50 мл ввести за 15-20 минут. Острый инсульт: 1е сутки - инфузия 1 фл. сразу при госпитализации, спустя 2 и 12 часов; 2е-3е сутки – по 1фл. 2х кратно в сутки; 4е-10е сутки – 1 фл. однократно в сутки. Скорость введения – 50 мл ввести за 15-20 минут. Хирургическое лечение облитерирующего атеросклероза при реперфузионном синдроме: за 10 мин до снятия зажима с аорты проводят инфузию 1 фл. Корвитина в 150 мл 0,9% NaCl . Повторное введение 1 фл. в таком же разведении проводят спустя 12 часов, 2е–5е сутки по 0,25 г 2х кратно в сутки. Скорость введения – 150 мл ввести за 30-40 минут.
Побочные действия
Препарат Кортивин отличается высокой безопасностью, с незначительными негативными эффектами. При быстром введении и сочетании с нитратами возможно развитие снижение артериального давления. В редких случаях наблюдаются головокружения, головная боль, дрожь в теле, озноб, онемение языка, повышенная тревожность, беспокойство или общая слабость, звон в ушах. В случае гиперчувствительности развиваются аллергические проявления в виде кожной сыпи, крапивницы, единичные случаи – анафилактический шок. К редким проявлениям относят затрудненное дыхание на фоне болезненности за грудиной и покраснение лица.
Противопоказания
Корвитин противопоказан при индивидуальной непереносимости препарата или его составляющих. Не рекомендовано использование кверцетина в детской возрастной группе. Не использовать у лиц с тенденцией к гипотонии.
Беременность
Не использовать Корвитин при беременности. В период лактации рекомендовано прекратить на период лечения грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сочетанный прием Корвитина и нитратов усиливает гипотензивное действие последних. Корвитин при одновременном применении с фибринолитиками усиливает тромболитические эффекты. В качестве растворителя не применять раствор декстрозы, реополиглюкина. Не вводить Корвитин одновременно с другими растворами или препаратами. Возможно эффективное сочетание с противоаритмическими, фибринолитическими, противотромботическими и антиангинальными средствами.
Передозировка
Отсутствуют данные о возможных проявлениях при превышении допустимых доз.
Условия хранения
Рекомендованный температурный режим хранения.
Форма выпуска
Порошок лиофил. д/п раствора д/инфузии 0,5 г во флаконе, № 1. 5 флаконов в упаковке картонной. до 25 градусов Цельсия. Хранят в сухом, темном месте. После приготовления раствора хранится не более 12 часов при 2-8 градусов Цельсия.
Состав
Действующее вещество Кортивин - комплекс кверцетина с поливинилпирролидоном. В 1 флаконе 0,5 г действующего вещества. Вспомогательные вещества: Натрий хидроксидум.
Дополнительно
Парентеральное введение препарата – исключительно путем внутривенных инфузий. Корвитин запрещается одновременно вводить с другими препаратами! Отсутствуют данные об использовании Корвитина у детей. Не имеется информации о влиянии Корвитина относительности способности управления транспортными средствами.
После капельницы корвитна лицо покраснела, как при приеме никотиновой кислоты, нужно ли продолжать лечение им После капельницы корвитна лицо покраснела, как при приеме никотиновой кислоты, нужно ли продолжать лечение им
У папы случился ишемический инсульт. В комплексной терапии ему был назначен "Корвитин". Сейчас он стоит около 150 грн за флакон 0,5 г. Врач говорит после недели терапии, что есть положительная динамика. Папа стал узнавать родных, лучше есть, поднимать левую руку. Очень надеюсь, что мы совместными усилиями сможем улучшить его состояние... У папы случился ишемический инсульт. В комплексной терапии ему был назначен "Корвитин". Сейчас он стоит около 150 грн за флакон 0,5 г. Врач говорит после недели терапии, что есть положительная динамика. Папа стал узнавать родных, лучше есть, поднимать левую руку. Очень надеюсь, что мы совместными усилиями сможем улучшить его состояние...