Лавекс предназначен для перорального применения при лечении эректильной дисфункции.
Лавекс восстанавливает нарушения способности к эрекции и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции полового члена заключается в освободившиеся оксида азота в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует ферментгуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усиления кровотока в половом члене.
Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-спецефическими фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ), которая обеспечивает распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, однако усиливает релаксирующее действие NO в ткани кавернозного тела. При активации пути NО / цГМФ, который наблюдается при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ 5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Поэтому для достижения благоприятного фармакологического эффекта необходима адекватная сексуальная стимуляция. "Лавекс" проявляет фармакотерапевтическую действие только при сексуальном возбуждении.
Фармакокинетика
Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме крови после приема препарата натощак достигает максимального значения в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин.). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 41% (25-63%). При приеме силденафила вместе с жирной пищей: скорость всасывания снижается, период максимальной концентрации увеличивается на 60 мин, а максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 29%. Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л / кг. Силденафил и его основной циркулирующий М-десметиловый метаболит примерно на 96% связывается с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от концентрации препарата. Силденафил метаболизируется под влиянием СУР ЗА4 (основной путь) и СУР 2С9 (неосновной путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате М-десметилирования силденафила. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% активности самого препарата. Концентрация метаболита в плазме крови составляет почти 40% от таковой силденафила. М-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения - около 4 ч. Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л / ч, а конечный период полувыведения - 3-5 ч. После приема внутрь или после введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (около 80% введенной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13% введенной дозы).Название: | ЛАВЕКС |
Код АТХ: | G04BE03 - Сильденафил |
EAN: | 4840257001322 |