ЛИНЕЗОЛИДИН ИНСТРУКЦИЯ

Отзывы о медикаментах, описание, лекарства, рейтинг медикаментов, инструкции по применению, отзывы пользователей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показания

5
5
рейтинг
просмотров 2108
отзывов 1

Цена на ЛИНЕЗОЛИДИН:
~676,92 грн

Купить ЛИНЕЗОЛИДИН

(9 предложений)
ЛИНЕЗОЛИДИН Препарат Линезолидин - антибактериальное средство для системного применения.
Линезолидин является синтетическим антибактериальным средством, относится к новому классу противомикробных препаратов – оксазолидинонов. In vitro активен против аэробных грамположительных, грамотрицательных бактерий таи анаэробных микроорганизмов.
Линезолидин селективно ингибирует синтез белков в бактериальных клетках путем уникального механизма действия. В частности, он связывается с участком на бактериальной рибосоме (23S субъединица с 50S) и препятствует образованию функционального 70S инициирующего комплекса, который является важным компонентом процесса трансляции.
К линезолиду чувствительны следующие микроорганизмы: грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium*, Staphylococcus aureus*; коагулазоотрицательные стафилококки Streptococcus agalactiae*, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*, стрептококки группы С, стрептококки группы G; грамположительные анаэробы Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus sp.
Резистентные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria species Enterobacteriaceae, Pseudomonas sp.
Фармакокинетика.
Линезолидин содержит (S)-линезолид биологически активный и метаболизируется в организме с образованием неактивных производных. Растворимость линезолида в воде составляет примерно 3 мг/мл и не зависит от рН в диапазоне 3-9. Максимальное (Сmax) и минимальная (Сmіn) концентрации линезолида в плазме крови (среднее значение и [стандартное отклонение]) в равновесном состоянии после внутривенного введения препарата дважды в сутки в дозе 600 мг составляют 15,1 [2,5] мг/л и 3,68 [2,68] мг/л соответственно.
Распределение в организме. Объем распределения в равновесном состоянии составляет в среднем 40-50 литров, что примерно соответствует общему количеству воды в теле. Степень связывания с белками плазмы крови составляет приблизительно 31 % и не зависит от концентрации препарата в плазме крови.
Концентрации линезолида определяются в различных жидкостях организма. Отношение концентрации линезолида в слюне и поту к концентрации в плазме крови составляет 1,2:1,0 и 0,55:1,0 соответственно. Отношение концентрации в бронхоальвеолярной лаважной жидкости и в альвеолярных клетках легких до максимальной концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют 4,5:1,0 и 0,15:1,0 соответственно.
Фармакокинетические данные у детей с вентрикулоперитонеальнимы шунтами свидетельствуют о вариабельности концентраций линезолида в спинномозговой жидкости после однократного и многократного введения препарата; стабильная терапевтическая концентрация препарата в спинномозговой жидкости не достигается и не поддерживается. Поэтому применение Линезолидина для эмпирической противомикробной терапии у детей с инфекциями центральной нервной системы не рекомендуется.
Метаболизм. Линезолид преимущественно метаболизируется путем окисления морфолинового кольца с образованием двух неактивных производных карбоксильной кислоты с разомкнутым кольцом: метаболита аминоэтоксиуксусной кислоты (PNU-142300) и метаболита гидроксиэтил глицина (PNU-142586). Метаболит гидроксиэтилглицин (PNU-142586) является предоминантним метаболитом у человека, который, как полагают, образуется путем неферментативного процесса. Метаболит аминоетоксиоцтова кислота (PNU-142300) определяется в меньшем количестве. Также идентифицированы другие «малые» неактивные метаболиты.
Выведение.У пациентов с нормальной функцией почек или с незначительной или умеренно выраженной почечной недостаточностью линезолид в равновесном состоянии преимущественно экскретируется с мочой в виде PNU-142586 метаболита (40 %), в неизменном состоянии (30 %) и в виде PNU-142300 метаболита (10 %). Препарат в неизмененном виде в кале практически не оказывается, тогда как часть каждого из основных метаболитов, PNU-142586 и PNU-142300 составляет 6 % и 3 % соответственно. Период полувыведения линезолида в среднем составляет 5-7 часов. Непочечный клиренс составляет примерно 65 % от общего клиренса линезолида. Незначительная степень нелинейности клиренса наблюдается при повышении дозы линезолида. Очевидно, это является следствием более низкого почечного и непочечного клиренса при высоких концентрациях линезолида. Однако эта разница в клиренсе является незначительной и не отображается непосредственно на периоде полувыведения.

Показания к применению:
Препарат Линезолидин предназначен для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, такие как: нозокомиальная (госпитальная) пневмония; негоспитальная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и faecalis.
Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.

Способ применения:
Перед применением препарата Линезолидин следует сделать кожную пробу на чувствительность к линезолиду.
Пациенты, лечение которых было начато с назначения линезолида в виде внутривенных инфузий, могут быть переведены на лечение препаратами Линезолидина в форме для перорального применения. В таком случае подбор дозы не требуется, поскольку биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100 %.
Дозы, рекомендованные для взрослых и детей в возрасте от 12 лет
Нозокомиальна пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) - 600 мг внутривенно каждые 12 часов - 10-14 дней
Негоспитальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) - 600 мг внутривенно каждые 12 часов - 10-14 дней
Инфекции кожи и мягких тканей (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) - 600 мг внутривенно каждые 12 часов - 10-14 дней
Энтерококковые инфекции (включая ванкомицин-резистентные штаммы и сопровождающиеся бактериемией) - 600 мг внутривенно каждые 12 часов - 14-28 дней
Дозы, рекомендованные для детей (от рождения* до 11 лет включительно)
Нозокомиальна пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) - 10 мг/кг внутривенно каждые 8 часов - 10-14 дней
Негоспитальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) - 10 мг/кг внутривенно каждые 8 часов - 10-14 дней
Инфекции кожи и мягких тканей (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) - 10 мг/кг внутривенно каждые 8 часов - 10-14 дней
Энтерококковые инфекции (включая ванкомицин-резистентные штаммы и сопровождающиеся бактериемией) - 10 мг/кг внутривенно каждые 8 часов - 14-28 дней
*Недоношенные новорожденные в возрасте до 7 дней (гестационный возраст менее 34 недель) имеют более низкий системный клиренс линезолида и большее значение показателя AUC, чем доношенные новорожденные и дети постарше. Начиная с 7-го дня жизни значение клиренса линезолида и показателя AUC у недоношенных новорожденных подобны значениям у доношенных новорожденных и старших детей.
Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.
Указания к использованию. Внутривенная инфузия осуществляется в течение 30-120 минут.
Совместимые растворы для инфузий:5 % раствор глюкозы (декстрозы) для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций, раствор Рингера лактатный для инъекций.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (в частности, с клиренсом креатинина <30 мл/мин):в коррекции дозы потребности нет. Через неизвестное клиническое значение высшей системной экспозиции (до 10 раз) двух основных метаболитов линезолида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью препарат следует применять с особой осторожностью и только в том случае, если ожидаемая польза от терапии превышает потенциальный риск. Примерно 30 % от принятой дозы линезолида выводится в течение     3-часового гемодиализа, поэтому Линезолидин следует вводить после проведения диализа.

Побочные действия: 
Инфекции и инвазии: часто – кандидоз (в частности оральный и вагинальный кандидоз) или грибковые инфекции; нечасто – вагинит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Психические расстройства: нечасто – бессонница.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, перверсии вкуса (металлический привкус); нечасто – головокружение, гипестезия, парестезия.
Со стороны органа зрения: нечасто – ухудшение зрения.
Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто – звон в ушах.
Сосудистые нарушения: нечасто – артериальная гипертензия, флебит/тромбофлебит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, тошнота, рвота; нечасто – локальный или общий боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, гастрит, глоссит, ослабление стула, панкреатит, стоматит, расстройства или изменение цвета языка;
Со стороны гепатобилиарной системы:часто – аномальные функциональные печеночные пробы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – дерматит, чрезмерное потоотделение, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто – полиурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – вульвовагинальные нарушения.
Общие нарушения и расстройства в месте введения: нечасто –лихорадка, усталость, гарячка, боль в месте инъекции, повышение жажды, локальная боль.

Противопоказания: 
Известная гиперчувствительность к линезолиду или к любому другому компоненту препарата, Линезолидин не должен применяться у пациентов, принимающих препараты, подавляющие моноаминоксидазу А и В (например фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) или в течение двух недель после приема таких препаратов.
За исключением случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга артериального давления. Линезолидинне должен назначаться пациентам с такими сопутствующими клиническими состояниями или сопутствующим приемом следующих препаратов:
- неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, карциноид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, шизоафективное расстройство, острые эпизоды головокружения;
- ингибиторыобратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ1 рецепторов серотонина (триптаны), прямые и непрямые симпатомиметики (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), вазопрессоры (эпинефрин, норэпинефрин), допаминергические соединения (допамин, добутамин), петидин или буспирон.

Беременность:
Адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению Линезолидина беременными женщинами не проводились, поэтому назначать препарат Линезолидин в период беременности можно лишь в случае, если ожидаемая польза от терапии для женщины превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, экскретируется ли линезолид в грудное молоко, поэтому следует с осторожностью назначать препарат кормящим грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Линезолидин является слабым, обратимым, неселективным ингибитором моноаминоксидазы (МАО). Данные соответствующих исследований взаимодействия ограничены. Поэтому, при данных обстоятельствах, применение препарата Линезолидина не рекомендуется, за исключением случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга пациента.
При применении линезолида может наблюдаться незначительное и проходящее усиление прессорного эффекта псевдоэфедрина гидрохлорида или фенилпропаноламина гидрохлорида. Сопутствующее применение линезолида и псевдоэфедрина или фенилпропаноламина приводит к повышению среднего систолического АД на 30-40 мм.рт.ст., по сравнению с повышением на 11-15 мм.рт.ст. при применении только линезолида, на 14-18 мм.рт.ст. при применении только псевдоэфедрина или фенилпропаноламина, на 8-11 мм.рт.ст. при применении плацебо. Данные о применении такой комбинации у субъектов с артериальной гипертензией отсутствуют.
Рекомендовано снижать начальную дозу адренергических средств, таких как допамин или агонисты допамина, и постепенно титровать до достижения желаемого клинического ответа.

Передозировка:
В случае передозировки Линезолидина показано симптоматическое лечение с проведением мероприятий по поддержанию уровня клубочковой фильтрации. При проведении гемодиализа из организма выводится приблизительно 30 % дозы препарата.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке до использования. Не хранить в холодильнике и не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Линезолидин - раствор для инфузий.
По 300 мл в бутылке, по одной бутылке в пачке.

Состав:
1 мл раствора Линезолидин содержит линезолид 2 мг.
Вспомогательные вещества: натрия цитрат, кислота лимонная безводная, глюкозы моногидрат, вода для инъекций.

Дополнительно:
Линезолидин является обратимым, неселективным ингибитором МАО, однако в дозах, применяемых для антибактериальной терапии, препарат не проявляет антидепрессивного эффекта. Данные о взаимодействии и безопасности препарата Линезолидин при условии назначения пациентам с сопутствующими заболеваниями или таким, которые принимают сопутствующие препараты, что могут поставить их под риск угнетения МАО, ограничены. Поэтому в описанных обстоятельствах применять Линезолидин не рекомендуется, кроме случаев когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга пациента.
Пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздерживаться от приема пищи, богатой на тирамин.
В состав препарата входит глюкоза. На это необходимо обращать внимание у пациентов с сахарным диабетом или другими состояниями, которые характеризуются нарушенной толерантностью к глюкозе.
При применении линезолида возможны случаи обратимой миелосупрессии (анемия, тромбоцитопения, лейкопения и панцитопения), выраженность которой может быть зависимой от дозы препарата и продолжительности лечения. В случаях с известным последствием, после отмены линезолида, нарушение гематологические показатели возвращались к уровню, который наблюдался до начала лечения. Риск развития этих эффектов может быть связан с длительностью лечения. Тромбоцитопения может возникать чаще у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, независимо от того, находится ли пациент на диализе. Поэтому следует осуществлять контроль развернутого клинического анализа крови пациентам, которые имеют уже существующую анемию, гранулоцитопению, тромбоцитопению, принимают препараты, способные снижать уровень гемоглобина или количество тромбоцитов в периферической крови или подавлять их функцию; тяжелую почечную недостаточность; повышенный риск возникновения кровотечений; ранее выявленную миелосупрессию, или получающих линезолид более      2 недель. Линезолидин может быть назначен таким пациентам только в случае, когда есть возможность тщательного мониторинга уровней гемоглобина, показателей развернутого анализа крови и тромбоцитов. В случаях значительной миелосупрессии на протяжении терапии линезолидом, необходимо прекратить лечение, за исключением случаев, когда продолжение лечения признано крайне необходимым. В таких случаях следует осуществлять интенсивный мониторинг показателей развернутого анализа крови и внедрить соответствующие стратегии ведения пациента.
Дополнительно рекомендуется проводить мониторинг показателей развернутого анализа крови (включая уровень гемоглобина, тромбоцитов, общее и дифференциальное количество лейкоцитов) у пациентов, принимающих линезолид 1 раз в неделю, независимо от исходных показателей развернутого анализа крови.
Есть данные о более высоком уровне развития серьезной анемии при применении линезолида дольше максимально рекомендуемого периода 28 дней. Такие пациенты чаще нуждаются в гемотрансфузии.
Есть данные о развитии лактатного ацидоза при применении линезолида. Пациенты, принимающие Линезолидин и у которых наблюдается повторно тошнота или рвота, ацидоз по неопределенным причинам или снижение уровня бикарбонатов в крови, требуют безотлагательного медицинского обследования.
Есть данные о повышенном уровне смертности у серьезно больных пациентов с катетерными септическими инфекциями, вызванными грамположительными возбудителями, которые лечатся линезолидом, по сравнению с комбинацией ванкомицин/диклоксациллин/оксациллин. Сравнивали лечение с применением линезолида (600 мг каждые 12 часов внутривенно/внутрь) и ванкомицина (1 г внутривенно каждые 12 часов) или оксациллина (2 г внутривенно каждые 6 часов)/диклоксациллина (500 мг внутрь каждые 6 часов) при длительности лечения от 7 до 28 суток. Частота летальных случаев составляла 21,5 % и 16,0 % при применении линезолида и препаратов сравнения, соответственно. Хотя причинная связь не установлена, дисбаланс, который наблюдался, возникал чаще у пациентов, получавших линезолид и у которых до начала лечения были идентифицированы грамотрицательные возбудители, или смешанная грамотрицательная и грамположительная инфекция, или возбудитель не был идентифицирован.
Опыт применения линезолида у пациентов с диабетическим поражением стопы, пролежнями, ишемическими поражениями, тяжелыми ожогами или гангреной ограничен.
Линезолид не проявляет клинической активности в отношении грамотрицательных возбудителей, поэтому его применение при инфекциях, вызванных этими микроорганизмами, не показано. В случае, если установлена или подозревается наличие сопутствующей грамотрицательной инфекции, показано применение специфической в отношении грамотрицательных микроорганизмов противомикробной терапии.
Линезолидин следует применять с особой осторожностью у пациентов с высоким риском системных инфекций, представляющих угрозу для жизни, в частности, при инфекциях, вызванных установленным центральным венозным катетером, у пациентов отделений интенсивной терапии. Применение линезолида для лечения пациентов с септической инфекцией, вызванной установленными венозными катетерами, не одобрено.
Линезолидин следует применять с особой осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза от препарата превышает потенциальный риск.
Пациентам с тяжелым поражением функции печени рекомендуется применять Линезолидин только в тех случаях, когда ожидаемая польза от препарата превышает потенциальный риск.




Отзывы ЛИНЕЗОЛИДИН



5
Елена  1 марта, 2016 год
 Отзыв от Елена
Подскажите, пожалуйста, может кто-то лечился препаратом Линезолидин. Сейчас нам прописывают его в лечении пневмонии. Это антибиотик, аналог Линезолида.
Толком у врача не могу проконсультироваться, все нету у него времени, как в гос. больнице в общем. Никто ничего не объясняет.
Вот и приходится интересоваться на форумах.
Препарат очень дорогой, хотелось бы как минимум, знать насколько он эффективен и какие могут быть побочные.

Все отзывы о ЛИНЕЗОЛИДИН