- Главная
- Лекарства
- МЕДОКЛАВ
Как вы оцениваете эффективность МЕДОКЛАВ? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Медоклав - комбинированный препарат, антибиотик широкого спектра действия, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту. Амоксициллин - полусинтетический антибиотик из группы аминопенициллинов с широким спектром бактерицидного действия в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Однако лактамазы разрушают амоксициллин и поэтому спектр его активности не распространяется на микроорганизмы, вырабатывающие эти ферменты, в частности на пенициллиназообразующие штаммы Staphylococcus spp., Klebsiella spp., индол-положительные штаммы Proteus spp., Citrobacter spp., Bacteroides spp.
Клавулановая кислота является природным β-лактамным соединением и обладает способностью инактивировать целый ряд β-лактамаз, обычно присутствующих в микроорганизмах резистентных к действию большинства пенициллинов и многих цефалоспоринов.
Сочетание амоксициллина и клавулановой килоты обеспечивает устойчивость амоксициллина к разрушающему действию β-лактамаз и эффективно расширяет спектр противомикробной активности амоксициллина.
Медоклав обладает широким спектром бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. продуцирующих β-лактамазы 2, 3, 4 и 5 типов.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium; Nocardia asteroides, Cotinebacterium spp.; грамотрицательных аэробов: Aeromonas spp., Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Citrobacter spp. (умеренно чувствителен), Helicobacter pylori, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella spp. (умеренно чувствительна), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica (умеренно чувствительна); анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Treponema pallidum, Bacteroides spp., Fusobacterium spp.
К препарату умеренно чувствительны Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii.
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны, совместное применение не влияет на фармакокинетические параметры активных веществ.
После приема препарата внутрь оба активных вещества быстро абсорбируются из ЖКТ, отличаются высокой биодоступностью. Прием вместе с пищей не оказывает влияния на абсорбцию. Биодоступность высокая. Амоксициллин сохраняет стабильность в присутствии соляной кислоты. После приема препарата внутрь Cmax клавулановой кислоты в плазме достигается в течение 1 ч, а амоксициллина – через 2 ч (составляет 5 мкг/мл после приема 250 мг амоксициллина).
Амоксициллин распределяется в большинство тканей и жидкостей организма, проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Связывание с белками плазмы невысокое как у амоксициллина, так и у клавулановой кислоты (амоксициллин - 20%, клавулановая кислота на 30%). Высокие концентрации активных веществ обнаруживаются в мокроте, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, легочной и жировой ткани, предстательной железе.
Амоксициллин частично биотрансформируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
T1/2 амоксицилина составляет в среднем 1.3 ч, клавулановой кислоты около 1 ч. 50-70% амоксициллина и 25-40% клавулановой кислоты выделяются в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 ч, частично выводятся печенью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью происходит кумуляция обоих компонентов в плазме крови.
Показания к применению
Препарат Медоклав применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, средний отит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый и хронический бронхит, долевая пневмония и бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
- мочеполовые инфекции (пиелонефрит, цистит, уретрит, сальпингит, оофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, вагинит, септический аборт, послеродовый сепсис, мягкий шанкр, гонорея);
- остеомиелит;
- сепсис;
- перитонит;
- послеоперационные инфекции.
Способ применения
Для взрослых и детей старше 12 лет средняя рекомендуемая доза препарата Медоклав составляет 1 таб. (250 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты) 3 раза/сут. При тяжелых инфекциях назначают по 1 таб., содержащей 500 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты, 3 раза/сут или по 2 таб., содержащей 250 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты, 3 раза/сут.
Детям Медоклав рекомендуют назначать в форме суспензии; рекомендуемые дозы для детей в возрасте от 7 до 12 лет - 10 мл суспензии с содержанием 125 мг амоксициллина и 31.25 мг клавулановой кислоты или 5 мл суспензии с содержанием 260 мг амоксициллина и 62.5 мг клавулановой кислоты 3 раза/сут.
Детям в возрасте от 2 до 7 лет назначают по 5 мл суспензии с содержанием 125 мг амоксициллина и 31.25 мг клавулановой кислоты 3 раза/сут; в возрасте от 9 месяцев до 2 лет - по 2.5 мл суспензии с содержанием 125 мг амоксициллина и 31.25 мг клавулановой кислоты 3 раза/сут. В тяжелых случаях дозы могут быть удвоены.
Взрослым при почечной недостаточности и КК менее 30 мл/мин изменений режима дозирования не требуется; при КК от 10 до 30 мл/мин назначают по 375-750 мг 2 раза/сут; при КК менее 10 мл/мин - не более 375 мг 2 раза/сут. Для детей проводят аналогичное снижение дозы и кратности введения препарата.
Препарат можно применять натощак или после еды, т.к. абсорбция не ухудшается в присутствии пищи.
Правила приготовления суспензии
Для приготовления суспензии к сухому порошку следует добавить воды до метки на этикетке и хорошо встряхнуть. Готовую суспензию следует хранить в холодильник и использовать в течение 7 дней. Перед каждым употреблением хорошо встряхивать.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко - псевдомембранозный колит с тяжелой диареей; крайне редко - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, нарушения функции печени.
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, бронхоспазм; редко – анафилактический шок.
Прочие: развитие суперинфекции (стоматит, кандидозный вагинит).
Побочные эффекты обычно носят слабовыраженный и транзиторный характер.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Медоклав являются: инфекционный мононуклеоз; почечная недостаточность тяжелой степени; тяжелая печеночная недостаточность; псевдомембранозный колит; повышенная чувствительность к препарату и антибиотикам пенициллинового ряда.
Беременность
Применение Медоклава в I триместре беременности возможно, если только предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В небольших количествах антибиотик проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Медоклава и ингибиторов канальцевой секреции может приводить к длительному повышению уровня амоксициллина в крови в связи с уменьшением его выделения почками.
При одновременном применении с антибиотиками бактерицидного действия (аминогликозиды) наблюдается синергизм; с антибиотиками бактериостатического действия (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм.
При одновременном применении антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию Медоклава, аскорбиновая кислота ее повышает.
При одновременном применении Медоклав усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
При совместном применении Медоклав уменьшает эффективность пероральных контрацептивов.
При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие препараты, снижающие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.
При совместном применении аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Медоклав: нарушения функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Амоксициллин может быть выведен из организма с помощью гемодиализа.
Условия хранения
Препарат Медоклав следует хранить в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре до 25°С. Срок годности препарата в форме таблеток - 3 года; в форме порошка для приготовления суспензии - 2 года.
Медоклав - таблетки, покрытые оболочкой массой 375 мг и 625 мг.
Упаковка: 16 таблеток.
Состав
1 таблетка Медоклав содержит: амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг, клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, симетикон, тальк очищенный, метилцеллюлоза, титана диоксид.
1 таблетка содержит: амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг, клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, симетикон, тальк очищенный, метилцеллюлоза, титана диоксид.
Дополнительно
Запрещено применять препарат Медоклав при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Запрещено применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.
С осторожностью назначают препарат пациентам, склонным к аллергическим реакциям.
Высокие концентрации амоксициллина дают ложно положительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.
Основні параметри
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя