Мелоксикам – это нестероидный противовоспалительный препарат класса энолиевой кислоты, оказывающий противовоспалительное, аналгезирующее и жаропонижающее действие. Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Общий механизм вышеуказанных эффектов может заключаться в способности Мелоксикама ингибировать биосинтез простагландинов - медиаторов воспаления. Более безопасный механизм действия Мелоксикама связывается с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ - 1). На сегодня очевидно, что терапевтический эффект НПВС связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, тогда как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 Мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro, так и ex vivo. Мелоксикам (7,5 мг и 15 мг) преимущественно ингибирует ЦОГ-2 ex vivo, что подтверждается большим ингибированием продукции PGE2 в ответ на стимуляцию липополисахаридом по сравнению с продукцией тромбоксана в свернутой крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимые. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении рекомендованных доз ex vivo, тогда как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и продлевают кровотечение. Клинические исследования установили низкую частоту желудочно-кишечных побочных явлений (перфорации, образование язв и кровотечения) при применении рекомендованных доз Мелоксикама по сравнению с таковой при применении стандартных доз других НПВС. Фармакокинетика. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции, что и подтверждает абсолютная биодоступность (почти 100 %). Фармакокинетика Мелоксикама линейная и дозозависимая при внутримышечном применении 7,5-15 мг. Концентрация Мелоксикама в плазме достигает пика через 60 минут после внутримышечной инъекции. Стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Непрерывное лечение в течение длительного периода (например шести месяцев) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 недель перорального применения Мелоксикама по 15 мг в сутки. Любые изменения являются также маловероятными и при продолжительности лечения более 6 месяцев. В плазме 99 % связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации, примерно вдвое меньшей, чем в плазме. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до четырех фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 % дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется в меньшей мере (9 % дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы способствуют этому в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно. Экскреция Мелоксикама − преимущественно в форме метаболитов − осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Менее 5 % суточной дозы выделяется неизмененными в кал, тогда как только следы неизмененных составляющих выделяются в мочу. Период полувыведения составляет около 20 часов. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику Мелоксикама.
Показания к применению
Препарат Мелоксикам применяется для кратковременного симптоматического лечения боли при остеоартритах (артрозы, дегенеративные заболевания суставов); симптоматического долгосрочного лечения ревматоидного артрита (хронического полиартрита), анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).
Способ применения
Мелоксикам следует применять только путем глубокой внутримышечной инъекции (внутривенное введение противопоказано). Препарат назначают взрослым и подросткам возрастом от 15 лет по 7,5 мг 15 мг один раз в сутки глубоко внутримышечно в течение первых нескольких дней лечения. Для последующей терапии целесообразно применять пероральные формы препарата (таблетки). Артрозы в стадии обострения. Доза составляет 7,5 мг в день. Если не наблюдается достаточного улучшения состояния, можно увеличить дозу до 15 мг в день. Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит. Доза составляет 15 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 7,5 мг в день. Пациенты пожилого возраста с повышенным риском возникновения побочных эффектов Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в день. Нарушение функции почек. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Для пациентов с легким или средним нарушением функции почек (клиренс креатинина больше 25 мл/мин) нет необходимости уменьшать дозу. Нарушение функции печени. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу. Продолжительность лечения. Поскольку с увеличением дозы и длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять минимальную эффективную суточную дозу и самую короткую длительность лечения. При совместном применении препарата с другими лекарственными формами мелоксикама не следует превышать суточную дозу 15 мг. Порядок работы с ампулой. 1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (рис. 1). 2. Сдавить ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращающими движениями свернуть и отделить головку (рис. 2). 3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (рис. 3). 4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (рис. 4). 5. Надеть иглу на шприц.
Побочные действия
В перечне представлены все известные побочные реакции, которые могут возникнуть во время применения Мелоксикама, а также в случае передозировки или длительной терапии. Для определения частоты нежелательных эффектов использованы следующие критерии: очень часто (≥ 1 / 10); часто (≥ 1 / 100, <1 / 10); иногда (≥ 1 / 1000, <1 / 100); редко (≥ 1 / 10000 , <1 / 1000); очень редко (<1 / 10000); частота неизвестна (нельзя определить из доступных данных). Со стороны системы крови и лимфатической системы. Часто: снижение уровня гемоглобина (анемия). Иногда: изменения в формуле крови: уменьшение тромбоцитов (тромбоцитопения), уменьшение лейкоцитов до полного их исчезновения (лейкоцитопения, агранулоцитоз). Со стороны иммунной системы. Редко: аллергические реакции, анафилактические/анафилактоидные реакции. Неврологические расстройства. Редко: шум в ушах, вялость. Часто: головокружение, головная боль. Иногда: изменения настроения, беспокойство, спутанность сознания, дезориентация, сонливость и кошмарные сновидения, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Иногда: учащенное сердцебиение, повышение артериального давления, покраснение кожи с ощущением жара, отеки. Со стороны дыхательной системы. Редко у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС в анамнезе могут наблюдаться приступы бронхиальной астмы. Желудочно-кишечные расстройства. Часто: боль в эпигастральной области, тошнота и рвота, отрыжка, вздутие, запор или понос. Иногда: желудочно-кишечные кровотечения, язва желудка, воспаление пищевода, воспаление слизистой оболочки рта (стоматит). Редко: желудочно-кишечные перфорации, гастрит, колит. У пожилых пациентов пептическая язва, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения могут иметь тяжелое течение. Со стороны гепатобилиарной системы. Иногда: нарушения функций печени. Кратковременные изменения функциональной пробы печени (например повышение уровня трансаминаз или билирубина). Редко: гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Часто: зуд, раздражение кожи. Иногда: крапивница. Редко: тяжелые реакции кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз/синдром Лайелла), отеки кожи и/или слизистых оболочек, мультиформная эритема, фотосенсибилизация. Со стороны мочевыделительной ситемы. Иногда: функциональные нарушения почек (например повышение концентрации мочевины и креатинина в крови). Редко: острая почечная недостаточность, расстройства мочеиспускания, включая острую задержку мочи. Очень редко: интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз. Общие нарушения: Редко: ангионевротические отеки, нарушения остроты зрения, конъюнктивиты. Местные нарушения: отек, уплотнение в месте инъекции, боль.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата или к препаратам с подобным действием (другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту). Мелоксикам противопоказано назначать пациентам, имеющим симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивницу, которые связаны с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности. Мелоксикам не следует назначать пациентам, принимающим антикоагулянты, из-за возможности возникновения внутримышечной гематомы. Также противопоказаниями являются: язвы желудочно-кишечного тракта как хронические, так и в стадии обострения; воспалительные заболевания толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит); тяжелая печеночная недостаточность; почечная недостаточность, не поддающаяся диализу; желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные или другие кровотечения; тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность. Мелоксикам противопоказан при лечении периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании.
Беременность
Несмотря на то, что во время доклинических исследований тератогенного эффекта не выявлено, Мелоксикам не следует применять в период беременности и кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Мелоксикама с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Следует избегать одновременного применения препарата с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений. При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, поэтому пациенты, получающие Мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. У данной категории пациентов перед началом терапии Мелосикамом необходимо исследовать функцию почек. Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего увеличивается риск прогрессирования сердечной недостаточности и артериальной гипертензии у предрасположенных к этому пациентов. Мелоксикам снижает эффективность бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоров, диуретиков, салуретиков, внутриматочных контрацептивов. Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при одновременном их применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном их применении необходимо контролировать функцию почек. При одновременном применении Мелоксикама с препаратами лития отмечается повышение уровня лития в плазме крови. Холестирамин ускоряет выведение Мелоксикама. Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мелоксикама с пероральными гипогликемизирующими препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении.
Передозировка
Клинического опыта передозировки Мелоксикамом нет. Возможно усиление побочных эффектов. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Мелоксикам - раствор для инъекций. По 1,5 мл в ампулах полиэтиленовых № 5.
Состав
1 мл раствора Мелоксикам содержит мелоксикама 10 мг; вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Прописано 3 укола через день.После 3 укола кожа покраснела ,появился зуд.После приёма антигистаминных препаратов зуд прошёл,покраснение кожи осталось,а на следующий день отекли пальцы рук и ноги...страшно стало...как снять отёки? Прописано 3 укола через день.После 3 укола кожа покраснела ,появился зуд.После приёма антигистаминных препаратов зуд прошёл,покраснение кожи осталось,а на следующий день отекли пальцы рук и ноги...страшно стало...как снять отёки?
ДОБРЫЙ ДЕНЬ ВСЕМ НЕЯСНЫЕ БЛУЖДАЮЩИЕ БОЛИ НИЖЕ КРЕСТЦА С ЛЕВОЙ СТОРОНЫ И В ЛЕВОМ БЕДРЕ.НАЧАЛА ДЕЛАТЬ МЕЛОКСИКАМ
(2ДНЯ) ИЗМЕНЕНИЙ НИКАКИХ. КОГДА НАСТУПАЕТ ОБЛЕГЧЕНИЕ? КТО ЗНАЕТ ПОДСКАЖИТЕ. ИЗМУЧИЛАСЬ. ДОБРЫЙ ДЕНЬ ВСЕМ НЕЯСНЫЕ БЛУЖДАЮЩИЕ БОЛИ НИЖЕ КРЕСТЦА С ЛЕВОЙ СТОРОНЫ И В ЛЕВОМ БЕДРЕ.НАЧАЛА ДЕЛАТЬ МЕЛОКСИКАМ (2ДНЯ) ИЗМЕНЕНИЙ НИКАКИХ. КОГДА НАСТУПАЕТ ОБЛЕГЧЕНИЕ? КТО ЗНАЕТ ПОДСКАЖИТЕ. ИЗМУЧИЛАСЬ.
у меня грыжа в крестцовом отделе позвоночника и в первые дни я испытывал сильнейшие простреливающие боли при попытках двигаться.применил уколы мелоксикама в количестве 5 инъекций + комбилипен (уколы) затем перешел на таблеточную форму лекарства и принимал мелоксикам еще две недели.все это время пил омепрозол.боли ушли я... Читать отзыву меня грыжа в крестцовом отделе позвоночника и в первые дни я испытывал сильнейшие простреливающие боли при попытках двигаться.применил уколы мелоксикама в количестве 5 инъекций + комбилипен (уколы) затем перешел на таблеточную форму лекарства и принимал мелоксикам еще две недели.все это время пил омепрозол.боли ушли я смог двигаться без костылей,смог пойти на работу.побочных эффектов от лечения не ощутил и считаю что мелоксикам заслуживает особого внимания даже при отягощенных случаях с пазваночником.прекрастно снимает воспаление,жаль только что нельзя его долго принимать
У меня поясничный остеохондроз. До мелоксикама делала инъекции мовалиса по назначению врача и наступало не просто улучшение, но до полугода не испытывала никаких болей в пояснице. Сейчас купила аналог мовалиса - мелоксикам. Три дня подряд делала инъекции. В пояснице всё те же боли. Вывод - жадный платит дважды. Лучше купить... Читать отзывУ меня поясничный остеохондроз. До мелоксикама делала инъекции мовалиса по назначению врача и наступало не просто улучшение, но до полугода не испытывала никаких болей в пояснице. Сейчас купила аналог мовалиса - мелоксикам. Три дня подряд делала инъекции. В пояснице всё те же боли. Вывод - жадный платит дважды. Лучше купить тот препарат, который уже помогал, чем сэкономить и остаться с острыми болями в пояснице.
Побаливали ноги, точнее суставы. Казалось, что из-за возраста и ничего серьезного. Позже начали болеть суставы рук и я уже задумалась про поход к врачу. Описала врачу всю картину и он мне прописал препарат Мелоксикам. Как начала принимать спустя неделю почувствовала улучшения. Руки стали меньше болеть, нормально работала, да и ноги... Читать отзывПобаливали ноги, точнее суставы. Казалось, что из-за возраста и ничего серьезного. Позже начали болеть суставы рук и я уже задумалась про поход к врачу. Описала врачу всю картину и он мне прописал препарат Мелоксикам. Как начала принимать спустя неделю почувствовала улучшения. Руки стали меньше болеть, нормально работала, да и ноги стали меньше болеть. Мелоксикам пила в таблетках и в итоге мне очень хорошо помог, да по стоимости приемлемый.