Препарат Меркацин - антибиотик широкого спектра действия группы аминогликозидов. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно, подавляя синтез белка возбудителя. После в/м введения быстро абсорбируется и распределяется в тканях всего организма. Связывание с белками плазмы составляет 20%. Меркацин не метаболизируется. Эффективная бактерицидная концентрация в крови присутствует 10-12 ч. После в/в введения терапевтическая концентрация препарата достигается через 30-60 минут. Меркацин высоко активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Klebsiella, Pseudomonas, E. coli, Proteus, Enterobacter, Serratia, Shigella, Salmonella, Providencia, Mima-Herelea, Cirtobacter freundii (в том числе, штаммов, резистентных к канамицину, гентамицину, тобрамицину), а также некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus (в том числе, штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus. При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину. Меркацин не активен в отношении анаэробных микроорганизмов.
Показания к применению
Препарат Меркацин применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату Меркацин, а также микроорганизмами, резистентными к другим аминогликозидам: - инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит); - септический эндокардит; - сепсис (включая сепсис новорожденных); - инфекции ЦНС (включая менингит); - инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких); - гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза); - часто рецидивирующие инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея); - инфекции желчевыводящих путей; - инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); - раневая инфекция и послеоперационные инфекции.
Способ применения
Режим дозирования и применения препарата Меркацин устанавливается индивидуально из расчета массы тела пациента, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности возбудителя. Взрослым и подросткам назначают в/м, в/в (струйно в течение 2 минут или капельно) по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7-10 дней. Для взрослых максимальные дозы - до 15 мг/кг в сутки, но не более 1,5 г в сутки. Для новорожденных детей начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7-10 дней. Недоношенным новорожденным детям рекомендуется назначать по 7,5 мг/кг каждые 12 часов. При инфекциях дыхательных путей, бактериемии, септицемии, осложненных инфекционных заболеваниях мочеполовых путей, интраабдоминальных инфекциях и фебрильной нейтропении доза взрослым составляет 15 мг/кг 1 раз в день в/в, детям в возрасте от 4 недель – 20 мг/кг. При бактериальных инфекциях (неосложненные) мочевых путей - 250 мг каждые 12 часов; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг. Внутривенное введение препарата может быть струйное в течение 2 минут или капельное в течение 30-60 минут (для новорожденных - 1-2 часа). Необходимую дозу препарата разводят в 100-200 мл стерильного растворителя. Концентрация амикацина в растворе для внутривенного введения не должна превышать 5 мг/мл. Для приготовления растворов препарата для внутривенного введения рекомендуется использовать растворители: - 5% раствор глюкозы для инъекций; - 5% раствор глюкозы и 0,2% раствор натрия хлорида для инъекций; - 5% раствор глюкозы и 0,45% раствор натрия хлорида для инъекций; - 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций; - раствор Рингера с лактатом для инъекций. Готовят растворы непосредственно перед употреблением. Как и все аминогликозиды, Меркацин не следует вводить одновременно с другими лекарственными препаратами. Меркацин, как и все лекарственные препараты для парентерального введения, перед применением следует осматривать на наличие посторонних частиц или окрашивание! Продолжительность лечения при внутривенном введении - 3-7 дней, при внутримышечном введении -7-10 дней. В случае отсутствия лечебного эффекта через 3-5 дней от начала введения препарата, прием его следует прекратить и еще раз проверить чувствительность возбудителя к амикацину. Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин) применять препарат один раз в сутки не рекомендуется, в данном случае требуется коррекция режима дозирования. Обычно препарат назначают 2 раза в день, определяя концентрацию амикацина в сыворотке крови. Общую дозу препарата по сравнению с обычной снижают путем увеличения интервалов между введениями или уменьшением дозы препарата. Пациентам с ожогами может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1,5 ч) у этих больных.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания), нейротоксичность (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки). Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия. Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия; редко почечная недостаточность. Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка; редко - отек Квинке.
Противопоказания
: Меркацин противопоказан: при повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также к другим антибиотикам группы аминогликозидов; при тяжелых нарушениях функции почек; при неврите слухового нерва; при беременности. С осторожностью препарат следует применять: при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызывать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, у новорожденных (особенно недоношенных детей), в пожилом возрасте.
Беременность
: Применение Меркацина при беременности и в период лактации возможно только при наличии жизненных показаний. Амикацин проникает через плаценту и может оказывать действие на плод, в связи с этим пациентку следует проинформировать в отношении потенциального риска для плода. При необходимости применения препарата Меркацин в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Меркацин проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Развитие нефротоксического действия может происходить при одновременном применении Меркацина с амфотерицином В, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами, налидиксовой кислотой. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объема крови с цитратными консервантами повышают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении Меркацина). Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса). Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств для лечения миастении. Фармацевтическая несовместимость: В растворе Меркацин несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, тиопентоном, а также, в зависимости от концентрации и состава раствора, - с витаминами группы В и С, с тетрациклинами и калия хлоридом.
Передозировка
: Симптомы: атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах, потеря слуха, нарушение дыхания. Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, симптоматическая терапия.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечных, внутривенных инъекций во флаконе по 100 мг/2 мл или 500 мг/2 мл. 1 флакон в картонной коробке вместе с листком-вкладышем. 10 флаконов в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.
Состав
: 1 мл препарата Меркацин содержит: активное вещество: амикацин (в форме сульфата) 50 мг или 250 мг. Вспомогательные вещества: натрия цитрат гидрат, натрия бисульфит, серная кислота, вода для инъекций.
Дополнительно
: Больные, получающие Меркацин, должны находиться под строгим наблюдением врача, принимая во внимание потенциальную ототоксичность и нефротоксичность аминогликозидов. Не рекомендуется прием препарата свыше 14 дней, так как безопасность его применения свыше этого срока не установлена. При появлении признаков ототоксичности (шум в ушах, головокружение, снижение слуха) или нефротоксичности следует прекратить прием препарата или произвести коррекцию его дозы. Не рекомендуется одновременный или последовательный прием других аминогликозидных антибиотиков, а также других нейротоксических и нефротоксических препаратов. К факторам, повышающим риск развития токсических эффектов, также относится преклонный возраст и состояние дегидратации. Следует с осторожностью применять аминогликозидные антибиотики у больных с мышечными нарушениями, такими как myasthenia gravis или паркинсонизм, так как эта группа антибиотиков может дополнительно усиливать мышечную слабость из-за потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечную передачу. В период лечения препаратом Меркацин во избежание превышения допустимой нормы амикацина в организме рекомендуется определять его концентрацию в сыворотке крови. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл). В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию слухового нерва и вестибулярного аппарата. Риск ототоксичности и нефротоксичности повышен у больных с нарушением функции почек, при применении высоких доз препарата, а также при длительном лечении - в данных случаях рекомендуется проводить ежедневный контроль функции почек (значения концентрации креатинина в сыворотке или клиренс креатинина). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Наличие в препарате натрия бисульфита может обусловливать развитие у больных аллергических реакций (вплоть до анафилактических), особенно у больных с аллергическим анамнезом. Меркацин, как и все аминогликозиды, необходимо применять с осторожностью у новорожденных и недоношенных детей из-за незрелости их мочевыделительной системы.
Здравствуйте все. По этому препарату отзывов у меня нет. Но мне нужен совет, моему ребенку 4 года постоянно болей ангиной и наш врач прописал делать ингаляцию Меркацином в дозировке (0,5 меркацина на 3 физ-раствора). Подскажите будет ли какой то эффект от этой процедуры, ведь Меркацин это все таки уколу. ... Читать отзывЗдравствуйте все. По этому препарату отзывов у меня нет. Но мне нужен совет, моему ребенку 4 года постоянно болей ангиной и наш врач прописал делать ингаляцию Меркацином в дозировке (0,5 меркацина на 3 физ-раствора). Подскажите будет ли какой то эффект от этой процедуры, ведь Меркацин это все таки уколу.
Уколы Меркацин ставили ребенку, когда заболела бронхитом. У нас за 3 годика дочка болела три раза бронхитом. Боюсь, чтобы это не стало хроническим. И вот последний раз заболела сильно, поставили диагноз - острый бронхит с обструкцией, по моему так. Сразу сказали, что нужно колоть антибиотики. Конечно, ребенка было очень жаль,... Читать отзывУколы Меркацин ставили ребенку, когда заболела бронхитом. У нас за 3 годика дочка болела три раза бронхитом. Боюсь, чтобы это не стало хроническим. И вот последний раз заболела сильно, поставили диагноз - острый бронхит с обструкцией, по моему так. Сразу сказали, что нужно колоть антибиотики. Конечно, ребенка было очень жаль, но без этого никак. В принципе, препарат Меркацин не плохой. Помог отлично. Быстро пошли на поправку.