МЕРТЕНИЛ ИНСТРУКЦИЯ

Отзывы о медикаментах, описание, лекарства, рейтинг медикаментов, инструкции по применению, отзывы пользователей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показания

5
5
рейтинг
просмотров 10787
отзывов 2

Цена на МЕРТЕНИЛ:
~179,99 грн

Купить МЕРТЕНИЛ

(8 предложений)
МЕРТЕНИЛ Мертенил - гиполипидемический препарат. Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия препарата, является печень, где осуществляется синтез холестерина (Хс) и катаболизм ЛПНП.
Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП.
Он также тормозит синтез холестерина-липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП) в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин снижает повышенное содержание Хс-ЛПНП, общего Хс и триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина-ЛПВП (Хс-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП (содержание общего Хс за вычетом содержания Хс-ЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП) и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и АпоВ/АпоА-1.
Терапевтический эффект может быть достигнут в течение 1 недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.
Розувастатин эффективен при лечении взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без симптомов гипертриглицеридемии, вне зависимости от их расовой принадлежности, пола или возраста, а также при лечении особой категории пациентов, больных сахарным диабетом или наследственной формой семейной гиперхолестеринемии.
Препарат в дозе 40 мг следует назначать пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Фармакокинетика
Cmax розувастатина в плазме крови достигается через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.
Системное действие розувастатина увеличивается пропорционально дозе препарата. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном применении.
Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза Хс и клиренса метаболизма Хс-ЛПНП. Vd розувастатина составляет примерно 134 л. 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.
Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10%), не является субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основной метаболит - N-десметил, который на 50% менее активен, чем розувастатин. Лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, 10% - его метаболитами.
Примерно 90% от принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть выводится в неизмененном виде почками. T1/2 составляет 19 ч и не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс через мембраны транспортный протеин С органических анионов (ОАТР-С). Данный переносчик играет большую роль в выведении розувастатина печенью.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Мертенил являются: первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) как дополнение к диетотерапии, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными; семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диетотерапии и другим методам липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда такая терапия недостаточно эффективна; в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения содержания общего холестерина и Хс-ЛПНП до целевых уровней; профилактика тяжелых сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском первичного атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания, в качестве дополнительной коррекции других факторов риска.

Способ применения:
Препарат Мертенил принимают внутрь, в любое время суток, вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.
Перед началом лечения пациенту следует соблюдать стандартную диету с применением продуктов с низким содержанием холестерина, которая должна быть продолжена и во время всего периода лечения. Дозы препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с целью проводимого лечения и терапевтическим ответом пациента на проводимую терапию, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.
Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг или 10 мг 1 раз/ как для пациентов, ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
Выбирая начальную дозу препарата, следует учитывать уровень Хс у каждого конкретного пациента, а также возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск возникновения побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели можно провести коррекцию дозы.
Титрование дозы препарата до максимальной (40 мг) следует проводить только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (в частности, с семейной гиперхолестеринемией), у которых при применение препарата в дозе 20 мг не был достигнут целевой уровень Хс, и которые будут находиться под врачебным наблюдением. При назначении дозы 40 мг рекомендовано тщательное наблюдение за пациентами. Не рекомендуется назначение препарата в дозе 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат.
Для пациентов в возрасте старше 70 лет рекомендовано назначение препарата в начальной дозе 5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин).
У пациентов, предрасположенных к миопатии, рекомендованная начальная суточная доза составляет 5 мг.

Побочные действия:
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; очень редко - полиневропатия, потеря памяти, депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и ночные кошмары.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - интерстициальные заболевания легких; частота неизвестна - кашель, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, боли в животе; редко - панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - желтуха, гепатит; частота неизвестна - диарея.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия; редко - миозит, рабдомиолиз; очень редко - артралгия; частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Со стороны эндокринной системы: часто - сахарный диабет 2 типа.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия; очень редко - гематурия.
Со стороны половой системы и молочных желез: очень редко - половая дисфункция; частота неизвестна - гинекомастия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь.
Аллергические реакции: нечасто - крапивница; редко - реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек); частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона.
Прочее: часто - астения; частота неизвестна - периферические отеки.

Противопоказания:
Для таблеток Мертенил - 5 мг, 10 мг и 20 мг противопоказаниями являются: повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз, а также любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН; печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); выраженные нарушения функции почек (КК <30 мл/мин); миопатия; одновременный прием циклоспорина; предрасположенность к развитию миотоксических осложнений; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет.
Для таблеток Мертенил - 40 мг: повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз, а также любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН; печеночная недостаточность (выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); выраженные нарушения функции почек (КК <60 мл/мин); миопатия; одновременный прием циклоспорина; гипотиреоз; указание на мышечные заболевания в личном или семейном анамнезе; предрасположенность к развитию миотоксических осложнений; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; одновременный прием фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови; пациенты азиатской расы (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы, корейцы); врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет.

Беременность:
Мертенил противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Циклоспорин: при одновременном применении препаратов изменения концентрации циклоспорина в плазме крови не выявлено, но приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз.
Антагонисты витамина К: как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии препаратом Мертенил или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин или другие кумариновые антикоагулянты), может привести к увеличению MHO. Отмена или снижение дозы препарата Мертенил может вызвать уменьшение MHO. В таких случаях следует проводить мониторинг MHO.
Эзетимиб: одновременный прием Мертенила и эзетимиба не приводил к изменениям AUC или Cmax какого-либо из действующих веществ.
Гемфиброзил и другие средства, снижающие уровень липидов: одновременный прием препарата Мертенил и гемфиброзила приводил к 2-кратному повышению Cmax и AUC розувастатина.
На основании данных отдельных исследований взаимодействия препаратов, фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако возможно развитие фармакодинамического взаимодействия препаратов. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и никотиновая кислота в липидоснижающих дозах (1 г или более в сутки) увеличивают риск развития миопатии при одновременном назначении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при приеме в монотерапии.
Ингибиторы протеаз: одновременно назначать Мертенил и ингибиторы протеаз при терапии пациентов с ВИЧ не рекомендуется, возможно удлинение T1/2 розувастатина.
Антациды: одновременное применение препарата Мертенил и антацидов в суспензии, содержащих алюминия и магния гидроксид, может привести к снижению концентрации Мертенила в плазме крови примерно на 50%. Это действие выражено слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема препарата Мертенил.
Эритромицин: одновременное применение препарата Мертенил и эритромицина приводило к 20% снижению AUC (0-t) и 30% Cmax розувастатина. Эта взаимосвязь может быть вызвана усилением моторики кишечника, обусловленной приемом эритромицина.
Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия (ГЗТ): одновременное применение препарата Мертенил и пероральных контрацептивов приводило к повышению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34%, соответственно. При подборе доз пероральных контрацептивов необходимо учитывать возможность повышения плазменных концентраций.
Изоферменты цитохрома Р450: Мертенил не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Он является достаточно слабым субстратом для этих ферментов. Не было выявлено клинически значимых взаимодействий между препаратом Мертенил и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Одновременное назначение итраконазола (ингибитора CYP3A4) и Мертенила приводило к 28% повышению AUC розувастатина.
Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия при одновременном применении препарата Мертенил и дигоксина.

Передозировка:
Симптомы передозировки Мертенила: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Следует контролировать функцию печени и степень активности КФК. Специфического лечения при передозировке не существует.

Условия хранения:
Препарат Мертенил следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 2 года.

Форма выпуска:
Мертенил - таблетки по 5, 10, 20 и 40 мг.
10 штук в блистере; 3 блистера в упаковке.

Состав:
1 таблетка Мертенил содержит: розувастатин кальция 5.2 мг, что соответствует содержанию розувастатина 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 12, магния гидроксид, кросповидон (тип А), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк.

1 таблетка Мертенил содержит: розувастатин кальция 10.4 мг, что соответствует содержанию розувастатина 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 12, магния гидроксид, кросповидон (тип А), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк.

1 таблетка Мертенил содержит: розувастатин кальция 20.8 мг, что соответствует содержанию розувастатина 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 12, магния гидроксид, кросповидон (тип А), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк.

1 таблетка Мертенил содержит: розувастатин кальция 41.6 мг, что соответствует содержанию розувастатина 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 12, магния гидроксид, кросповидон (тип А), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк.

Дополнительно:
Влияние на почки
Протеинурия, преимущественно канальцевого происхождения, отмечалась у пациентов при применении препарата Мертенил в высоких дозах, особенно в дозе 40 мг, но в большинстве случаев была периодической или кратковременной. Показано, что такая протеинурия не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Частота серьезных нарушений функции почек повышается при применении розувастатина в дозе 40 мг. Рекомендуется контролировать показатели функции почек во время терапии препаратом Мертенил.
При назначении препарата в дозе менее 40 мг следует соблюдать осторожность.
Влияние на скелетные мышцы
При применении препарата Мертенил во всех дозах, особенно при приеме препарата в дозе более 20 мг, выявлялась миалгия, миопатия и, в редких случаях рабдомиолиз. Очень редко возникал рабдомиолиз при одновременном применении эзетимиба и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. В этом случае нельзя исключить фармакологическое взаимодействие препаратов, поэтому совместно Мертенил и эзетимиб следует применять с осторожностью. Частота случаев рабдомиолиза при применении розувастатина в дозе 40 мг увеличивается.
Оценка активности КФК
Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок, вызывающих увеличение КФК, поскольку это может затруднить интерпретацию результатов. При повышении показателя КФК до начала терапии более чем в 5 раз выше ВГН через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Если повторное измерение подтверждает исходный показатель КФК (в 5 раз выше по сравнению с ВГН) терапию Мертенилом начинать не следует.
Мертенил, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует с особой осторожностью назначать пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза. К таким факторам относятся: почечная недостаточность; гипотиреоз; указание на мышечные заболевания в личном или семейном анамнезе (для дозы 40 мг); наличие в анамнезе миотоксичности на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов (для дозы 40 мг); злоупотребление алкоголем (для дозы 40 мг); возраст старше 70 лет; состояния, сопровождающиеся увеличением концентрации препарата в плазме крови (для дозы 40 мг); одновременный прием фибратов (для дозы 40 мг).
У таких пациентов следует оценить соотношение риска и возможной пользы терапии и осуществлять клиническое наблюдение на протяжении всего курса терапии.
Во время лечения
Рекомендуется проинформировать пациентов о необходимости незамедлительно сообщать врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием или лихорадкой.
У таких пациентов следует обязательно осуществлять контроль активности КФК. Лечение следует прекратить, если уровень КФК более чем в 5 раз превысил ВГН или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт в течение всего дня (даже если активность КФК в 5 раз меньше ВГН). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Мертенил® или назначении альтернативного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Регулярный контроль активности КФК у пациентов при отсутствии симптомов рабдомиолиза нецелесообразен.
Однако увеличение числа случаев миозита и миопатии было выявлено у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы совместно с производными фиброевой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах, противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Поэтому одновременный прием розувастатина и гемфиброзила не рекомендован. Должно быть тщательно оценено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина с фибратами или никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах (более 1 г).
Мертенил не следует назначать пациентам с острыми, тяжелыми заболеваниями, позволяющими предположить миопатию или с возможным развитием вторичной почечной недостаточности, связанной с рабдомиолизом (например, сепсис, артериальная гипотензия, хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные, электролитные нарушения, неконтролируемые судорожные припадки).
Влияние на печень
Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, Мертенил следует с особой осторожностью назначать пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до и через 3 месяца после начала лечения. Если активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН, следует прекратить прием препарата Мертенил® или уменьшить принимаемую дозу. Частота выраженных нарушений функции печени (связанных, в основном, с повышением активности печеночных трансаминаз), повышается при приеме 40 мг препарата.
У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза, нефротического синдрома терапия основного заболевания должна проводиться до начала лечения Мертенилом.
Интерстициальные заболевания легких
Описаны крайне редкие случаи развития интерстициального заболевания легких при приеме, особенно длительном, отдельных статинов. Клинические проявления могут включать одышку, сухой кашель и ухудшение общего состояния (общая слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на развитие интерстициального заболевания легких у пациента, прием статинов должен быть прекращен.
Сахарный диабет
У пациентов, содержание глюкозы в крови у которых составляло 5.6-6.9 ммоль/л натощак, прием розувастатина был связан с повышением риска развития сахарного диабета.
В ходе фармакокинетических исследований выявлено увеличение системной концентрации розувастатина среди пациентов азиатского происхождения по сравнению с данными, полученными среди пациентов - представителей европеоидной расы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования, изучающие влияние препарата Мертенил® на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами не проводились. Вместе с тем, при управлении транспортным средством или другими механизмами необходимо учитывать, что во время лечения может возникать головокружение.




Отзывы МЕРТЕНИЛ



5
Леонид  среда, 23 ноября
 Отзыв от Леонид

Кому нужно принимать Мертенил

Мертенил назначают людям, имеющим высокий сердечно-сосудистый риск. Прием этих таблеток уменьшает вероятность первого и повторного инфаркта, ишемического инсульта и других проявлений атеросклероза. Если у вас высокий риск, то препараты розувастатина принесут значительную пользу. Они защитят вас от инфаркта и инсульта так хорошо, как никакие другие препараты и БАДы не могут. Жизнь пациентов, которые принимают статины, оказывается на несколько лет длиннее, потому что они позже умирают от сердечно-сосудистых заболеваний. В то же время, не следует назначать Мертенил людям, у которых повышенный холестерин, но нет других факторов сердечно-сосудистого риска. Если риск инфаркта и инсульта низкий, то от приема статинов будет больше вреда, чем пользы.

Ссылка на оригинал: http://centr-zdorovja.com/mertenil/ /> © Центр Здоровья
5
Лена  7 октября, 2015 год
 Отзыв от Лена
Мне назначили Мертенил. Прежде чем его принимать, решила почитать о нем отзывы. Оказалось, что многие жаловались на побочные эффекты в виде аллергических реакций, кто жаловался на боль в мышцах, но в то же время у многих понижался уровень холестерина.
Я как-то даже расстроилась, думала, что может и у меня такое быть. В итоге, все таки начала принимать.
Мне просто очень повезло. У меня никаких побочных не было. А через месяц холестерин также понизился.
Конечно, все индивидуально, может и дозировка нужна разная, не зря ведь Мертенил выпускается в разных дозировках. Я думаю, нужно идти к грамотному врачу.

Все отзывы о МЕРТЕНИЛ