Препарат Небидо - андроген, тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.
Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.
В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).
Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и в тестикулярных клетках Лейдига).
У мужчин, страдающих гипогонадизмом, применение андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние, улучшая настроение.
Показания к применению
Раствор Небидо применяется в лечении мужчин с первичной и вторичной формой гипогонадизма, которая требует применения тестостерона.
Способ применения
Инъекции проводят внутримышечно, очень медленно, в асептических условиях. Перед введением препарата Небидо следует убедиться, что кончик иглы не находится в полости сосуда.
Строго запрещено внутрисосудистое введение раствора Небидо.
Ход терапии определяется индивидуально на основании лабораторных показателей уровня тестостерона.
Как правило, 4 мл раствора вводят за одну инъекцию раз в 10-14 недель. Обычно такая схема позволяет поддерживать необходимый уровень андрогенов без кумуляции препарата.
Начало терапии и коррекции дозы:
Исходя из начального уровня тестостерона, первый интервал между введениями Небидо может сокращаться вплоть до 6 недель. При такой схеме лечения равновесные концентрации тестостерона достигаются быстро, и дальнейшие интервалы увеличиваются до рекомендованных значений (10-14 недель).
Перед каждой очередной инъекцией следует измерять уровень тестостерона. В случаях, когда он ниже нормы может быть рекомендовано сокращение интервалов между инъекциями (минимальный допустимый интервал – 6 недель). При высоком уровне андрогенов перед плановой инъекцией интервал может быть увеличен.
На фоне терапии регулярные обследования предстательной железы являются обязательными. При продолжительном лечении также следует контролировать показатели гематокрита и гемоглобина.
Побочные действия
Среди побочных эффектов, которые могут быть при применении препарата Небидо, наиболее частыми являлись болезненность в месте инъекции и акне.
Прочие нежелательные эффекты, которые регистрировались в ходе клинических исследований, рассортированы по системам:
- ЖКТ и обмен веществ: повышение аппетита, набор веса, повышение уровней холестерина, гликолизированного гемоглобина и триглицеридов, рвота.
- ЦНС: эмоциональная лабильность, изменения режима сна, депрессивные состояния, раздражительность, агрессивность и беспокойство. Также не исключены головная боль, тремор конечностей и
мигрень.
- Гепатобилиарная система: изменение показателей печеночных проб, повышенная активность аспартатаминотрансферазы.
- Дыхательная система: храп, кашель,
бронхит, синусит, дисфония.
- Сосуды и сердце: лабильность артериального давления, чувство жара, покраснение лица, вертиго.
- Система крови: повышение уровней гемоглобина, эритроцитов и гематокрита, полицитемия.
- Кожа:
алопеция, эритематозная, папулезная и везикулезная сыпь, сухость и шелушение кожи, зуд, потливость, гипергидроз.
- Мочевыделительная система: задержка и уменьшение объема мочи, ноктурия, дизурия.
- Молочные железы: болезненность молочных желез, гинекомастия, индурация молочной железы.
- Репродуктивная система: повышенный уровень простат-специфического антигена, доброкачественная гиперплазия простаты, патологические изменения, выявляемые при обследовании простаты, внутриэпителиальная неоплазия простаты,
простатит, изменения либидо, индурация простаты, боль в яичках, увеличенный уровень свободного и связанного тестостерона и эстрадиола.
- Мышцы и суставы: судороги, боль и напряженность в мышцах, боль в конечностях, повышенный уровень креатининфосфокиназы, ригидность мышц.
Также возможно появление реакций аллергического типа.
При неправильном введении раствора (введении в просвет сосуда) существует риск развития микроэмболии сосудов легких, которая может сопровождаться диспноэ, кашлем, общей слабостью, вертиго, гипергидрозом, болью в груди и потерей сознания. Как правило, данная реакция обратима и развивается сразу после проведения инъекции.
В редких случаях регистрировалось учащение эрекции, развитие желтухи, ночного апноэ (усиление уже существующего синдрома ночного апноэ), себореи и агрессивности на фоне терапии средствами, содержащими тестостерон.
Высокие дозы тестостерона могут стать причиной обратимого угнетения сперматогенеза, уменьшения размера яичек, развития приапизма и отеков (при применении препарата Небидо данные эффекты не регистрировались).
В единичных случаях на фоне терапии андрогенами развивалась опухоль (злокачественная или доброкачественная) печени, которая может стать причиной потенциально фатального внутрибрюшинного кровотечения.
При появлении боли в животе необходимо срочно обратиться к врачу.
Риск развития гиперплазии простаты выше у пожилых пациентов, получающих высокие дозы тестостерона.
Противопоказания
Раствор Небидо запрещено применять у женщин.
Строгие противопоказания к терапии препаратом Небидо:
- Непереносимость веществ в составе раствора.
- Карцинома (андрогензависимая) предстательной и молочной железы.
- Повышенный уровень кальция в плазме на фоне онкологических патологий.
- Новообразования печени в личном анамнезе или в настоящее время.
- Несовершеннолетие пациента (применение препаратов тестостерона у несовершеннолетних мальчиков приводило к преждевременному созреванию костной ткани и закрытию зоны роста эпифиза, что могло сказаться на конечном росте пациента).
Перед началом терапии необходимо исключить наличие карциномы предстательной железы.
Пациентам, склонным к отекам, следует назначать Небидо с осторожностью.
Запрещено использовать андрогены для усиления развития мышц и физических способностей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Тестостерон может повышать сывороточный уровень оксифенобутазона и антикоагулянтов для перорального приема.
Эффективность инсулина и гипогликемических веществ может изменяться на фоне применения Небидо.
Клиренс тестостерона может увеличиваться на фоне приема барбитуратов и прочих индукторов микросомальных ферментов.
Раствор Небидо запрещено смешивать в одном шприце с другими веществами.
Передозировка
Передозировка тестостерона может требовать прекращения терапии или коррекции последующих доз препарата.
Условия хранения
Препарат Небидо следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.
Небидо - масляный раствор в ампулах из стекла по 4 мл. В пачке 1 ампула.
Состав
Препарат Небидо содержит ундеканоата тестостерона 250 мг/мл.
В растворе, содержащемся в 1 ампуле ундеканоата тестостерона 1000 мг.
Вспомогательные компоненты раствора: масло касторовое рафинированное, бензилбензоат.