Препарат Небитенз - селективный блокатор β-адренорецепторов. Небиволол является рацематом, который состоит из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет две фармакологические свойства: - Благодаря D-энантиомера небиволол является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов; - Благодаря L-энантиомера он мягкие вазодилатирующие свойства вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином / оксидом азота (NO). При однократном и повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений в покое и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у лиц с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается. При краткосрочного и длительного лечения небивололом у больных с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этого гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено. У больных с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняло время до наступления смерти или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти.
Фармакокинетика
. После перорального приема происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозирования Небитензу нужно назначать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента; лица с медленным метаболизмом нуждаются низких доз. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы составляют в среднем 10 часов, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз больше. Концентрации в плазме, которые составляют от 1 до 30 мг небиволола, пропорциональны дозе. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет. Через неделю после введения 38% дозы выводится с мочой, 48% — с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% от дозы.
Показания к применению
Препарат Небитенз предназначен для лечения эссенциальной артериальной гипертензии; стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и средней степени в дополнение к стандартной терапии у пациентов в возрасте 70 лет.
Способ применения
Эссенциальная артериальная гипертензия. Взрослые пациенты принимают 1 таблетку небиволола (5 мг) в сутки, при возможности в одно и то же время. Препарат Небитенз можно принимать во время еды. Гипотензивный эффект становится явным через 1-2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели. Небитенз можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. К этому времени дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при его комбинации с 12,5-25 мг гидрохлоротиазида. Хроническая сердечная недостаточность. Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким больным назначают препарат в случае, если имеет место хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Врач должен иметь опыт терапии сердечной недостаточности. Больные, применяющие другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II), должны принимать уже подобранную дозу этого лекарства в течение последних 2 недель, прежде чем начнется их лечение небивололом. Исходное титрования дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки можно увеличить до 5 мг в сутки, а в дальнейшем — до 10 мг один раз в сутки . Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2 часов находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушение проводимости миокарда, а также усиление симптомов сердечной недостаточности). При необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно снова уменьшить или вновь к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют сначала снизить или, в случае необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады). Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее на половину в неделю. Пациенты с почечной недостаточностью: поскольку титрование дозы до максимально переносимой происходит индивидуально, ее коррекция при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. Опыта применения препарата больным тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина сыворотки ≥ 250 мкмоль / л) нет, поэтому применение небиволола таким больным не рекомендуется. Пациенты с печеночной недостаточностью: опыт применения препарата таким пациентам ограничен, поэтому небиволол противопоказан.
Побочные действия
Побочные реакции при эссенциальной артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно за разницы в заболеваниях, лежащие в основе этих состояний. Эссенциальная артериальная гипертензия. Психические расстройства - ночные кошмары, депрессия Со стороны нервной системы - головная боль, головокружения, парестезии; обморок. Со стороны органов зрения - нарушение зрения. Со стороны сердца - брадикардия, сердечная недостаточность, замедление АВ-проводимости/АВ-блокада. Со стороны сосудов - артериальная гипотензия, усиление перемежающейся хромоты. Со стороны дыхательной системы - одышка, бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы - запор, тошнота, диарея; диспепсия, метеоризм, рвота. Со стороны кожи - зуд, эритематозная сыпь, усиление псориаза. Со стороны репродктивной системы - импотенция. Общие нарушения - повышенная утомляемость, отеки. Со стороны имунной системы - гиперчувствительность, ангионевротический отек. Также поступали сообщения о таких побочных реакциях, вызванных некоторыми β-адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуло-мукокутанная токсичность по практололовому типу. Хроническая сердечная недостаточность. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, получавшие небиволол, были брадикардия и головокружение. Сообщалось о побочных реакциях, потенциально связанных с применением небиволола, которые рассматривались как характерные и значимые при лечении хронической сердечной недостаточности: усиление симптомов сердечной недостаточности; ортостатическая гипотензия; АВ-блокада I степени; отеки нижних конечностей.
Противопоказания
: Противопоказаниями к применению препарата Небитенз являются: повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата; печеночная недостаточность или нарушение функции печени; острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения препаратов с положительным инотропным эффектом; синдром слабости синусового узла, в том числе синоатриальная блокада, атриовентрикулярная (АВ) блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма); бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; нелеченная феохромоцитома; метаболический ацидоз; брадикардия (до начала лечения частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту); артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. Ст.), тяжелые нарушения периферического кровообращения.
Беременность
: Фармакологические эффекты Небитенза оказывают негативное воздействие на беременность, плод и младенца, поэтому его применяют только тогда, когда польза от применения превышает риск для плода. Если лечение небивололом необходимо, то надо проводить наблюдения за маточно-плацентарным кровообращением и за ростом плода. При подтверждении негативного воздействия необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За младенцем нужно тщательно наблюдать и иметь в виду, что такие симптомы, как гипогликемия и брадикардия можно ожидать в течение первых 3 суток. Во время лечения небивололом кормить грудью не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение Небитенза не рекомендуется: а) с антиаритмическими препаратами I группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) — может усилиться АВ-проводимость и увеличиться отрицательный изотропный эффект; б) с антагонистами кальция типа верапамила / дилтиазема — негативное воздействие на АВ-проводимость и сократимость миокарда. Введение верапамила больным, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к значительной артериальной гипотензии и АВ-блокаде; в) с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин) — может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, в частности перед окончанием применения β-адреноблокаторов, вероятность подъема артериального давления (синдром отмены) может повышаться. При одновременном применении следует быть осторожными: а) с антиаритмическими препаратами III класса (амиодарон) — могут усиливать влияние на АВ-проводимость; б) с галогенированными летучими анестетиками — могут подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотензии. Если пациент применяет небиволол, то об этом следует сообщить анестезиологу; в) с инсулином и пероральными антидиабетическими средствами — хотя небиволол и не влияет на уровень глюкозы в крови, однако он может маскировать такие симптомы гипогликемии, как тахикардия и усиленное сердцебиение. При совместном применении следует учитывать, что: а) с гликозидами наперстянки — замедляется АВ-проводимость, однако клинические исследования этого взаимодействия не обнаружили. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина; б) с антагонистами кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, нимодипин, нитрендипин) — повышается риск гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков; б) с антипсихотическими, антидепрессантами (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина) — может повышаться антигипертензивное действие (аддитивные эффекты); в) нестероидные противовоспалительные средства — не влияют на антигипертензивное действие небиволола; г) симпатомиметики — могут снижать антигипертензивное действие β-адреноблокаторов. Действующие вещества с β-адренергической действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α- так и β-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады). Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата: а) поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то совместное применение препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышают уровень небиволола в плазме и таким образом повышают риск возникновения значительной брадикардии и других побочных реакций; б) циметидин повышает уровень небиволола в плазме, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола; в) при условии, что Небитенз применяют во время еды, а антацидное средство между приемами пищи, оба препарата можно назначать вместе; г) при совместном применении небиволола и никардипина незначительно повышались концентрации обоих веществ в плазме без изменения клинической эффективности; д) одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола; е) небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.
Передозировка
: При передозировке Небитенза наблюдаются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение передозировки: промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. Рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови. При необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии — введение атропина, при артериальной гипотензии и шока - внутривенное введение плазмозаменителей и катехоламинов. Бета-блокировочную действие можно прекратить медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг / мин или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг / мин, до достижения ожидаемого эффекта. Если приведенные меры не помогают назначают глюкагон из расчета 50-100 мкг / кг, если надо — инъекцию можно повторить в течение часа и, при необходимости, провести внутривенную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг / кг / ч. В экстремальных случаях проводится искусственная вентиляция легких и подключение искусственного водителя ритма.
Условия хранения
Специальные условия хранения не требуются. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Небитенз - таблетки. По 10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной пачке.
Состав
: 1 таблетка Небитенз содержит небиволола гидрохлорида 5,45 мг, что соответствует 5 мг небиволола. Вспомогательные вещества: лактоза, макрогол 6000, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Пью Небитенз с весны. Раньше давление было в норме, разве что иногда поднималось чуть выше нормы. А в этом году, примерно в апреле подскочило давление и держалось около недели постоянно высокое. Пошла к терапевту. Врач в свою очередь направила к кардиологу и эндокринологу. Сдала анализы, обследовала щитовидную. В общем, были... Читать отзывПью Небитенз с весны. Раньше давление было в норме, разве что иногда поднималось чуть выше нормы. А в этом году, примерно в апреле подскочило давление и держалось около недели постоянно высокое. Пошла к терапевту. Врач в свою очередь направила к кардиологу и эндокринологу. Сдала анализы, обследовала щитовидную. В общем, были проблемы со щитовидной, пролечилась. И от давления сейчас пью Небитенз. Мне помогает. Хорошие таблетки.
Давление, Высокое давление, Повышенное давление, Гипертония, Артериальная гипертензия, Нормы давления, Измернить давление без тонометра, Симптомы повышенного давления, Причины высокого давления