НЕОТАКСЕЛ ИНСТРУКЦИЯ

Отзывы о медикаментах, описание, лекарства, рейтинг медикаментов, инструкции по применению, отзывы пользователей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показания

5
5
рейтинг
просмотров 1048
отзывов 1

Цена на НЕОТАКСЕЛ:
~1,540,59 грн

Купить НЕОТАКСЕЛ

(2 предложений)
НЕОТАКСЕЛ Препарат Неотаксел является противоопухолевым лекарственным средством.
Паклитаксел является антимитогеном растительного происхождения, действует на микротрубочковий аппарат клетки. Он стимулирует образование микротрубочек из димеров тубулина и стабилизирует их, предотвращая деполимеризации. Вследствие этого нарушается структура и функционирование сети микротрубочек, что важно для жизненных функций клетки (митоз). Кроме того, паклитаксел индуцирует образование аномальных структур или "связь" микротрубочек течение клеточного цикла, а также множественных "звезд" с микротрубочек в ходе митоза.
Фармакокинетика.
После введения наблюдается двухфазное снижение концентрации паклитаксела в плазме крови.
Фармакокинетика паклитаксела изучалась после введения препарата в дозах 135 мг / м 2 и 175 мг / м 2 в течение 3 и 24 часов. Средняя продолжительность периода полувыведения при терминальной фазе составляла 3,0-52,7 часа, а средний общий клиренс в организме - 11,6-24,0 л / ч / м 2 . Наблюдалась тенденция к снижению общего клиренса паклитаксела в организме при повышении его концентрации в плазме крови. Средний равновесный объем распределения паклитаксела составлял 198-688 л / м 2 , что свидетельствует о широком экстраваскулярный распределение и (или) связывание с тканями. При инфузиях продолжительностью 3 часа фармакокинетика паклитаксела имела нелинейный характер. При увеличении доз на 30% (с 135 мг / м 2 до 175 мг / м 2 ) максимальная концентрация (С max ) и площадь под кривой "концентрация - время" (AUC 0 - a ) увеличились соответственно на 75% и 81%.
Колебания уровней системной экспозиции паклитаксела при различных курсов терапии были минимальными. Кумуляции паклитаксела при многократных курсах лечения не было зафиксировано.
Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что 89-98% паклитаксела связывается с белками плазмы. Введение циметидина, ранитидина, дексаметазона или дифенилгидрамину не влияет на связывание паклитаксела с белками.
Метаболизм паклитаксела у человека еще не полностью изучен. С мочой в неизмененном виде выводится от 1,3% до 12% введенной дозы, что свидетельствует об интенсивном внепочечным клиренс. Паклитаксел метаболизируется преимущественно в печени и выводится, главным образом, с фекалиями - до 70%. Метаболизм паклитаксела происходит с участием изоферментов системы цитохрома 450 . На сегодня известны 11 метаболитов паклитаксела. Из них охарактеризованы 6 a -гидроксипаклитаксел (26% введенного препарата), 3'-р-дигидроксипаклитаксел (2%) и 6 a -3 '-р-гидроксипаклитаксел (6%). Образование этих гидроксилированных метаболитов катализируется соответственно изоферментами CYP2C8, CYP3A4 и CYP2C8 и CYP3A4 одновременно. Метаболиты имеют меньшую цито-и миелотоксичность сравнению с самим препаратом. Влияние нарушений функций почек и печени на метаболизм паклитаксела при 3-часовой инфузии формально не изучался. Фармакокинетические показатели у одного пациента, который нуждался гемодиализа и применял паклитаксел в дозе 135 мг / м 2 путем 3-часовых введений, не отличались от показателей у пациентов с нормальной функцией почек.

Показания к применению:
Рак яичников.
Неотаксел применяется как препарат первой линии для лечения рака яичника, а также в комбинации с цисплатином при распространенном форме рака яичника или при остаточных опухолях размером более 1 см после лапаротомии.         
Неотаксел применяется как препарат второй линии для лечения метастатического рака яичника, если стандартная терапия препаратами платины оказалась неэффективной.
Рак молочной железы. Неотаксел применяется для лечения метастатического рака молочной железы, если стандартная терапия препаратами антрациклинового ряда не показана или оказалась неэффективной.
Немелкоклеточный рак легкого. Комбинированная химиотерапия с цисплатином в случае невозможности применения хирургического лечения и / или лучевой терапии.

Способ применения:
Применяют взрослым внутривенно, капельно.
Первичное лечение рака яичника.
Комбинированная схема: Неотаксел в дозе 135 мг / м 2 , введение путем внутривенного вливания продолжительностью свыше 24 часов, с последующим введением цисплатина в дозе 75 мг / м 2 . Интервал между курсами лечения - 3 недели.
Вторичное лечение рака яичника и рака молочной железы. Неотаксел в дозе 175 мг / м 2 , введение путем внутривенного вливания продолжительностью не менее 3 часов. Интервал между курсами - 3 недели.
Лечение немелкоклеточного рака легкого. Комбинированная схема: Неотаксел-Здоровье в дозе 175 мг / м 2 , введение путем внутривенного вливания продолжительностью 3 часа, затем введение цисплатина в дозе 80 мг / м 2 . Интервал между курсами - 3 недели.
Последующие дозы Неотаксел должны корректироваться в зависимости от индивидуальной реакции пациентов. Повторные введения возможны лишь после увеличения числа нейтрофилов до уровня ³  1,5 ' 10 9 / л, а тромбоцитов - до уровня ³  100 ' 10 9 / л. Больным с тяжелой нейтропенией (число нейтрофилов была ниже 0,5 ' 10 9 / л в течение 7 дней и более) или тяжелой периферической нейропатии, следующие дозы следует уменьшать на 20%.
Все пациенты должны получать премедикацию ГКС, антигистаминными препаратами и антагонистами H 2 -рецепторов, например, по такой схеме:
Препарат Доза Время приема
Дексаметазон 20 мг перорально за 12 и за 6 часов до введения Неотаксел
Дифенгидрамин или хлорфенирамин 50 мг внутривенно
10 мг внутривенно
за 30-60 мин до введения  Неотаксел
Циметидин или
ранитидин
300 мг внутривенно
50 мг внутривенно
за 30-60 мин до введения
Неотаксел

Побочные действия:
Со стороны системы кроветворения распространенным побочным эффектом при лечении паклитакселом было угнетения функции костного мозга. Тяжелая нейтропения (<0,5 ' 10 9 / л), которая не сопровождалась лихорадкой, наблюдалась у 28% пациентов. Лишь у 1% больных наблюдали тяжелую нейтропению, которая длилась 7 дней.  Тромбоцитопения наблюдалась у 11% больных. У 3% пациентов во время лечения было отмечено менее единоразовое снижение уровня тромбоцитов <50 ' 10 9 / л. Анемия наблюдалась у 64% пациентов, а тяжелая анемия (Hb <81 г / л) - у 6% больных. Частота и тяжесть анемии зависели от исходных уровней гемоглобина. Зафиксирован один случай острой миелоидной лейкемии и один случай миелодиспластического синдрома. Миелосупрессия наблюдалась реже и была менее выраженной при введениях продолжительностью 3 часа по сравнению с 24-часовыми. Комбинированная терапия паклитакселом и цисплатином вызывала более тяжкое угнетение функции костного мозга, чем при монотерапии паклитакселом в дозе 175 мг / м 2 и при продолжительности инфузий 3 часа, однако увеличение количества клинических осложнений при этом не наблюдалось.
Инфекции. В 24% пациентов были отмечены инфекционные осложнения. Во время клинических исследований в рамках фазы III были зафиксированы два случая инфекций с летальным исходом при применении паклитаксела в рекомендуемых дозах и при рекомендованных схем введения.
Реакции гиперчувствительности. Артериальная гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, нарушение функции дыхания, требующие применения бронходилататоров, генерализованная крапивница приливы и сыпь, которые не требовали терапевтического вмешательства и прекращения терапии паклитакселом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Артериальная гипотензия и брадикардия отмечались у 22% и 5% пациентов соответственно. В большинстве случаев изменения были незначительными и не требовали терапевтического вмешательства.
У 17% больных во время клинических испытаний были зафиксированы отклонения на ЭКГ. В большинстве случаев не было четкой связи между применением паклитаксела и изменениями ЭКГ, а сами изменения не были клинически значимыми или имели минимальное клиническое значение.
У одного пациента (<1%) во время терапии паклитакселом была отмечена артериальная гипертензия, а у двух пациентов (<1%) - тяжелые тромботические эпизоды (тромбоз сосудов верхних конечностей и тромбофлебит). Значительные нарушения функции сердечно-сосудистой системы - артериальная гипотензия вследствие септического шока (1 пациент), кардиомиопатия (1 пациент) и тахикардия с лихорадкой (1 пациент) были отмечены менее чем в 1% больных. На начальных стадиях клинических испытаний, при экспериментах с различными дозами и схемами введения, у 2% пациентов были зафиксированы тяжелые нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы, возможно, связаны с паклитакселом (асимптотическая желудочковая тахикардия, тахикардия с бигеминия, атриовентрикулярная блокада, синкопе) . Эти явления чаще наблюдались у больных немелкоклеточным раком легкого.
Зафиксированы единичные случаи инфаркта миокарда. Застойная сердечная недостаточность наблюдалась преимущественно у пациентов, ранее получавших другие виды химиотерапии, особенно антрациклины.
Со стороны нервной системы. Периферическая нейропатия , которая проявлялась, главным образом в виде парестезии, наблюдалась у 66% пациентов, однако тяжелое течение она имела лишь у 5% больных. У больных немелкоклеточным раком легкого тяжелая периферическая нейропатия наблюдалась несколько чаще (в 6%). Периферическая нейропатия может развиться после первого же курса лечения и усиливаться после следующих введений паклитаксела. Она была причиной прекращения терапии паклитакселом в 3 случаях. Симптомы поражения сенсорной системы обычно ослаблялись или исчезали через несколько месяцев после прекращения лечения паклитакселом. Существующая нейропатия вследствие предыдущей терапии не является противопоказанием для лечения паклитакселом.
У пациентов также были зафиксированы большие эпилептические припадки (grand mal), энцефалопатия, моторная нейропатия с незначительной атрофией дистальной мускулатуры, автономная нейропатия, которая привела к паралитической непроходимости кишечника, а также ортостатическая гипотензия. Также есть сообщения о повреждении зрительного нерва и расстройства зрения (мерцательная скотома), особенно после терапии паклитакселом в дозах, превышающих рекомендуемые. Обычно эти изменения были обратимыми.
Со стороны опорно-двигательного аппарата. Артралгия или миалгия наблюдались примерно у 60% пациентов, в тяжелой форме - у 13% больных.
Со стороны кожи и ее производных. Алопеция наблюдалась практически у всех пациентов. Были зафиксированы оборотные незначительные изменения состояния ногтей и кожи . Имеются единичные сообщения о реакции кожи на облучение после терапии паклитакселом.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. . Тошнота, рвота, диарея, воспаление слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта (наблюдались соответственно в 43%, 28% и 18% пациентов); обструкция и перфорация кишечника, тромбоз сосудов брыжейки, ишемический колит.
Со стороны гепатобилиарной системы. Значительное повышение (в 5 раз и более по сравнению с нормой) уровней АсАТ (АСТ) , щелочной фосфатазы и билирубина наблюдалось соответственно у 5%, 4% и <1% пациентов. Также были сообщения о некроз печени и печеночной энцефалопатии у пациентов, лечившихся паклитакселом.
Местные реакции. В местах инъекций может наблюдаться локальный отек, боль, эритема и индурация. В некоторых случаях экстравазация влечет возникновение целлюлита. Возможны изменения пигментации кожи. Имеются единичные сообщения о рецидивы кожных реакций в местах предварительного экстравазации паклитаксела после следующих введений препарата. Специфические методы лечения реакций, обусловленных экстравазацией, пока не известны.
Зафиксированы случаи радиационного пневмонита у пациентов, которые параллельно проходили курс лучевой терапии.
Доклинические данные по безопасности . Канцерогенный потенциал паклитаксела не исследовался. Однако, учитывая механизм его действия, паклитаксел является потенциальным канцерогеном и генотоксическим средством. Исследования in vitro и in vivo выявили мутагенное действие паклитаксела у млекопитающих.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Неотаксел являются: чувствительность к паклитаксела или другим компонентам препарата (особенно масла касторового полиетоксильованои); сопутствующие, тяжелые инфекции; нейтропения (выходная количество нейтрофилов <1,5 x 10 9 / л); беременность и период кормления грудью; детский возраст.

Беременность:
В результате исследований, проведенных на животных, установлено, что паклитаксел является эмбриотоксическим и фетотоксического. Также паклитаксел снижает фертильность в опытах, проведенных на крысах.
Неотаксел нельзя назначать в период беременности, а женщинам следует избегать беременности в период лечения препаратом. Если в период лечения женщина забеременела, ей нужно немедленно сообщить об этом врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Премедикация циметидином не влияет на клиренс паклитаксела.
При комбинированном лечении Неотакселом и цисплатином рака яичника первый рекомендуется вводить в цисплатина. В этом случае профиль безопасности такой же, как и при монотерапии Неотакселом-Здоровье. Если же Неотаксел-Здоровье вводится после цисплатина, наблюдается более тяжелая миелосупрессия, а клиренс паклитаксела снижается приблизительно на 20%.
Метаболизм паклитаксела частично катализируется изоферментами CYP2C8 и CYP3A4 системы цитохрома 450. В ходе клинических исследований выявлено, что главной метаболической трансформацией у людей есть CYP2C8-опосредованное преобразования паклитаксела в 6 a -гидроксипаклитаксел. Клинически значимого взаимодействия с другими ферментами, за исключением CYP2C8, не ожидается. Параллельное применение кетоконазола, мощного ингибитора CYP3A4, не замедляет выведение паклитаксела из организма, поэтому оба препарата можно применять одновременно, без корректировки доз. Поскольку сведений относительно взаимодействия паклитаксела с другими субстратами, индукторами и ингибиторами CYP3A4 не достаточно, необходимо с осторожностью применять комбинацию этих препаратов.

Передозировка:
Антидот паклитаксела не известен.
В случае передозировки Неотаксела можно ожидать угнетения функции костного мозга, периферических нейротоксических поражений и воспаления слизистых оболочек.
Лечение: симптоматическая и детоксикационная терапия.

Условия хранения:
Хранить при температуре от 2°С до 8°C в защищенном от света , недоступном для детей месте.
Приготовленный раствор стабилен в течение 27 часов в случае хранения при температуре 25 °C. Его не следует охлаждать, поскольку при этом может образовываться осадок.

Форма выпуска:
Неотаксел - концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Флаконы по 5 мл (30 мг), 16,67 мл (100 мг), 41,7 мл (250 мг), 25 мл (150 мг), 35 мл (210 мг), по 1 флакону в картонной коробке.

Состав:
Препарат Неотаксел содержит: 1 мл паклитаксела 6 мг;Вспомогательные вещества: масло касторовое полиетоксильована; этанол безводный кислота лимонная, моногидрат.Основные физико-химические свойства: бесцветная или бледно-желтый раствор.

Дополнительно:
Лечение Неотакселом должен контролировать врач, имеющий опыт применения противоопухолевых химиотерапевтических средств. Поскольку возможны реакции гиперчувствительности, терапию следует проводить при наличии соответствующего реанимационного оборудования.
Перед введением Неотакселу-Здоровье пациенты должны получать премедикацию ГКС, антигистаминными препаратами и антагонистами H 2 -рецепторов. При комбинированном применении с цисплатином паклитаксел следует вводить до цисплатина.
После премедикации тяжелые реакции гиперчувствительности (которые проявляются в виде одышки, артериальной гипотензии, ангионевротического отека, генерализованной крапивницы требуют терапевтического вмешательства) наблюдаются менее чем у 1% пациентов. Эти реакции являются гистаминопосередкованимы. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности введение Неотакселу-Здоровье необходимо немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение. Повторно таким пациентам Неотаксел-Здоровье не должен назначаться.
Угнетение функции костного мозга (что проявляется преимущественно нейтропенией) является главным дозолимитирующим фактором. Во время лечения Неотакселом-Здоровье необходимо через короткие промежутки времени определять количество форменных элементов крови. Повторные введения препарата возможны только после повышения уровня нейтрофилов к ³  1,5 ' 10 9 / л, а тромбоцитов - до ³  100 ' 10 9 / л.
Тяжелые нарушения проводимости при лечении Неотакселом-Здоровье наблюдаются редко. В случае нарушений проводимости назначается соответствующее лечение, а при последующих введений препарата проводится непрерывный мониторинг функции сердца. Во всех других пациентов рекомендуется контролировать основные показатели жизнедеятельности, особенно в первые часы введения Неотакселу-Здоровье.
При введении препарата возможна артериальная гипотензия или гипертензия, брадикардия. Обычно они асимптоматическая и не требуют лечения. Тяжелые нарушения работы сердечно-сосудистой системы чаще наблюдаются у больных немелкоклеточным раком легкого, чем у больных раком молочной железы или яичников.
Хотя периферическая нейропатия является частым побочным эффектом при лечении Неотакселом-Здоровье, ее тяжелые формы наблюдаются редко. В тяжелых случаях рекомендуется снижать дозировку на 20% при последующих введениях препарата. У больных немелкоклеточным раком легкого частота тяжелых нейротоксических поражений при комбинированном лечении Неотакселом-Здоровье и цисплатином выше, чем при монотерапии Неотакселом-Здоровье.
Препарат не рекомендуется назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Поскольку Неотаксел-Здоровье содержит этанол, следует учитывать его возможное влияние на ЦНС, а также другие эффекты.
Приготовленные растворы для инфузий могут быть мутными, что обусловлено составом основы-носителя. Фильтрация не устраняет эту мутность. Чтобы минимизировать выщелачивание диетилгексилфталату (DEHP) с инфузионных мешков, систем или другого медицинского оборудования из пластифицированного поливинилхлорида, разбавленные растворы для инфузий следует хранить в посуде из материалов, не содержащих ПВХ (бутылках из стекла, полипропилена, мешках из полипропилена, полиолефина) и вводить через инфузионные системы из полиэтилена. Фильтры могут подключаться короткими трубками из поливинилхлорида, не вызывает значительного выщелачивания DEHP.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Поскольку Неотаксел-Здоровье содержит алкоголь, он может влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами, поэтому следует воздержаться от управления автотранспортом.
Неизвестно, выделяется паклитаксел в грудное молоко. Поэтому во время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.
Дети. Нет достаточного клинического опыта по эффективности и безопасности применения паклитаксела у детей, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.
При работе с Неотакселом-Здоровье, как и с другими цитотоксическими препаратами, необходима осторожность. Приготовлением растворов для инфузий должен заниматься персонал, имеющий опыт работы с соответствующими препаратами, в специально отведенной зоне, с соблюдением всех правил асептики. Необходимо пользоваться защитными перчатками. Следует избегать попадания растворов Неотакселу-Здоровье на кожу и слизистые оболочки. Если это все же случилось, пораженные участки кожи следует промыть водой с мылом. В этих местах возможно покалывание, жар и покраснение кожи. При попадании препарата на слизистые оболочки их необходимо тщательно промыть водой. При вдыхании растворов Неотакселу-Здоровье возможны одышка, боль в груди, жжение в горле и тошнота.
Неиспользованные растворы, инструменты и материалы, которые были в контакте с Неотакселом-Здоровье, должны уничтожаться в соответствии с установленной процедурой утилизации отходов, содержащих цитотоксические вещества.
Несовместимость. Масло касторовое полиетоксильована, входящий в состав Неотакселу-Здоровье, может выщелачивать диетилгексилфталат (DEHP) из пластифицированного поливинилхлорида. Интенсивность этого процесса зависит от продолжительности действия и концентрации касторового масла. Поэтому при разведении, хранении и введении препарата следует пользоваться инструментарием, который не содержит поливинилхлорида.
Не применять с другими растворами, кроме указанных в разделе "Способ применения и дозы".




Отзывы НЕОТАКСЕЛ



5
Виктория  14 июня, 2016 год
 Отзыв от Виктория
Двоюродной сестре поставили рак молочной железы второй степени. Есть все надежды на выздоровление, так как не все еще запущено. Благо дело, вовремя обратились к хорошему врачу.
Сейчас врач прописывает препарат Неотаксел. Про такие препараты ничего не знаем, насколько они действенные, как помогают.
Не нашла отзывов на форумах вообще никаких.
Может кто-то уже лечился этим Неотакселом. Подскажите, пожалуйста, какие результаты лечения. Очень будем благодарны.

Все отзывы о НЕОТАКСЕЛ