ОКТРА ИНСТРУКЦИЯ

Отзывы о медикаментах, описание, лекарства, рейтинг медикаментов, инструкции по применению, отзывы пользователей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показания

n / a
5
рейтинг
просмотров 808
отзывов 0

Цена на ОКТРА:
~502,70 грн

Купить ОКТРА

(9 предложений)
ОКТРА Октра – синтетический октапептид, который является производным природного гормона соматостатина и имеет подобные фармакологические эффекты, но значительно большую длительность действия. Препарат угнетает патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, которые продуцируются в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.
У здоровых лиц октреотид угнетает: секрецию гормона роста, которая стимулируется аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системы, которая стимулируется приёмом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, которая стимулируется аргинином; секрецию тиреотропина, которая стимулируется тиреолиберином. В отличие от соматостатина, октреотид угнетает гормон роста больше, чем инсулин, его введение не сопровождается рикошетной гиперсекрецией гормонов (то есть гормона роста у больных акромегалией).
У больных акромегалией октреотид снижает концентрацию ГР и инсулиноподобного фактора роста 1 в плазме крови. Угнетение ГР на 50 % и более отмечается у 90 % больных; снижение уровня ГР в плазме крови менее 5 нг/мл достигается приблизительно у половины больных. У большинства больных акромегалией октреотид заметно снижает выраженность таких симптомов, как головная боль, отёчность кожи и мягких тканей, гипергидроз, боль в суставах и парестезии. У больных с большими аденомами гипофиза лечение октреотидом может привести к уменьшению размеров опухоли.
У больных с функциональными эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы октреотид вследствие его разнообразных эндокринных эффектов влияет на ряд клинических признаков болезни. Клиническое и симптоматическое улучшение наблюдается у пациентов, которые всё ещё имеют симптомы, связанные с опухолью, несмотря на предыдущее лечение, которое может включать хирургические методы лечения, эмболизацию печёночных артерий и разнообразную химиотерапию, например, применение стрептозотоцина и 5-фторурацила.
При карциноидных опухолях применение октреотида может привести к уменьшению выраженности таких симптомов, как ощущение приливов крови и диарея, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме крови и экскрецией     5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.
При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИП), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжёлой секреторной диареи, которая характерна для этого состояния, что, в свою очередь, улучшает качество жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например гипокалиемии, что даёт возможность отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых больных происходит замедление или остановка роста опухоли и даже уменьшение её размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (даже до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида в плазме.
При глюкагономах применение октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующих мигрирующих высыпаний, которые являются характерными для этого состояния. Октреотид не проявляет какого-либо существенного влияния на лёгкий сахарный диабет, который часто наблюдается при глюкоганомах и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах. У больных, страдающих диареей, октреотид способствует её уменьшению, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение сохраняется стабильным длительное время.
При гастриномах/синдроме Золлингера-Еллисона октреотид, применяющийся как монотерапия или в комбинации с ингибиторами протонного насоса или антагонистами Н2-рецепторов, может снизить секрецию кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, в том числе и относительно диареи. Возможно также уменьшение выраженности и других симптомов, очевидно связанных с синтезом пептидов опухолью, в том числе приливов. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.
У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови. Этот эффект, однако, может быть кратковременным – приблизительно 2 часа. У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и подержание нормогликемии в предоперационный период. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного длительного снижения уровня инсулина в крови.
У больных с опухолями, продуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, очевидно, связано с угнетением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.
При рефрактерной диарее у пациентов с синдромом приобретённого иммунодефицита (СПИД) применение октреотида приводит к полной или частичной нормализации испражнений примерно у 1/3 больных, страдающих диареей, которая не контролируется адекватной терапией противомикробными и/или противодиарейными средствами.
У больных, которым проводят операцию на поджелудочной железе, применение октреотида во время операции и после неё снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например панкреатических фистул, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).
При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующей терапией) приводило к более эффективной остановке кровотечения и предупреждению раннего повторного кровотечения, уменьшению объёма трансфузий и улучшению 5-дневного выживания. Хотя механизм действия октреотида точно не установлен, считается, что препарат уменьшает органный кровоток путём угнетения таких вазоактивных гормонов, как ВИП и глюкагон.
Фармакокинетика
После подкожного введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в пределах 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65 %. Связывание октреотида с клетками крови крайне незначительно. Объём распределения – 0,27 л/кг. Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Период полувыведения после подкожной инъекции препарата – 100 мин. После внутривенного введения выведение препарата осуществляется в две фазы с периодами полувыведения 10 и    90 мин соответственно. Большая часть введённой дозы пептида выводится с калом, приблизительно 32 % выводится в неизменённом виде с мочой. Нарушенная функция почек не влияет на общую экспозицию (площадь под кривой «концентрация-время») октреотида, введённого подкожно. Способность к элиминации может быть снижена у больных циррозом печени.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Октра являются:
- Акромегалия – для контроля основных проявлений заболевания и снижения уровней гормона роста (ГР) и инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1) в плазме в тех случаях, когда отсутствует достаточный эффект от хирургического лечения и лучевой терапии. Препарат показан также для лечения больных акромегалией, которые отказались от операции или имеют противопоказания к ней, а также для кратковременного лечения в промежутках между курсами лучевой терапии до тех пор, пока полностью не разовьется её эффект.
- Облегчение симптомов, связанных с эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы: карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома; ВИПомы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида); глюкагономы; гастриномы/синдром Золлингера–Эллисона – обычно в комбинации с антагонистами гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторами протонного насоса; инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационный период, а также для поддерживающей терапии); соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста). Октра не является противоопухолевым препаратом, и его применение не может привести к излечиванию данной категории больных.
- Рефрактерная диарея у больных СПИДом.
- Профилактика осложнений после операции на поджелудочной железе.
- Остановка кровотечения и профилактика рецидивов кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных циррозом печени (в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например с эндоскопической склерозирующей терапией).

Способ применения:
Препарат Октра вводится п/к или в/в.
При акромегалии сначала препарат вводят по 0,05–0,1 мг (0,5–1 мл) п/к с интервалами 8 или 12 ч. В дальнейшем доза зависит от концентрации гормона роста и ИФР-1 в крови (целевые концентрации гормонов в крови составляют: гормон роста — <2,5 нг/мл, ИФР-1 — в пределах нормы), переносимости препарата и клинического эффекта. Для большинства больных оптимальная суточная доза составляет 0,3 мг. Максимальная суточная доза составляет 1,5 мг/сут, которую не следует превышать.
Если в течение 3 мес лечения Октрой не отмечается достаточного снижения уровня гормона роста и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.
При эндокринных опухолях ЖКТ и поджелудочной железы препарат вводят п/к в начальной дозе по 0,05 мг (0,5 мл) 1–2 раза в сутки. В дальнейшем в зависимости от достигнутого клинического эффекта, влияния на уровень гормонов, вырабатываемых опухолью (в случае карциноидных опухолей — влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой) и переносимости препарата дозу можно постепенно повысить до 0,1–0,2 мг 3 раза в сутки. В исключительных случаях могут понадобиться дозы выше. Поддерживающую дозу препарата следует подбирать индивидуально. Если на протяжении 1 нед лечения Октрой в максимально переносимой дозе улучшение не наступает, терапию следует прекратить.
При рефрактерной диарее у больных СПИДом препарат вводят п/к в начальной дозе по 0,1 мг 3 раза в сутки. Если после недели лечения диарея не прекращается, дозу препарата следует повысить индивидуально, даже до 0,25 мг (2,5 мл) 3 раза в сутки. Коррекцию дозы проводят с учетом клинического эффекта и переносимости препарата. Если в течение 1 нед лечения Октрой в дозе 0,25 мг (2,5 мл) 3 раза в сутки улучшение не наступает, терапию следует прекратить.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе препарат вводят п/к по 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 следующих дней, начиная со дня операции (не позже, чем за 1 ч до лапаротомии).
При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода вводят препарат в дозе 25 мкг/ч путем беспрерывной в/в инфузии на протяжении 5 дней. Октру можно разводить 0,9% р-ром натрия хлорида.
У больных циррозом печени была отмечена хорошая переносимость препарата, который применялся в течение 5 дней в дозах до 50 мкг/ч в виде беспрерывной в/в инфузии в связи с кровотечением из варикозно расширенных вен пищевода.

Побочные действия:
Побочные реакции распределены по частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, холелитиаз; часто — диспепсия, рвота, вздутие живота, стеаторея, частые жидкие испражнения, обесцвечивание каловых масс, холецистит, образование желчных конкрементов, гипербилирубинемия; в отдельных случаях — прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, боль в животе и мышечное напряжение; частота не установлена — острый панкреатит, острый гепатит без холестаза, холестатический гепатит. Холестаз, желтуха, холестатическая желтуха.
Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, если не употреблять пищу до или сразу после п/к введения октреотида, вводить препарат рекомендуется между приемами пищи или перед сном.
Нарушения со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — головокружение, астения.
Нарушения со стороны эндокринной системы: часто — гипотиреоз, дисфункция щитовидной железы (например сниженный уровень тиреостимулирующего гормона, сниженный уровень общего Т4, сниженный уровень свободного Т4).
Нарушения метаболизма: очень часто — гипергликемия; часто — гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе, анорексия; нечасто — дегидратация.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: очень часто — боль в месте введения. Боль или ощущение острой боли, покалывание или жжение в месте п/к инъекции с покраснением и отеком редко длятся дольше 15 мин. Местный дискомфорт можно уменьшить, если нагреть р-р перед инъекцией до комнатной температуры или путем введения меньшего объема более концентрированного р-ра.
Лабораторные исследования: часто — повышение уровня трансаминаз; частота не установлена — повышение уровня ЩФ, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы.
Нарушение со стороны кожи и подкожной ткани: часто — зуд, сыпь, алопеция; частота не установлена — крапивница.
Нарушения со стороны системы дыхания: часто — диспноэ.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия; нечасто — тахикардия; частота не установлена — аритмия. У пациентов с акромегалией и карциноидным синдромом отмечали такие изменения на ЭКГ, как удлинение интервала Q–T, смещение оси, ранняя реполяризация, низкий вольтаж, R/S-переход, раннее увеличение волны R, неспецифические изменения волны ST–T. Взаимосвязь между этими явлениями и применением октреотида не установлена, поскольку многие из этих пациентов имеют основное кардиологическое заболевание (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилаксия.

Противопоказания:
Противопоказано применять препарат Октра при повышенной чувствительности к октреотиду или другим компонентам препарата.

Беременность:
Возможность применения октреотида беременным женщинам не изучалась, поэтому в период беременности Октру назначают только по жизненным показаниям.
Неизвестно, попадает ли октреотид в материнское молоко. В случае необходимости применения препарата, кормящим грудью женщинам необходимо прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Установлено, что октреотид снижает всасываемость циклоспорина в кишечнике и замедляет всасываемость циметидина.
Одновременное введение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность бромокриптина. Аналоги соматостатина могут снижать метаболический клиренс веществ, которые метаболизируются с участием ферментов цитохрома Р450, что может быть обусловлено угнетением секреции гормона роста, поэтому следует с осторожностью применять другие препараты, которые метаболизируются главным образом с участием CYP 3A4, а также с узким терапевтическим индексом (например хинидин, терфенадин).

Передозировка:
Симптомы передозировки препарата Октра: аритмия, гипотензия, остановка сердца, гипоксия мозга, панкреатит, стеатоз, диарея, слабость, сонливость, потеря массы тела, гепатомегалия и молочный ацидоз, гипергликемия.
Лечение симптоматическое.

Условия хранения:
Хранить в защищённом от света месте  при температуре от 2 °С до 8 °С.  Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Октра - раствор для инъекций.
По 1 мл в ампуле. По 5 ампул в пачке.

Состав:
1 мл раствора Октра содержит октреотида ацетата 0,1 мг в пересчёте на 100 % вещество.
Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия гидрокарбонат, кислота молочная, вода для инъекций.




Отзывы ОКТРА



Нет отзывов

Все отзывы о ОКТРА