ПРЕСТАРИУМ А ИНСТРУКЦИЯ

Отзывы о медикаментах, описание, лекарства, рейтинг медикаментов, инструкции по применению, отзывы пользователей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показания

n / a
5
рейтинг
просмотров 8035
отзывов 0
ПРЕСТАРИУМ А Престариум А - антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. В результате периндоприл снижает секрецию альдостерона.
Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов. Возможно, что этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, а также механизма развития некоторых побочных эффектов препаратов данного класса (например, кашля).
Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты препарата не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.
Фармакокинетика
После приема внутрь периндоприл быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27% от общего количества абсорбированного периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч. Кроме периндоприлата в процессе метаболизма образуется еще 5 метаболитов, не обладающих фармакалогической активностью.
Прием препарата во время еды замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность препарата. Поэтому препарат следует принимать перед приемом пищи.
Связывание периндоприлата с белками плазмы крови, в основном с АПФ, незначительное и носит дозозависимый характер. Vd свободного периндоприлата составляет приблизительно 0.2 л/кг.
T1/2 периндоприла из плазмы составляет 1 ч. Периндоприлат выводится почками, T1/2 несвязанной фракции составляет 3-5 ч. Эффективный Т1/2 составляет примерно 17 ч, равновесное состояние достигается в течение 4 сут.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью.
Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.
У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается и изменений дозы препарата не требуется.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Престариум А являются: артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу; стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС.

Способ применения:
Таблетки Престариум А принимать внутрь.
Рекомендуется принимать один раз в день, утром, перед приемом пищи.
Артериальная гипертензия:
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг один раз в день, утром. При неэффективности терапии в течение месяца, доза может быть повышена до 10 мг один раз в день.
При назначении ингибиторов АПФ пациентам с выраженной активированной ренин- ангиотензин-альдостероновой системой (при реноваскулярной артериальной гипертензии, нарушении водно-солевого баланса, терапии диуретиками, тяжелой артериальной гипертензии, сердечной декомпенсации) может отмечаться непредсказуемое резкое снижение АД, для профилактики которого рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии препаратом Престариум.
При невозможности отменить диуретики, начальная доза препарата Престариум должна составлять 2,5 мг. При этом необходимо контролировать функции почек и содержание калия в сыворотке крови. В последующем, при необходимости, доза может быть повышена.
У больных пожилого возраста лечение следует начинать с дозы 2,5 мг в сутки, и в дальнейшем, при необходимости, постепенно повышать ее вплоть до максимальной дозы 10 мг в сутки.
Сердечная недостаточность:
Лечение больных с сердечной недостаточностью препаратом Престариум в комбинации с некалийсберегающими диуретиками и/или дигоксином и/или бета- адреноблокаторами, рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением, назначая препарат в начальной дозе 2,5 мг один раз в день, утром. В последующем, в зависимости от переносимости и ответа на терапию, через две недели лечения доза препарата может быть повышена до 5 мг один раз в день.
У пациентов с высоким риском развития симптоматической артериальной гипотензии, например, со сниженным содержанием солей при наличии или без гипонатриемии, гиповолемии или приеме диуретиков, перед началом приема препарата Престариум, по возможности, перечисленные состояния должны быть скоррегированы. Такие показатели как величина АД, функции почек и содержание калия в плазме крови должны контролироваться как перед началом, так и в процессе терапии.
Профилактика повторного инсульта:
У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, терапию препаратом Престариум следует начинать с дозы 2,5 мг в течение первых двух недель до введения индапамида.
Терапию следует начинать в любое (от двух недель до нескольких лет) время после перенесенного инсульта.
Снижение риска сердечно-сосудистых осложнений:
У пациентов со стабильной ИБС терапию препаратом Престариум следует начинать с дозы 5 мг один раз в день в течение двух недель. Затем суточная доза должна быть увеличена до 10 мг один раз в день (в зависимости от функции почек).
Пожилым пациентам следует начинать терапию с дозы 2,5 мг один раз в день в течение одной недели, затем по 5 мг один раз в день в течение следующей недели перед увеличением дозы до 10 мг один раз в день (в зависимости от функции почек).
Подбор доз при почечной недостаточности: при наличии у больного нарушений функции почек, дозу препарата Престариум следует подбирать с учетом степени почечной недостаточности и при регулярном контроле содержания калия и клиренса креатинина (КК).
Рекомендуется следующий режим дозирования: 
Клиренс креатинина (мл/мин)  КК Рекомендуемая доза
КК ≥ 60 5 мг / сут
30 < КК < 60 2,5 мг / сут
15 < КК < 30 2,5 мг через день
 Больные на гемодиализе* КК < 15  2,5 мг в день диализа

* диализный клиренс периндоприлата: 70 мл/мин.
Печеночная недостаточность:
При назначении препарата больным с нарушением функции печени, изменений дозы не требуется.

Побочные действия:
Профиль безопасности Престариум А согласуется с профилем безопасности ингибиторов АПФ.
Наиболее частыми нежелательными явлениями, о которых сообщалось в клинических исследованиях и которые наблюдались при применении периндоприла, являются: головокружение, головная боль, парестезия, вертиго, нарушения зрения, шум в ушах, чрезмерное снижение АД, кашель, одышка, боль в животе, запор, диарея, нарушение вкуса, диспепсия, тошнота, рвота, кожный зуд, кожная сыпь, спазмы мышц и астения.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто* - эозинофилия; очень редко - снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Со стороны обмена веществ: нечасто* - гипогликемия, гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, гипонатриемия.
Со стороны ЦНС: часто - парестезия, головная боль, головокружение, вертиго; нечасто - нарушения сна, лабильность настроения, сонливость*, обморок*; очень редко - спутанность сознания.
Со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения.
Со стороны органа слуха: часто - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы; нечасто* - васкулит, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко - нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска.
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, одышка; нечасто - бронхоспазм; очень редко - эозинофильная пневмония, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - панкреатит, гепатит (холестатический или цитолитический).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожный зуд, сыпь; нечасто - ангионевротический отек лица, губ, верхних и нижних конечностей, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани; крапивница; очень редко - многоформная эритема; нечасто* - фотосенсибилизация, пузырчатка, повышенное потоотделение.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - спазмы мышц; нечасто* - артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыводящих путей: нечасто - почечная недостаточность; очень редко - острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция.
Общие расстройства и симптомы: часто - астения; нечасто - боль в грудной клетке*, периферические отеки*, слабость*, лихорадка*, падения*.
Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови; нечасто* - повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.
*Оценка частоты нежелательных реакций, выявленных по спонтанным сообщениям, проведена на основании данных результатов клинических исследований.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Престариум А являются: повышенная чувствительность к периндоприлу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, а также к другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе (врожденная/идиопатическая или связанная с предшествующим лечением ингибитором АПФ реакция); беременность и период кормления грудью.
С осторожностью: снижение объема циркулирующей крови (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея, гемодиализ), гипонатриемия, цереброваскулярные заболевания, стенокардия - риск резкого снижения АД;- реноваскулярная гипертензия, двусторонний стеноз почечных артерий или наличие только одной функционирующей почки - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности; хроническая почечная недостаточность; системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия) и терапия иммунодепрессантами – риск развития агранулоцитоза и нейтропении; гиперкалиемия; стеноз аортального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; процедура гемодиализа с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран; перед процедурой афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) (аппаратное удаление холестерина из крови); применение у пациентов после трансплантации почек (отсутствует опыт клинического применения); одновременное проведение десенсибилизирующей терапии аллергенами; хирургическое вмешательство (общая анестезия); пациентов с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства или инсулин, рекомендуется контролировать уровень сахара в крови, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
В связи с тем, что в состав вспомогательных веществ препарата входит лактозы моногидрат, Престариум противопоказан больным с лактозной недостаточностью, галактоземией или синдромом глюкозной/галактозной мальабсорбции. В таблетках препарата Престариум по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг содержится 36,29 мг, 72,58 мг и 145,16 мг лактозы моногидрата соответственно.

Беременность:
Применение препарата Престариум А не рекомендуется в I триместре беременности.
При планировании или подтверждении беременности необходимо перейти на альтернативную терапию. Соответствующих контролируемых исследований у людей не проводилось, поэтому достаточного количества клинических данных по действию ингибиторов АПФ в I триместре беременности нет. На ограниченном количестве случаев применения ингибиторов АПФ в I триместре беременности, появления каких-либо пороков развития, связанных с фетотоксичностью (см. ниже) не наблюдалось.
Периндоприл противопоказан во II и III триместрах беременности, т.к. имеются данные о проявлении фетотоксичности (снижение функции почек, олигоамнион (выраженное уменьшение объема околоплодной жидкости), задержка формирования костей черепа) и неонатальной токсичности (нарушение функций почек, гипотензия, гиперкалиемия).
Если терапия периндоприлом проводилась во II и/или III триместрах беременности, необходимо провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа плода.
Применение периндоприла в период кормления грудью не рекомендуется в связи с отсутствием данных о возможности его проникновения в грудное молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Некоторые лекарственные препараты или препараты других фармакологических классов могут повышать риск развития гиперкалиемии (алискирен и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарин, иммуноподепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм). Одновременное применение препарата Престариум А с этими лекарственными препаратами повышает риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
Не рекомендуется одновременное применение с алискиреном у пациентов, не имеющих сахарного диабета или нарушений функции почек, т.к. возможно повышение риска гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина II связана с более высокой частотой развития гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с антагониста рецепторов ангиотензина II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.
Одновременное применение с эстрамустином может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.
Не рекомендуется одновременное применение периндоприла с калийсберегающими диуретиками (такими как триамтерен, амилорид, спиронолактон и его производное эплеренон), солями калия, т.к. возрастает риск развития гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно при нарушении функции почек (дополнительные эффекты, связанные с гиперкалиемией). Если, тем не менее, одновременное применение показано, то такие комбинации следует применять, соблюдая меры предосторожности и регулярно контролируя содержание калия в сыворотке крови.
При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ может отмечаться обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и связанные с этим токсические эффекты. Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии следует проводить регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Одновременное применение с гипогликемическими препаратами (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь) требует особой осторожности, т.к. ингибиторы АПФ могут усиливать гипогликемический эффект этих препаратов вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.
Баклофен усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать уровень АД и, в случае необходимости, корректировать дозу антигипертензивных препаратов.
У пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, в начале терапии периндоприлом может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкости или солей перед началом терапии периндоприлом, а также назначением периндоприла в низкой начальной дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением. При артериальной гипертензии у пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, диуретики следует либо отменить до начала применения ингибитора АПФ, (при этом калийнесберегающий диуретик может быть позднее вновь назначен), либо ингибитор АПФ следует назначить в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.
При хронической сердечной недостаточности в случае применения диуретиков ингибитор АПФ следует назначать в низкой дозе, возможно после уменьшения дозы применяемого одновременно калийнесберегающего диуретика. Во всех случаях функцию почек (концентрация креатинина) следует контролировать в первые недели применения ингибиторов АПФ.
Применение эплеренона или спиронолактона в дозах от 12.5 мг до 50 мг/сут и ингибиторов АПФ в низких дозах: при терапии сердечной недостаточности II-IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка <40% и ранее применявшимися ингибиторами АПФ и "петлевыми" диуретиками, существует риск развития гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно в случае несоблюдения рекомендаций относительно этой комбинации препаратов. Перед применением данной комбинации лекарственных препаратов необходимо убедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови - еженедельно в первый месяц лечения и ежемесячно в последующем.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с НПВС (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС) может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости; рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.
Гипотензивный эффект периндоприла может усиливаться при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, сосудорасширяющими средствами, включая нитраты короткого и пролонгированного действия.
Одновременное применение глиптинов (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин) с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы IV (ДПП-IV) глиптином.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими препаратами (нейролептики) и средствами для общей анестезии может приводить к усилению антигипертензивного действия.
Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, у пациентов, получающих в/в препарат золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, включающий в себя гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.

Передозировка:
Данные о передозировке препарата Престариум А ограничены.
Симптомы: выраженное снижение АД, шок, нарушения электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель.
Лечение: меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма, таким как промывание желудка и/или прием активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса. При значительном снижении АД следует перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем; при необходимости ввести в/в 0.9% раствор натрия хлорида, раствор катехоламинов. Периндоприлат, активный метаболит периндоприла, может быть удален из организма путем диализа. При развитии устойчивой к терапии брадикардии может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Необходимо постоянно контролировать показатели основных жизненных функций организма, концентрацию креатинина и электролитов в сыворотке крови.

Условия хранения:
Препарат Престариум А следует хранить в недоступном для детей месте. Специальных условий для хранения препарата не требуется. Срок годности - 3 года. Не применять по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг, 5 мг и 10 мг.
Таблетки по 2.5 мг, 10 мг. По 30 таблеток во флакон из полипропилена, снабженный дозатором и пробкой, содержащей влагопоглощающий гель. 
Таблетки по 5,0 мг. По 14 и 30 таблеток во флакон из полипропилена, снабженный дозатором и пробкой, содержащей влагопоглощающий гель. 

Состав:
Престариум А - таблетки по 2,5 мг содержат периндоприла аргинина 2,5 мг, что соответствует 1,6975 мг периндоприла.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 36,29 мг, магния стеарат 0,225 мг, мальтодекстрин 4,50 мг, кремния диоксид коллоидный гидрофобный 0,135 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 1,35 мг; оболочка: премикс для пленочной оболочки белого цвета Sepifilm 37781 RBC [глицерол (E 422a) 4,5 %, гипромеллоза (E 464) 74,8 %, макрогол 6000 1,8 %, магния стеарат 4,5 %, титана диоксид (Е 171) 14,4 %] 0,966 мг, макрогол 6000 0,034 мг.
Престариум А - таблетки по 5 мг содержат периндоприла аргинина 5 мг, что соответствует 3,395 мг периндоприла.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 72,58 мг, магния стеарат 0,45 мг, мальтодекстрин 9,00 мг, кремния диоксид коллоидный гидрофобный 0,27 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 2,70 мг; оболочка: премикс для пленочной оболочки светло-зеленого цвета Sepifilm 4193 [глицерол (E 422a) 4,5 %, гипромеллоза (E 464) 74,8 %, макрогол 6000 1,8 %, магния стеарат 4,5 %, титана диоксид (Е171) 14,328 %, медный хлорофиллин (Е 141(ii)) 0,072 %] 1,931 мг, макрогол 6000 0,069 мг.
Престариум А - таблетки по 10 мг содержат периндоприла аргинина 10 мг, что соответствует 6,790 мг периндоприла.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 145,16 мг, магния стеарат 0,90 мг, мальтодекстрин 18,00 мг, кремния диоксид коллоидный гидрофобный 0,54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 5,40 мг; оболочка: премикс для пленочной оболочки зеленого цвета Sepifilm NT 3407 [глицерол (E 422a) 4,5 %, гипромеллоза (E 464) 74,8 %, макрогол 6000 1,8 %, магния стеарат 4,5 %, титана диоксид (Е 171) 14,11 %, медный хлорофиллин (Е 141(ii)) 0,29 %] 4,828 мг, макрогол 6000 0,172 мг.





Отзывы ПРЕСТАРИУМ А



Нет отзывов

Все отзывы о ПРЕСТАРИУМ А