РАНЕКСА ИНСТРУКЦИЯ

Отзывы о медикаментах, описание, лекарства, рейтинг медикаментов, инструкции по применению, отзывы пользователей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показания

5
5
рейтинг
просмотров 9271
отзывов 1

Цена на РАНЕКСА:
~1,593,64 грн

Купить РАНЕКСА

(9 предложений)
РАНЕКСА Ранекса - препарат для лечения стабильной стенокардии.
Ранолазин оказывает антиангинальное действие путем угнетения позднего тока ионов натрия в клетки миокарда, снижает внутриклеточное накопление натрия, и, соответственно, уменьшает избыток внутриклеточных ионов кальция. Считается, что ранолазин за счет снижения позднего тока ионов натрия уменьшает внутриклеточный ионный дисбаланс при ишемии. Можно ожидать, что такое снижение избытка внутриклеточного кальция будет способствовать расслаблению миокарда и, таким образом, снижать желудочное диастолическое напряжение. Клиническим доказательством торможения позднего натриевого тока под действием ранолазин является значительное сокращение интервала QT и положительное влияние на диастолическое расслабление у больных с синдромом удлиненного интервала QT. Эти эффекты препарата не зависят от уменьшения частоты сердечных сокращений, от артериального давления или расширение сосудов.
Влияние на гемодинамику. Проведенные клинические исследования показали, что у больных, получавших ранолазин отдельно или в сочетании с другими препаратами, предназначенными для лечения стенокардии, наблюдалось уменьшение средней частоты сердечных сокращений (<2 ударов / мин) и среднего систолического артериального давления (<3 мм рт. Ст .).
Эффекты, проявляющиеся при электрокардиографии (ЭКГ). У больных, получавших этот препарат, наблюдалось удлинение интервала QTс, что зависело от дозы и концентрации в плазме крови (примерно 6 мс при применении 1000 мг 2 раза в сутки), снижение амплитуды зубца Т и, в некоторых случаях, двугорбые зубцы Т. Считается, что это влияние ранолазин на характеристики ЭКГ является результатом торможения быстрого натриевого тока, который сокращает щлуночковий потенциал действия. Проведенные исследования показали зависимость удлинения интервала QT от концентрации, равной 2,4 мс на 1000 нг / мл ранолазин в плазме крови, что примерно равно удлинению с 2 до 7 мс для диапазона концентраций соответственно дозировке от 500 до 1000 мг дважды в сутки. Скорость удлинения была выше у больных с клинически значимой печеночной недостаточностью.
Фармакокинетика.
После перорального применения препарата Ранекса максимальная концентрация ранолазин в плазме крови, как правило, наблюдается через 2-6 часов. В приложении 2 раза в сутки равновесное состояние, как правило, достигается в течение 3 суток. Всасывания. Средняя биодоступность ранолазин после перорального применения таблеток с немедленным высвобождением составляет 35-50%, с высокой степенью индивидуальной вариантности. Действие препарата Ранекса усиливается в зависимости от дозы. При повышении дозы от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки наблюдается 2,5-3- разовое повышение AUC в равновесном состоянии. Время еды не влиял на скорость и полноту всасывания.
Примерно 62% ранолазин связывается с белками плазмы крови. Средний объем распределения в равновесном состоянии (Vss) составляет примерно 180 л.
Ранолазин выводится главным образом метаболическим путем. Менее 5% дозы выделяется с мочой и калом в неизмененном виде. После приема внутрь однократной дозы 500 мг меченого радиоактивным углеродом [14C] ранолазин здоровой лицом 73% радиоактивности определяется в моче и 25% - в кале. Клиренс ранолазин зависит от дозы, снижаясь при ее повышении. Период полувыведения составляет примерно 2-3 часа после введения. Терминальный период полувыведения в равновесном состоянии после перорального применения ранолазин составляет примерно 7:00, что обусловлено ограничением скорости вывода быстрой абсорбцией.
Ранолазин испытывает скорой и масштабной метаболизма. У молодых здоровых добровольцев после однократного приема внутрь 500 мг меченого радиоактивным углеродом ранолазин 13% радиоактивности обнаруживается в плазме. Большое количество метаболитов была обнаружена в плазме крови человека (47 метаболитов), мочи (> 100 метаболитов) и кале (25 метаболитов). Были определены 14 основных метаболических путей, среди которых О-деметилирования и N-деалкилирования являются важнейшими. Исследования, проведенные in vitro с использованием микросом человеческой печени, показали, что ранолазин метаболизируется CYP3А4, а также CYP2D6. При применении 500 мг ранолазин 2 раза в сутки у людей с недостаточной активностью CYP2D6 показатель AUC превышает аналогичную величину у людей с нормальной активностью CYP2D6 на 62%. Соответствующая разница для дозы 1000 мг 2 раза в сутки составляла 25%.

Показания к применению:
Ранекса применяется в лечении стабильной стенокардии.

Способ применения:
Таблетки Ранекса нужно глотать целиком (не измельчая, не ломая, не разжевывая). Лекарственное средство можно принимать во время еды или независимо от приема пищи.
Взрослые. Рекомендованная начальная доза препарата Ранекса составляет 500 мг 2 раза в сутки. Через 2-4 недели доза при необходимости может быть увеличена до 1000 мг 2 раза в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 1000 мг 2 раза в сутки. Если у больного имеют место побочные реакции, вызванные применением препарата (например, головокружение, тошнота, рвота), то доза может быть снижена до 500 мг. Лечение прекращают, если побочные реакции не проходят.
Одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 средней мощности (например, дилтиазем, флуконазол, эритромицин) и ингибиторами P-gp (например, верапамил, циклоспорин). Если больные получают указанные препараты, рекомендуется тщательный и осторожный подбор дозы.
Почечная недостаточность. Больным с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30-80 мл / мин) рекомендуется тщательный и осторожный подбор дозы.
Печеночная недостаточность. Больным с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести рекомендуется тщательный и осторожный подбор дозы.
Пациенты пожилого возраста. Подбор дозы этой категории больных следует проводить с осторожностью из-за того, что в пожилом возрасте возможно возрастное снижение функции почек, и действие ранолазин может усилиться. У больных пожилого возраста отмечается повышенная частота возникновения побочных реакций.
Низкая масса тела. Повышенная частота возникновения побочных реакций характерна для больных с низкой массой тела (≤ 60 кг), поэтому подбор дозы для этой категории больных должно проводиться с осторожностью.
Застойная сердечная недостаточность (ЗСН). Подбор дозы должен проводится с осторожностью больных ЗСН средней или тяжелой степени тяжести (классы NYHA III-IV).

Побочные действия:
Побочные реакции обычно легкий или умеренный степень тяжести и часто наблюдаются в течение первых 2 недель лечения препаратом Ранекса.
Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто анорексия, снижение аппетита, дегидратация. 
Со стороны психики. Нечасто тревога, бессонница, спутанность сознания, галлюцинации. Редко дезориентация.
Со стороны нервной системы. Часто: головокружение, головная боль. Нечасто заторможенность, потеря сознания, гипестезия, сонливость, тремор, постуральное головокружение. Редко амнезия, помутнение сознания, потеря сознания, паросмия.
Со стороны органов зрения. Нечасто нечеткость зрения, зрительные расстройства. 
Со стороны органов слуха и равновесия. Нечасто: головокружение, шум в ушах. Редко снижение слуха.
Со стороны сосудистой системы. Нечасто приливы, артериальная гипотензия. Редко похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы. Нечасто одышка, кашель, носовые кровотечения. Редко: ощущение сжатия в горле.
Со стороны пищеварительной системы. Часто запоры, тошнота, рвота. Нечасто: боль в животе, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка. Редко панкреатит, эрозивный дуоденит, оральная гипестезия.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки. Нечасто: зуд, гипергидроз. Редко ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница, холодный пот, сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. Нечасто: боль в конечностях, мышечные спазмы, отек суставов.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто дизурия, гематурия, хроматурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Редко эректильная дисфункция.
Системные нарушения. Часто астения. Нечасто: утомляемость, периферические отеки.
Данные дополнительных методов исследований.
Нечасто: повышенный уровень креатинина в крови, повышенный уровень мочевины в крови, увеличение корригированного интервала QT, увеличение количества тромбоцитов или белых кровяных клеток, снижение массы тела.
Редко: повышение уровня ферментов печени в крови.
Пожилой возраст, почечная недостаточность и низкая масса тела.
В целом, побочные реакции возникали чаще среди больных пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью, однако типы явлений в этих подгруппах были схожими с теми, что наблюдались в общей группе пациентов. У больных пожилого возраста (более 75 лет) по сравнению с более молодыми больными при применении препарата чаще встречались такие побочные реакции, как запор, тошнота, артериальная гипотензия, рвота.
У больных с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30-80 мл / мин) по сравнению с больными с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 80 мл / мин) при применении препарата чаще возникали запор, тошнота, рвота.
Как правило, тип и частота побочных реакций, отмечались у больных с низкой массой тела (≤ 60 кг), были схожи с подобными реакциями у больных с более высокой массой тела (≤ 60 кг), однако у больных с низкой массой тела плацебо скорректированная частота была выше для таких распространенных явлений, как тошнота, рвота, артериальная гипотензия.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Ранекса являются: повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл / мин); печеночная недостаточность средней или тяжелой степени; одновременное назначение мощных ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы протеазы ВИЧ, кларитромицин, телитромицин, нефазодон); одновременное назначение антиаритмических средств класса Iа (хинидин) или класса III (например, дофелитид, соталол), кроме амиодарона.

Беременность:
Необходимые данные о применении ранолазин у беременных отсутствуют, а данных, которые были получены в результате опытов на животных, недостаточно для оценки влияния на беременность и развитие эмбриона. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Ранекса не следует применять во время беременности, за исключением крайней необходимости.
Неизвестно, ранолазин проникает в грудное молоко. Вывод ранолазин в материнское молоко не изучалось на животных, поэтому препарат Ранекса не следует применять женщинам в период кормления грудью.
Дети. Не рекомендуется применять препарат Ранекса детям из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Ранолазин является субстратом CYP3A4, поэтому ингибиторы CYP3A4 повышают концентрацию ранолазин в плазме крови. С повышением его концентрации в плазме может усиливаться проявление потенциальных побочных реакций, которые зависят от дозы (например, тошнота, головокружение). Одновременное применение кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в сутки повышает AUC (площадь под кривой «концентрация - время») ранолазин в 3-3,9 раза. Также мощным ингибитором CYP3A4 является грейпфрутовый сок.
Дилтиазем (180-360 мг 1 раз в сутки), ингибитор CYP3A4 средней мощности, повышает, в зависимости от дозы, средние равновесные концентрации ранолазин в 1,5-2,4 раза. Для больных, получающих дилтиазем и другие CYP3A4 средней мощности (например, эритромицин, флуконазол), рекомендуется тщательный и осторожный подбор дозы препарата Ранекса. Возможно, потребуется снижение дозы препарата.
Ранолазин является субстратом P-gp. Ингибиторы P-gp (например, циклоспорин, верапамил) повышают концентрацию ранолазин в плазме крови. Верапамил (120 мг 3 раза в сутки) повышает равновесные концентрации ранолазин в плазме крови в 2,2 раза. Для больных, принимающих ингибиторы P-gp, рекомендуется осторожный и тщательный подбор дозы препарата Ранекса®. Возможно, потребуется снижение дозы препарата.
Рифампицин (600 мг 1 раз в сутки) снижает равновесные концентрации ранолазин примерно на 95%. Не следует начинать лечение препаратом Ранекса при применении индукторов CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой).
Ранолазин частично метаболизируется CYP2D6, поэтому ингибиторы CYP2D6 могут повышать концентрацию ранолазин в плазме крови. Мощный ингибитор CYP2D6 пароксетин (20 мг 1 раз в сутки) повышает средние равновесные концентрации ранолазин в плазме крови в 1,2 раза (при применении ранолазин по 1000 мг 2 раза в сутки). Коррекция дозы не требуется. При дозе ранолазин по 500 мг 2 раза в сутки одновременное применение мощного ингибитора CYP2D6 может привести к повышению AUC ранолазин примерно на 62%.
Влияние ранолазин на другие лекарственные средства.
Ранолазин является ингибитором P-gp (мощность воздействия от средней до сильной) и слабым ингибитором CYP3A4, поэтому может повышать концентрации субстратов этих ферментов в плазме крови. Может также увеличиваться распределение лекарственных средств, транспортируемых P-gp. Имеющиеся данные свидетельствуют, что ранолазин является слабым ингибитором CYP2D6. Применение ранолазин по 750 мг 2 раза в сутки повышает концентрацию метопролола в плазме крови в 1,8 раза, поэтому при их одновременном применении может усиливаться действие метопролола или других субстратов CYP2D6 (например, пропафенона, флекаинида; в меньшей степени это касается трициклических антидепрессантов и нейролептиков) , поэтому может потребоваться снижение дозы этих препаратов. Потенциал по угнетение CYP2В6 не установлен. При применении ранолазин одновременно с субстратами CYP2В6 (например, бупропион, эфавиренз, циклофосфамид) рекомендуется соблюдать осторожность.
Есть данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1,5 раза при одновременном применении с препаратом Ранекса, поэтому необходимо проведение мониторинга уровня дигоксина в начале и при завершении применения препарата Ранекса.
Метаболизм и клиренс симвастатина в значительной степени зависят от CYP3A4. Применение препарата Ранекса по 1000 мг 2 раза в сутки повышает в плазме крови концентрацию лактона симвастатина, симвастатиновой кислоты и активность ингибитора редуктазы HMG-CoA в 1,4-1,6 раза.
При одновременном применении ранолазин и других препаратов, которые удлиняют интервал QT, может возникнуть фармакодинамическая взаимодействие и повыситься риск развития желудочковых аритмий. К таким препаратам относятся некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол, мизоластин), некоторые антиаритмические средства (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид), эритромицин и циклические антидепрессантов средства (например, имипрамин, доксепин, амитриптилин).

Передозировка:
При изучении переносимости повышения дозы препарата Ранекса, применяемого перорально больным стенокардией, частота возникновения головокружения, тошноты, рвоты увеличивалась в соответствии с дозы. В случае передозировки за пациентом следует проводить тщательное наблюдение; рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Поскольку примерно 62% ранолазин связывается с белками плазмы, полный вывод в процессе гемодиализа маловероятно.

Условия хранения:
Специальные условия хранения не требуются. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Ранекса - таблетки пролонгированного действия.
10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в картонной коробке.

Состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, Ранекса содержит ранолазин 500 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1: 1), гипромеллоза, магния стеарат, натрия гидроксид, полиэтиленгликоль 3350, спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), воск карнаубский.
1 таблетка, покрытая оболочкой, Ранекса содержит ранолазин 1000 мг.
Вспомогаетльные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1: 1), гипромеллоза, магния стеарат, натрия гидроксид, лактоза, глицерина триацетат, полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 3350, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172 ), воск карнаубский.

Дополнительно:
Следует быть осторожным при применении или повышении дозы ранолазин больным, для которых может ожидаться усиление его действия, при таких состояниях:
- Одновременное назначение ингибиторов CYP3A4 умеренной силы действия;
- Одновременное назначение ингибиторов P-gp;
- Печеночная недостаточность легкой степени;
- Почечная недостаточность легкой или средней тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл / мин);
- Пожилой возраст больного;
- Низкая масса тела (≤ 60 кг);
- ЗСН средней или тяжелой степени тяжести (классы NYHA III-IV).
У больных, которые имеют несколько указанных выше факторов, можно ожидать дополнительное усиление действия. Возможно возникновение побочных реакций, зависят от дозы. При применении ранолазин у больных с сочетанием нескольких указанных выше факторов должен проводиться частый мониторинг побочных реакций, а при необходимости дозу ранолазин следует снизить или прекратить.
Риск усиления действия ранолазин, что приводит к увеличению частоты побочных реакций в указанных выше группах, повышается у больных с недостаточной активностью CYP2D6 (больные с пониженным метаболизмом) по сравнению с больными с нормальной активностью CYP2D6 (больные с интенсивным метаболизмом). Вышеупомянутые предостережения разработаны с учетом возможного риска для больных с пониженным метаболизмом CYP2D6 и должны учитываться в случае, когда статус метаболизма CYP2D6 неизвестен. Для больных с интенсивным метаболизмом CYP2D6 такие оговорки имеют меньшее значение. У больных, для которых определен (например, путем генотипирования) или был ранее известен нормальный статус метаболизма CYP2D6, ранолазин может применяться с осторожностью в случае, когда больной должен несколько указанных выше факторов риска.
Удлинение интервала QT.
Надо быть осторожным при лечении больных с синдромом врожденного удлинения интервала QT в анамнезе или с наследственным удлинением интервала QT в семейном анамнезе или с известным приобретенным удлинением интервала QT, а также больных, получающих лечение препаратами, влияющими на продолжительность интервала QT.
Почечная недостаточность.
Функция почек снижается с возрастом, поэтому важно проводить ее регулярную проверку при применении ранолазин.
Лактоза. Этот препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять больным с редкой врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Ранолазин может вызывать головокружение и нечеткость зрения, что может негативно повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.




Отзывы РАНЕКСА



5
Гость  20 октября, 2015 год
 Отзыв от Гость
У меня стабильная стенокардия. Часто мучит одышка. На второй этаж подняться - это уже большая проблема, задыхаюсь ужасно. Врач прописала таблетки Ранекса. Сейчас пошла вторая неделя, как я принимаю эти таблетки. Одышка прошла, что очень радует. Но препарат очень дорогой. Боюсь, что моей пенсии на нее не хватит.

Все отзывы о РАНЕКСА