РИЗАМИГРЕН
Инструкция по применению

7 623 просмотра

Как вы оцениваете эффективность РИЗАМИГРЕН?

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Фармакокинетика
Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Беременность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Условия хранения
Форма выпуска
Состав
Дополнительно

Препарат Ризамигрен - средство, применяемое при мигрени, селективный агонист 5НТ1-рецепторов серотонина.
Ризатриптан селективно с высокой афинностью связывается с 5-HT1B- и 5-HT1D-рецепторами человека и проявляет незначительный или вовсе не проявляет фармакологический эффект с 5-HT2-, 5-HT3-, адренергическими альфа1, альфа2 или бета, дофаминовыми D1, D2, Н1-гистаминовыми, мускариновыми или бензодиазепиновыми рецепторами.
Терапевтический эффект ризатриптана в лечении мигренозной головной боли может быть обусловлен его эффектом агониста 5-НТ1В- и 5-HT1D-рецепторов, находящихся на экстрацеребральных внутричерепных сосудах, которые расширяются во время мигренозного приступа, и на тройничном нерве, который иннервирует их. Активация данных 5-НТ1В- и 5-HT1D-рецепторов может привести к сужению внутричерепных кровеносных сосудов, которые вызывают боль, и к ингибированию высвобождения нейропептида, которое приводит к уменьшению воспаления в чувствительных тканях и ослаблению передачи болевого импульса центральным тройничным нервом.
Препарат снижает функциональную недееспособность и устраняет тошноту, светобоязнь и фонофобию, обусловленные мигренозными приступами. Препарат эффективен в лечении менструальной мигрени, то есть мигрени, которая возникает в течение 3 дней до или после начала менструации.

Фармакокинетика

.
Абсорбция. Ризатриптан быстро и полностью всасывается после перорального приема. Средняя биодоступность составляет примерно 40-45 %, средняя пиковая концентрация в плазме (Сmах) достигается через 1-1,5 часа (Tmax). Назначение препарата вместе с завтраком с высоким содержанием жиров не влияло на степень абсорбции ризатриптана, но абсорбция откладывалась примерно на один час.
Распределение. Ризатриптан минимально связывается (14 %) с белками плазмы. Объем распределения составляет примерно 140 литров у мужчин и 110 литров у женщин.
Биотрансформация. Основное направление метаболизма ризатриптана — это окислительное дезаминирование моноаминоксидазой-А (МАО-А) до метаболита индолуксусной кислоты, который не обладает фармакологической активностью. N-монодесметилризатриптан, метаболит с активностью в отношении рецепторов 5-НТ1В/1D, подобной исходному соединению, образуется в небольшом количестве и не обусловливает в значительной степени фармакодинамическую активность ризатриптана. Плазменная концентрация N-монодесметилризатриптана составляет примерно 14 % исходного соединения, и он выводится с подобной скоростью.

Другие метаболиты, образующиеся в незначительном количестве, включают N-оксид, 6-гидроксипроизводное и сульфатный конъюгат 6-гидроксиметаболита. Ни один из этих метаболитов не является фармакологически активным. После перорального приема ризатриптана, меченного углеродом 14С, ризатриптан составлял примерно 17 % радиоактивных соединений в циркулирующей плазме.
Элиминация. Период полувыведения ризатриптана у мужчин и женщин составляет в среднем 2-3 часа. Плазменный клиренс ризатриптана составляет около 1000-1500 мл/мин у мужчин и 900-1100 мл/мин у женщин; около 20-30 % этого составляет почечный клиренс. После перорального приема ризатриптана, меченного углеродом 14С, около 80 % радиоактивных веществ выводилось с мочой и около 10 % дозы выводилось с калом. Это указывает на то, что метаболиты выводятся в основном почками. Учитывая пресистемный метаболизм, примерно 14 % перорально принятой дозы, которая выводится с мочой, составляет неизмененный ризатриптан, тогда как 51 % — метаболит индолуксусной кислоты. Не более 1 % выводится с мочой в виде N-монодесметил-метаболита.
При приеме ризатриптана в максимальном режиме дозирования его накопление в плазме не происходит.

Показания к применению

Ризамигрен применяется при неотложном лечении головной боли при приступах мигрени с аурой или без ауры.

Способ применения

Ризамигрен не следует применять для профилактики.
Таблетки следует глотать целыми, запивая водой.
При одновременном приеме с пищей абсорбция ризатриптана откладывается примерно на 1 час, из-за чего откладывается и терапевтический эффект.
Рекомендуемая доза взрослым составляет 10 мг. Промежуток между приемом двух доз должен составлять по меньшей мере два часа; за 24 часа следует принимать не более 2 доз.
При головной боли, которая повторяется в течение следующих 24 часов. Если головная боль возвращается после устранения первого приступа мигрени, может быть принята повторная доза с учетом высших доз.
При отсутствии ответа на лечение. Если пациент не отвечает на первую дозу, не следует принимать повторную дозу для устранения того же приступа мигрени. У пациентов с отсутствующим ответом на лечение приступа, вероятнее всего, будет подлежать лечению следующий приступ.
Некоторым пациентам следует принимать меньшую (5 мг) дозу Ризамигрена, в частности:
- пациентам, принимающим пропранолол; прием ризатриптана нужно отложить по меньшей мере на 2 часа после приема пропранолола;
- пациентам с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени;
- пациентам с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени.
Между приемом доз должен быть промежуток по меньшей мере 2 часа, за период 24 часа следует принимать не более двух доз.
Пациенты в возрасте от 65 лет. Безопасность и эффективность применения ризатриптана у пациентов в возрасте от 65 лет не были систематически оценены.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: одиночные: реакции гиперчувствительности, анафилаксия/анафилактоидные реакции.
Психические расстройства: нечасто: дезориентация, бессонница, раздражительность.
Со стороны нервной системы: часто: головокружение, сонливость, парестезия, головная боль, гипестезия, снижение умственной активности, тремор; нечасто: атаксия, вертиго, дисгевзия/нарушение вкусовых ощущений; одиночные: синкопе; с неопределенной частотой: судороги, серотониновый синдром.
Со стороны органов зрения: нечасто: нечеткость зрения.
Со стороны сердца: часто: пальпитация, тахикардия; нечасто: аритмия, отклонения на ЭКГ; одиночные: брадикардия; с неопределенной частотой: ишемия или инфаркт миокарда (большинство этих побочных эффектов наблюдались у пациентов с повышенным риском ишемической болезни сердца).
Со стороны сосудов: часто: приливы крови; нечасто: гипертензия; одиночные: нарушения мозгового кровообращения (большинство этих побочных эффектов встречались у пациентов с установленными факторами риска ишемической болезни сердца); с неопределенной частотой: периферическая ишемия сосудов.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: дискомфорт в глотке, одышка; одиночные: хрипы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, сухость во рту, рвота, диарея; нечасто: жажда, диспепсия; с неопределенной частотой: ишемический колит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: гиперемия, потливость; нечасто: зуд, крапивница, ангионевротический отек (отек лица, языка, глотки), сыпь; с неопределенной частотой: токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто: ощущение тяжести; нечасто: боль в шее, скованность в различных участках, ригидность, мышечная слабость, боль лица, миалгия.
Общие расстройства: часто: астения/усталость, боль в животе или груди.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Ризамигрен являются:
- Повышенная чувствительность к ризатриптану или к какому-либо вспомогательному веществу препарата.
- Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или прием в течение двух недель после окончания терапии ингибиторами МАО.
- Тяжелая печеночная или тяжелая почечная недостаточность.
- Преходящие нарушения мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака.
- Артериальная гипертензия умеренной или тяжелой степени или неконтролируемая артериальная гипертензия легкой степени.
- Заболевания коронарных артерий, включая ишемическую болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, документально подтвержденная безболевая ишемия миокарда); симптомы, характерные для ишемической болезни сердца; стенокардия Принцметала.
- Заболевания периферических сосудов.
- Одновременное применение эрготамина, его производных (включая метисергид) или других агонистов 5-НТ1В/1D-рецепторов.

Беременность

Безопасность Ризамигрена в период беременности не установлена. Ризамигрен следует применять беременным только в случае крайней необходимости.
Ризатриптан следует с осторожностью назначать женщинам, кормящим грудью. Чтобы минимизировать влияние на ребенка, кормление грудью следует проводить через 24 часа после приема Ризамигрена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эрготамин, его производные (включая метисергид), другие агонисты 5-НТ1В/1D-рецепторов (суматриптан, золмитриптан, наратриптан). Из-за аддитивного эффекта при одновременном приеме с ризатриптаном увеличивается риск вазоконстрикции коронарных артерий и гипертензивного эффекта. Такая комбинация противопоказана (см. раздел “Противопоказания”).
Ингибиторы моноаминоксидазы. Ризатриптан метаболизируется преимущественно моноаминоксидазой подтипа “А” (МАО-А). Плазменные концентрации ризатриптана и его активного N-монодесметилметаболита увеличивались при одновременном приеме селективных обратимых ингибиторов МАО-А. Похожие или более выраженные эффекты ожидаются от неселективных обратимых (линезолид) или необратимых ингибиторов МАО. Из-за риска вазоконстрикции коронарных артерий и гипертензивного эффекта назначение Ризамигрена пациентам, принимающим ингибиторы МАО, противопоказано (см. раздел “Противопоказания”).
Бета-блокаторы. Плазменная концентрация ризатриптана может повышаться при одновременном приеме пропранолола. Это повышение, вероятно, связано с пресистемным метаболическим взаимодействием между двумя препаратами, поскольку МАО-А принимает участие в метаболизме как ризатриптана, так и пропранолола. Это взаимодействие приводит к увеличению AUC и Сmах в среднем на 70-80 %. Пациенты, принимающие пропранолол, должны применять дозу ризатриптана 5 мг.
Известно, что надолол и метопролол не изменяют концентрацию ризатриптана в плазме.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина/ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина. Наблюдались симптомы серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) после применения препаратов данных групп и триптанов.
Ризатриптан ингибирует цитохром P450 2D6 (CYP 2D6) in vitro. Нужно учитывать потенциальные взаимодействия при назначении ризатриптана пациентам, принимающим препараты, которые метаболизируются CYP 2D6.

Передозировка

:
Учитывая фармакологические свойства ризатриптана, при передозировке возможно возникновение гипертензии или других серьезных сердечно-сосудистых нарушений. При подозрении на передозировку следует проводить очищение желудочно-кишечного тракта (промывание желудка с использованием активированного угля).

Следует проводить клинический и электрокардиографический мониторинг по меньшей мере в течение 12 часов, даже при отсутствии клинических симптомов.
Влияние гемо- и перитонеального диализа на концентрацию ризатриптана в сыворотке неизвестно.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Ризамигрен - таблетки.
По 1 или по 3 таблетки в блистере; 1 блистер с 1 таблеткой или 1 блистер с 3 таблетками в коробке из картона.

Состав

1 таблетка Ризамигрен содержит ризатриптана бензоата в пересчете на ризатриптан 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал прежелатинизированный; целлюлоза микрокристаллическая; магния стеарат.

Дополнительно

Ризамигрен следует назначать только пациентам с четко установленным диагнозом мигрени.
Ризамигрен не следует назначать пациентам с базиллярной или гемиплегической мигренью.
Ризамигрен не следует принимать для лечения атипичной головной боли, которая может быть связана с потенциально опасными медицинскими состояниями (острое нарушение мозгового кровообращения, разрыв аневризмы), при которых цереброваскулярная вазоконстрикция может ухудшить состояние.
Прием ризатриптана может быть связан с преходящими симптомами, которые включают боль и ощущение сжатия в грудной клетке, которые могут усиливаться и распространяться на горло. Если подобные симптомы дают основание заподозрить ишемическую болезнь сердца, нужно прекратить прием Ризамигрена и провести обследование.
Как и другие агонисты 5-НТ1В/1D-рецепторов, ризатриптан не следует назначать без предварительного обследования пациентам с подозрением на сердечные заболевания или пациентам с риском ишемической болезни сердца (включая пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, курильщиков или пациентов, применяющих заместительную никотиновую терапию, мужчин в возрасте от 40 лет, женщин после менопаузы, пациентов с блокадой ножек пучка Гиса и пациентов с ишемической болезнью сердца в семейном анамнезе). Не каждый случай болезни сердца может быть определен при обследовании сердца, и в очень редких случаях у пациентов без диагностированных сердечно-сосудистых нарушений при назначении агонистов 5-НТ1В/1D-рецепторов случаются серьезные нарушения со стороны сердца.

Ризамигрен не следует назначать при ишемической болезни сердца.
Прием агонистов 5-НТ1В/1D-рецепторов был связан с коронарным вазоспазмом. В редких случаях наблюдались ишемия или инфаркт миокарда во время приема агонистов 5-НТ1В/1D-рецепторов, в том числе ризатриптана. Не следует одновременно принимать с Ризамигреном другие агонисты 5-НТ1В/1D-рецепторов (в том числе суматриптан).
Рекомендуется подождать по меньшей мере 6 часов после приема ризатриптана, прежде чем принимать препараты производных эрготамина (эрготамин, дигидроэрготамин или метисергид). После применения препаратов эрготамина ризатриптан следует принимать не ранее чем через 24 часа.
Серотониновый синдром (включая изменения психического состояния, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) наблюдался при одновременном приеме с триптанами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. Эти реакции могут быть серьезными. Если одновременное лечение ризатриптаном и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина клинически оправдано, рекомендовано соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, при увеличении дозы или при назначении другого серотонинергического препарата. Побочные эффекты могут наблюдаться чаще при совместном приеме триптанов (агонистов 5-НТ1В/1D-рецепторов) и препаратов зверобоя (Hypericum perforatum).
Ангионевротический отек (отек лица, языка, гортани) возможен у пациентов, которые лечатся триптанами, в том числе ризатриптаном. При возникновении отека языка или гортани пациенту нужно медицинское наблюдение до исчезновения данных симптомов. Следует немедленно прекратить применение препарата и перейти на терапию препаратом другой фармакологической группы.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной недостаточностью.
Нужно учитывать потенциальное взаимодействие при назначении Ризамигрена пациентам, принимающим препараты, которые метаболизируются CYP 2D6.
Длительное применение обезболивающих средств может усиливать головную боль. Если наблюдается такая ситуация, необходимо получить рекомендации врача, а терапию ризатриптаном приостановить. Диагноз головной боли, вызванной избыточной медикаментозной терапией, следует заподозрить у пациентов с частой (или ежедневной) головной болью, несмотря (или благодаря) на регулярное применение препаратов от головной боли.
Как мигрень, так и прием ризатриптана могут вызвать сонливость. Также сообщалось о случаях головокружения при приеме ризатриптана. Пациентам следует оценить способность выполнять сложные задачи во время приступов мигрени или приема Ризамигрена.
Безопасность и эффективность применения Ризамигрена для лечения детей не установлены.

Основні параметри

Название:	РИЗАМИГРЕН
Код АТХ:	N02CC04 - Rizatriptan

Мигрень

Написать отзыв

Задать вопрос

РИЗАМИГРЕН отзывы

1 отзыв

Сортировать

Юля

29 марта, 2016 год

После автомобильной аварии, которая случилась 5 лет назад и я сильно ударилась головой, часто мучают приступы мигрени. На данный момент спасаюсь Ризамигреном. Он мне хорошо помогает, быстро купирует боль и помогает на долго. И цена мне нравится, довольно таки приемлемая. После автомобильной аварии, которая случилась 5 лет назад и я сильно ударилась головой, часто мучают приступы мигрени. На данный момент спасаюсь Ризамигреном.
Он мне хорошо помогает, быстро купирует боль и помогает на долго.
И цена мне нравится, довольно таки приемлемая.

Полезный отзыв? 7 Ответить

РИЗАМИГРЕН цены в аптеках

РИЗАМИГРЕН в наличии найдено в 75 аптеках

Apteka Life еще 3 Киев, вулиця Софіївська, 6, (044) 331-03-03 (044) 331-03-03 (095) 131-03-03 (098) 341-03-03 Время работы: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Сейчас закрыто САЙТ ВЫЗОВ Маршрут
	РИЗАМИГРЕН таблетки по 5 мг №3 (3х1) Здоров'я, ФК, ТОВ, м.Харків, Україна	57⁷⁷
	РИЗАМИГРЕН таблетки по 10 мг №3 (3х1) Здоров'я, ФК, ТОВ, м.Харків, Україна	104⁴⁷
Аптека доброго дня еще 69 Киев, просп. Миколи Бажана, 3Б, (044)-364-53-76 Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Сейчас закрыто САЙТ ВЫЗОВ Маршрут
	Ризамигрен 5 мг таблетки №3 Здоровье ООО (Украина, Харьков)	66²⁰
	Ризамигрен 10 мг таблетки №3 Здоровье ООО (Украина, Харьков)	120⁴⁰
АВП-ФАРМА Киев, вулиця Урлівська, 11А, (044) 577-52-16 (044) 577-52-16 (044) 220-45-69 (095) 095-56-00 (097) 681-03-03 Время работы: Пн-Пт: 08:00-22:00, Сб-Вс: 09:00-20:00 Сейчас закрыто ВЫЗОВ Маршрут
	Ризамигрен табл. 10мг №3 (3х1) блистер ТОВ"ФК "Здоров я", м. Харків, Україна	98¹⁰