Фармакологические свойства
Стоперан – антидиарейный лекарственный препарат. Лоперамид – активный компонент препарата – обладает высоким сродством к опиатным рецепторам кишечника, вызывает снижение выделения простагландинов и ацетилхолина и снижает пропульсивную перистальтику кишечника. Стоперан увеличивает время прохождения кишечного содержимого и повышает абсорбцию жидкости в кишечнике. Лоперамид также увеличивает тонус анального сфинктера и уменьшает позывы к дефекации. Стоперан не оказывает действия на центральную нервную систему, так как имеет высокую селективность к опиатным рецепторам стенок кишечника и не проникает через гематоэнцефалический барьер. У пациентов с острой диареей терапевтический эффект развивается в течение 1 часа и длится в течение 2-3 суток. Лоперамид хорошо абсорбируется в кишечнике, около 95% связывается с альбуминами плазмы. Стоперан метаболизируется в печени и экскретируется с желчью. Период полувыведения лоперамида достигает 11 часов.
Показания к применению
Стоперан предназначен для симптоматической терапии хронической и острой диареи, в том числе у пациентов с синдромом раздраженного кишечника, воспалительными заболеваниями кишечника и функциональными нарушениями пищеварения.
Стоперан также применяют у пациентов с диареей "путешественника" (следует учитывать, что при появлении крови в испражнениях лоперамид отменяют до выяснения точного диагноза).
Способ применения
Стоперан предназначен для перорального применения. Глотать капсулу следует целиком, запивая достаточным количеством питьевой воды. Продолжительность терапии и дозы лоперамида определяет лечащий врач индивидуально.
Взрослым при острой диарее рекомендуется назначать прием 4 мг лоперамида, после чего переходят на прием 2 мг лоперамида после каждой жидкой дефекации.
Детям старше 6 лет при острой диарее рекомендуется назначать прием 2мг лоперамида, после чего переходят на прием 2 мг лоперамида после каждой жидкой дефекации.
Для взрослых при хронической диарее рекомендованная начальная доза составляет 4 мг лоперамида в сутки.
Для детей старше 6 лет при хронической диарее рекомендованная начальная доза составляет 2 мг лоперамида в сутки.
Детям и взрослым при хронической диарее дозу следует корректировать до достижения необходимого терапевтического эффекта (обычно поддерживающая доза составляет 2-12 мг лоперамида).
Максимальная рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 16 мг лоперамида.
Максимальная рекомендованная суточная доза для детей составляет 6мг/20кг массы тела.
В случае если у пациентов с острой диареей в течение 48 часов после начала терапии лоперамидом не отмечается улучшение состояния, прием препарата Стоперан следует прекратить и обратится к лечащему врачу.
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы лоперамида не требуется.
Побочные действия
Прием препарата Стоперан может сопровождаться развитием таких побочных действий, вызванных лоперамидом:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, сухость слизистой оболочки рта, кишечная колика, спастические боли в животе, мегаколон, тошнота, рвота, метеоризм.
Возможно также развитие кишечной непроходимости.
Со сторон центральной нервной системы: вертиго, потеря сознания, головная боль, тремор конечностей.
Аллергические реакции: отек Квинке,
крапивница, кожный зуд, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Другие: задержка мочи.
При развитии метеоризма или кишечной непроходимости прием лоперамида следует отменить и обратится к лечащему врачу.
Противопоказания
Стоперан противопоказан пациентам с индивидуальной непереносимостью лоперамида или других компонентов препарата.
Стоперан запрещено назначать в качестве первичной терапии пациентам, страдающим псевдомембранозным колитом, который связан с применением лекарственных средств, острым язвенным колитом, энтероколитом бактериальной этиологии, который вызван штаммами Salmonella, Shigella, Campylobacter, и острой формой дизентерии (при гипертермии и наличии крови в испражнениях).
Стоперан не применяют для терапии пациентов с нарушениями функции печени, кишечной непроходимостью.
Противопоказаниями к применению лоперамида также являются мегаколон и токсический мегаколон.
Стоперан не назначают детям до 6 лет.
Строго запрещено применять лоперамид в первом триместре беременности.
Осторожность следует соблюдать, назначая лоперамид пациентам, страдающим синдромом приобретенного иммунодефицита, а также пациентам, работа которых связана с вождением автомобиля и управлением потенциально небезопасными механизмами.
Беременность
Стоперан назначают в период беременности только в том случае, если польза для матери значительно превышает потенциальные риски для плода. Следует избегать приема препарата Стоперан в первом триместре беременности.
В период терапии препаратом рекомендуется прервать грудное вскармливание. Проконсультировавшись с врачом, восстанавливать грудное вскармливание можно после окончания лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сочетанное применение препарата Стоперан с хинидином, ритонавиром и другими ингибиторами Р-гликопротеинов отмечалось значительное повышение плазменных концентраций лоперамида. Однако при применении лоперамида в дозе 2-16мг значимость данного взаимодействия не установлена.
Стоперан не следует назначать сочетано с лекарственными средствами, которые стимулируют перистальтику кишечника.
Запрещено сочетанное назначение детям лоперамида с препаратами, которые угнетают центральную нервную систему.
Передозировка
При передозировке препарата Стоперан, а также при приеме стандартных доз лоперамида пациентами с выраженным нарушением функции печени, возможно развитие симптомов влияния препарата на центральную нервную систему. В частности у пациентов отмечается угнетение центральной нервной системы, проявляющееся развитием ступора, нарушений координации, напряжения мышц, сонливости, миоза и угнетения дыхания. Кроме того, при передозировке лоперамида у пациентов отмечалось развитие тошноты, задержки мочеиспускания и симптомов кишечной непроходимости.
Симптомы угнетения центральной нервной системы при передозировке лоперамида были более выражены у детей.
Специфическим антидот лоперамида – налоксон. При передозировке лоперамида пациент должен находиться под тщательным контролем медицинского персонала в течение не менее 48 часов. В связи с различной продолжительностью терапевтического эффекта лоперамида и налоксона может потребоваться повторное введение антидота. В случае если после приема завышенной дозы лоперамида прошло не более 2 часов проводят промывание желудка и назначают энтеросорбенты.
Условия хранения
Стоперан следует хранить не более 2 лет после выпуска при температуре, которая не превышает 25 °C.
Капсулы Стоперан по 8 штук в упаковке.
Состав
1 капсула препарата Стоперан содержит:
Лоперамида гидрохлорида – 2мг;
Дополнительные вещества, включая лактозы моногидрат.