Целкокс - специфический ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2, которая вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие Целкокс осуществляется за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2. В терапевтических концентрациях у человека Целкокс не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, и благодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике, тромбоцитах. Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, в особенности язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов. Целкокс не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении в терапевтических дозах и дозах, шестикратно превышающих терапевтические. Фармакокинетика Целекоксиб при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови (Cmax )достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Связывание с белками плазмы составляет около 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях. Целекоксиб способен проникать через гемато-энцефалический барьер. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Фармакологической активностью обладает неизмененный Целекоксиб. Основные метаболиты не обладают заметным ингибирующим действием на циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). После приема период полувыведения (T1/2) составляет 8-12 ч, клиренс – около 500 мл/мин. Целекоксиб выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом через печень, менее 1%-2% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях У лиц старше 65 лет наблюдается увеличение Cmax для Целекоксиб в 1,5 и 2 раза. При этом значения вышеупомянутых показателей выше у лиц с более низкой массой тела. Концентрация Целекоксиба в плазме крови у больных с незначительными нарушениями функции печени не отличаются. У больных со среднетяжелой печеночной недостаточностью концентрации Целекоксиб в плазме крови примерно в 2 раза выше. Тяжелая почечная недостаточность не влияет на клиренс Целекоксиба.
Показания к применению
Препарат Целкокс применяется в качестве симптоматической терапии: - остеоартроз - остеоартрит - ревматоидный артрит - острая послеоперационная боль в ортопедии
Способ применения
Взрослым при остеоартрозе препарат Целкокс назначают в суточной дозе 200 мг в 1 или 2 приема. При необходимости можно принимать дозу по 200 мг 2 раза в сутки. При остеоартрите Целкокс назначают в суточной дозе по 200 мг 1 раз в сутки или по 100 мг 2 раза в сутки. При необходимости можно принимать дозу по 200 мг 2 раза в сутки. При ревматоидном артрите препарат назначают в суточной дозе от 100 до 200 мг 2 раза в сутки. При острой послеоперационной боли рекомендуемая доза Целкокс, начальная доза 400 мг, далее по необходимости дополнительно принять 200 мг в первый же день. В последующие дни рекомендуется принимать 200мг дважды в день по необходимости. Пожилым больным коррекции режима дозирования обычно не требуется. Однако у пожилых больных с массой тела ниже средней (50 кг) рекомендуется начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы 100 мг. Больным с умеренными нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется. Лечение Целкоксом больных с умеренными нарушениями функции печени следует начинать с минимальной рекомендованной суточной дозы 100 мг. Больным с легкими и умеренными нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Препарат применяется в качестве симптоматической терапии. Максимальная суточная доза 600 мг. Максимальная разовая доза 200 мг.
Побочные действия
Часто: тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм; головная боль, головокружение, бессонница; фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; зуд, сыпь, крапивница. Редко: повышение аппетита, отрыжка, сухость во рту, рвота, запор; стоматит, гастрит, нарушение функции печени; нечеткость зрения, боль в глазах, глаукома; внутричерепная гипертензия, тревожность, депрессия, атаксия, судороги икроножных мышц, гипестезия, мигрень, невралгии, нейропатия, парестезия, вертиго, нервозность, сонливость, астения, общая слабость; артериальная гипертензия, стенокардия, инфаркт миокарда; тахикардия, сердцебиение, периферические отеки, пастозность лица, чувство «прилива»; анемия; кашель, одышка, бронхоспазм, ларингит, бронхит, пневмония; нарушение слуха, отит среднего уха; боль в молочной железе, фиброаденоз и неоплазма молочной железы, дисменорея, вагинит, осложнения со стороны предстательной железы; сахарный диабет; повышение АСТ и АЛТ, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение креатинина, азота, мочевины в крови; повышение массы тела; дерматит, острые генерализованные гнойничковые высыпания на коже. Очень редко: дисфагия, мелена; эзофагит, панкреатит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненная перфорацией, желудочно-кишечное кровотечение; лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения; гипогликемия, гипонатриемия; недостаточность кровообращения II-III стадии; легочная эмболия; цереброваскулярный васкулит, фатальные внутричерепные кровоизлияния; острое нарушение функции почек, интерстициальный нефрит; алопеция, светочувствительность, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенсон - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидная реакция, отёк Квинке; конъюнктивит, внутриглазные кровоизлияния, закупорка сосудов клетчатки (артерий или вен); артралгия, миозит; суицид.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Целкокс являются: - повышенная чувствительность к целекоксибу и другим компонентам препарата - больные пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на препарат ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая специфические ингибиторы ЦОГ-2 - хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина <30 мл/мин - тяжелые нарушения функции печени (альбумин в сыворотке < 25 г/л) - хроническая сердечная недостаточность - острый инфаркт миокарда и инсульт - операции аорто-коронарного шунтирования и послеоперационный период - наследственная непереносимость фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактозы, мальабсорбция глюкозы -глактозы - пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет
Беременность
При беременности принимать препарат Целкокс противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
НПВС могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов ангиотензин превращающего фермента (АПФ), что следует учитывать при одновременном применении Целкокс и ингибиторов АПФ. Целкокс может снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидных диуретиков за счет уменьшения почечного синтеза противоуретического гармона (ПГ). Возможно одновременное применение Целкокс и ацетилсалициловой кислоты в низких дозах, однако следует учитывать, что при таком сочетании возрастает риск изъязвления ЖКТ и других осложнений, в сравнении с применением одного Целкокс. В связи с отсутствием действия на тромбоциты Целкокс нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Целкокс является ингибитором изофермента CYP2C9 цитохрома P450, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с другими лекарственными средствами (ЛС), которые биотрансформируются с участием этого изофермента. Целкокс, хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, ингибирует его, поэтому существует потенциальная возможность взаимодействия с лекарственными средствами , метаболизирующимися с участием этого изофермента. При одновременном применении Целкокса с ингибитором CYP2C9 флуконазолом, повышается плазменная концентрация Целкокс (флуконазол ингибирует метаболизм Целкокс), поэтому при необходимости такого сочетания следует назначать Целкокс в минимальной рекомендованной дозе. При одновременном применении Целкокс (200 мг дважды в день) и препаратов лития (450 мг дважды в день) плазменный уровень лития в равновесном состоянии повышается на 17% в сравнении с таковым у пациентов, получающих только препараты лития. У пациентов, получающих препараты лития, следует осуществлять тщательный контроль концентрации лития в сыворотке после начала терапии Целкокс и после изменения его режима дозирования. Влияния Целкокса на фармакокинетику и/или фармакодинамику субстратов CYP2C9 глибурида, фенитоина, толбутамида и варфарина клинически значимых взаимодействий нет. Тем не менее, при совместном применении Целкокса с варфарином следует применять меры предосторожности, поскольку варфарин создает для таких больных повышенный риск осложнений в виде кровотечений. Поэтому следует тщательно контролировать антикоагулянтную активность, особенно в первые несколько дней после начала или изменения терапии Целкокс у пациентов, получающих варфарин или аналогичные ЛС (повышен риск возникновения кровотечений). Целкокс не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метотрексата. Не выявлено клинически значимого взаимодействия Целкокса с пароксетином, кетоконазолом. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. Целекоксиб может снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов. Особые указания Применение Целкокс у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки возможно только в случае полной ремиссии заболевания. Следует соблюдать осторожность (как и при применении других НПВС) при назначении больным с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, т.к. в отдельных случаях у больных, принимающих Целкокс, наблюдались задержка жидкости и отеки. Целкокс можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты. При снижении активности цитохрома P450CYP2C9 следует назначать Целкокс с осторожностью, поскольку в этом случае может чрезмерно повышаться уровень целекоксиба в плазме. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами Пациенты с симптомами головокружения, сонливости во время применения Целкокса должны воздерживаться от вождения автотранспортом или управления потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Целкокс: сонливость, вялость, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, возможно кровотечение из ЖКТ, редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома, могут наблюдаться анафилактоидные реакции. Лечение: вызвать рвоту и/или промывание желудка и/или введение активированного угля (60–100 г — взрослым) и/или осмотические слабительные могут быть показаны в течение 4 ч после приема. Необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия не эффективны из-за высокого связывания с белками.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15°C до 30°C, в сухом, защищенном от света месте Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!
Форма выпуска
Целкокс - капсулы 100 мг, 200 мг. По 10 капсул в алюминиевую контурную ячейковую упаковку. По 2, 5 и 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Cостав: 1 капсула Целкокс содержит активное вещество- целекоксиб 100 мг или 200 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурил сульфат, повидон К-30, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, состав оболочки капсулы: азорубин (Е122), FD&C синий 1, FD&C желтый 6, титана диоксид (Е171), желатин (для капсул 100 мг), краситель FD&C синий, FD&C желтый 6, титана диоксид, желатин (для капсул 200 мг).
К сожалению, о ЦЕЛКОКС еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о ЦЕЛКОКС
ЦЕЛКОКС аналоги
Аналоги подобраны по действующему веществу, показанию и способу применения
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
