ЦИСПЛАТИН ИНСТРУКЦИЯ

Отзывы о медикаментах, описание, лекарства, рейтинг медикаментов, инструкции по применению, отзывы пользователей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показания

5
5
рейтинг
просмотров 6109
отзывов 1

Цена на ЦИСПЛАТИН:
~455,65 грн

Купить ЦИСПЛАТИН

(8 предложений)
ЦИСПЛАТИН Цисплатин - противоопухолевое (цитостатическое, иммунодепрессивное) средство алкилирующего типа с широким спектром активности, избирательно и преимущественно подавляющее синтез ДНК, содержит платину. Механизм действия Цисплатина подобен действию алкилирующих препаратов.
Цисплатин бифункционально алкилирует нити ДНК (связывается с ДНК клеток с образованием внутри- и межспиральных сшивок, которые изменяют структуру ДНК), угнетает биосинтез нуклеиновых кислот. В меньшей степени, подавляет синтез белка и РНК. Вызывает гибель клеток. Не обладает специфичностью в отношении клеточного цикла, действует в фазе G0. Блокирование нитей ДНК сохраняется в течение нескольких дней после введения цисплатина.
Способность Цисплатина вызывать регрессию первичных опухолей и метастазов отчасти обусловлена и влиянием на иммунную систему организма. При длительном применении возможно проявление отдаленного эффекта— развитие вторичных злокачественных опухолей (включая острый лейкоз).
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие цисплатина.
Фармакокинетика
После быстрой внутривенной инфузий (15 мин-1 час) появление цисплатина в плазме крови и пик его концентрации определяется немедленно после введения.
После в/в введения фармакокинетические параметры описываются двухфазной фармакокинетической кривой. T1/2 вначальной фазе составляет 25-49 мин; в конечной фазе при нормальной выделительной функции почек - 58-73 ч, при анурии - до 240 ч. Связь с белками - 90%. Цитотоксическим действием обладает лишь цисплатин не связанный с белками, или его платиносодержащие метаболиты (2-5% отдозы введенного препарата).
Цисплатин характеризуется экстенсивным распределением в биологических жидкостях организма и в тканях. Высокие концентрации платины определяются в предстательной железе, более низкие - в мочевом пузыре, мышцах, яичке, поджелудочной железе, селезенке и наиболее низкие - в надпочечниках, сердце, легких, кишечнике, вилочковой железе, матке, костях, мозге (поскольку вне большом количестве проходит через ГЭБ, концентрация цисплатина при интракраниальных опухолях значительно ниже, чем концентрация в других опухолевых тканях).
Биотрансформация цисплатина осуществляется в печени путем быстрого неферментативного превращения с образованием ряда неактивных метаболитов.
Цисплатин выделяется преимущественно с мочой 15-25% - внеизмененном виде, 20–75% - в первые 24 ч. Строгой корреляции между почечным клиренсом свободной (ультрафильтрующейся) платины или цисплатина и клиренсом креатинина не установлено. При ежедневном введении Цисплатина существует опасность накопления свободной (ультрафильтрующейся) платины в плазме крови.
Цисплатин может выводиться из системного кровотока путем диализа, но только в течение первых 3 часов после введения препарата.
При повторных курсах терапии происходит накопление платины в тканях организма, и платина обнаруживается в некоторых тканях еще в течение шести месяцев после введения последней дозы лекарственного средства.

Показания к применению:
Противоопухолевый препарат Цисплатин применяется в лечении рака яичка, яичника; мочевого пузыря; головы и шеи; легких; лечения цервикальных опухолей в сочетании с лучевой терапией.
Цисплатин можно применять как самостоятельно, так и в комбинированной терапии.
Препарат применяется для лечения взрослых и детей.

Способ применения:
Вводят раствор Цисплатин внутривенно. При монохимиотерапии (лечении одним цисплатином) обычно вводят из расчета 20 мг на 1 м кв. поверхности тела ежедневно в течение 5 дней, или по 30 мг на 1 м кв. ежедневно в течение 3 дней, или по 100-150 мг на 1 м2 1 раз в 3 нед. Интервал между курсами 3 нед. Общее количество курсов определяют индивидуально. Для инъекций растворяют препарат из расчета 10 мг сухого вещества на 10 мл стерильной воды для инъекций и этот раствор разводят в 1 л изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.
Раствор вводят струйно (медленно) или в виде длительных инфузий (в течение 6-48 ч).
Для уменьшения нефротоксичности (повреждающего воздействия на почки) рекомендуется до начала введения цисплатина гидратировать (обеспечить жидкостью) организм больного), вводя в течение 8-12 ч 1-2 л изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.
Во время лечения необходимо систематически исследовать функцию почек (определение содержания белка, креатинина, мочевины, мочевой кислоты), проводить анализы крови, осуществлять аудиометрию (измерение остроты слуха).

Побочные действия:
При применении Цисплатина возможны нарушения функции почек, тошнота, рвота, потеря аппетита, головокружения, шум в ушах, понижение слуха, анафилактические (аллергические) реакции, лейкопения (пониженное содержание лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови). Отмечены нейропатии (заболевания нервной системы с преимущественным поражением нервов нижних конечностей, особенно нервов икроножных мышц).
Возможно возникновение боли по ходу вены после внутривенного введения препарата.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к Цисплатина или к другим препаратам, которые содержат платину или любой компонент препарата, в анамнезе; нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл / мин); дегидратация организма (для предотвращения развития серьезных нарушений функции почек необходима пред- и постгидратация); угнетение костного мозга; нарушения слуха; нейропатия, вызванная лечением цисплатином; период беременности и кормления грудью; применение с вакциной против желтой лихорадки; применение с проведением профилактической терапии фенитоином.
Как и при работе с любыми другими цитотоксическими препаратами, при манипуляциях с цисплатин необходимо соблюдать правила безопасности: обязательно пользоваться защитной одеждой (одноразовыми перчатками, масками, очками, халатами, шапочками), при возможности работать под вытяжкой.
Следует избегать попадания растворов цисплатина на кожу и / или слизистые оболочки. Если это все же произошло, пораженное место промыть большим количеством воды и смазать кремом при появлении раздражения (у некоторых лиц, чувствительных к платине, могут наблюдаться кожные реакции).

Беременность:
Нет достаточного количества информации по применению Цисплатина у беременных женщин. Цисплатин может оказывать токсическое влияние на плод и, основываясь на фармакологических свойствах, может вызвать серьезные дефекты плода. Исследования на животных показали репродукционную токсичность и трансплацентарным канцерогенность. Поэтому цисплатин не следует применять беременным, если для этого нет жизненных показаний.
И мужчинам, и женщинам репродуктивного возраста, принимающих цисплатин, следует пользоваться надежными методами контрацепции для предотвращения оплодотворения во время и в течение не менее 6 месяцев после лечения. Если после завершения терапии пациент желает иметь детей, ему следует предварительно проконсультироваться у специалиста-генетика.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Нефротоксические препараты (например, цефалоспорины, аминогликозиды, амфотерицин В или контрастные средства) и ототоксические лекарственные средства (например, аминогликозиды, петлевые диуретики) потенцируют токсическое действие цисплатина на почки / слух. Во время или после лечения Цисплатином следует с осторожностью назначать препараты, которые выводятся преимущественно почками (например, блеомицин и метотрексат), поскольку цисплатин может снижать почечную элиминацию.
При комбинированном применении ифосфамида и цисплатина наблюдается усиленная экскреция белка и усиливается нефротоксичность. Ифосфамид также потенцирует ото действие цисплатина, хотя сам по себе ифосфамид НЕ ототоксический.
При комбинированной терапии цисплатином, блеомицин и этопозидом в нескольких случаях было зафиксировано уменьшение концентрации лития в крови. Поэтому во время лечения рекомендуется контролировать уровень лития.
Нефротоксическое действие цисплатина может усиливаться при одновременном лечении гипотензивными средствами, содержащими фуросемид, гидралазин, диазоксид и пропранолол.
При одновременном применении аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона дозы этих препаратов иногда приходится корректировать, поскольку цисплатин вызывает повышение концентрации мочевой кислоты в крови.
За исключением пациентов, которым цисплатин вводят в дозах более 60 мг / м2 и в которых мочеотделение не превышает 1000 мл за 24 часа, больным не следует проводить форсированный диурез с использованием канальцевых диуретиков, поскольку это может привести к повреждению почек и усиления ототоксичности.
Применение вакцины против желтой лихорадки строго противопоказано из-за риска развития летального системного заболевания. Учитывая возникновения риска системного заболевания, рекомендуется применять инактивированные вакцины.
Во время и в течение 3 месяцев после окончания лечения цисплатином не следует проводить вакцинацию живыми вакцинами.
При одновременном применении пероральных антикоагулянтов рекомендуется регулярно проверять уровень показателя международного нормализованного отношения (INR).
Симптомы ототоксического действия цисплатина (например, головокружение, шум в ушах) могут маскироваться при одновременном применении антигистаминных препаратов, буклизину, циклизину, локсапин, Меклозин, фенотиазинов, тиоксантинив или триметобензамидив.
У пациентов, получающих одновременно цисплатин и противосудорожные препараты, концентрация последних в сыворотке крови может снижаться до субтерапевтической уровней.
Цисплатин может уменьшать абсорбцию фенитоина и таким образом снижать эффективность противоэпилептической терапии. В течение периода лечения цисплатином строго противопоказано начинать новую противоэпилептическую терапию фенитоином.
Во время одного рандомизированного клинического исследования было отмечено, что ответ на терапию цисплатином пациенток с прогрессирующим раком яичника хуже при одновременном применении пиридоксина с альтретамином (гексаметилмеламином) и цисплатином.
Было установлено, что при введении паклитаксела после цисплатина клиренс паклитаксела может снижаться на 70-75% и таким образом может усиливаться нейротоксичность.
Миелосупрессивная действие цисплатина усиливается при одновременном применении других препаратов, угнетающих функцию костного мозга, или лучевой терапии.
При применении цисплатина в комбинации с блеомицин и винбластином может привести к развитию феномена Рейно.
У пациентов с метастатическим или распространенными опухолями доцетаксел в комбинации с цисплатином вызывал более тяжелый нейротоксический эффект (зависимый от дозы и сенсорный), чем обе действующие вещества в виде монотерапии в подобных дозах.
Хелатирующие соединения, в частности пеницилламин, могут снижать эффективность лечения цисплатином.
При одновременном применении цисплатина и циклоспорина следует учитывать чрезмерное угнетение иммунной системы с риском развития лимфопролиферации.

Передозировка:
Острая передозировка Цисплатина может привести к почечной недостаточности, печеночной недостаточности, глухоты, офтальмотоксичности (включая отслойку сетчатки), значительного угнетения функции костного мозга, тошноты, не поддается лечению, рвота и / или неврита. Передозировка может быть летальным. Эффективная гидратация и осмотический диурез сразу же после передозировки могут уменьшить токсическое воздействие цисплатина.
В случае значительной передозировки (≥ 200 мг / м2) в результате прохождения цисплатин через гематоэнцефалический барьер может наблюдаться непосредственное влияние на респираторный центр с возникновением угрожающих жизни респираторных расстройств и нарушения кислотно-основного равновесия.
Специфического антидота в случае передозировки цисплатином нет. Даже если провести гемодиализ в течение 4:00 после передозировки, эффект от вывода цисплатина из организма будет очень незначительным, поскольку цисплатин прочно и быстро связывается с белками.
В случае передозировки показаны общие поддерживающие мероприятия.
Для устранения судорог используются противосудорожные лекарственные средства. Должен проводиться ежедневный мониторинг функций почек, сердечно-сосудистой системы и анализ крови для оценки потенциальной токсического действия на эти системы организма. Необходимо тщательно мониторить сывороточный уровень магния и кальция на наличие симптомов и признаков раздражения скелетных мышц. В случае развития тетании необходимо применять электролиты. После острой передозировки необходимо ежедневное мониторирование сывороточного уровня печеночных ферментов и мочевой кислоты.

Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Цисплатин - концентрат для приготовления раствора для инфузий.
По 10 мл или 50 мл препарата во флаконах. По 1 флакону в картонной коробке.

Состав:
1 мл концентрата Цисплатин содержит 1 мг цисплатина.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.




Отзывы ЦИСПЛАТИН



5
Наталья  7 августа, 2015 год
 Отзыв от Наталья
Препарат Цисплатин очень хорошее лекарство. Моя родственница его принимала около 10 курсов. Между каждым курсом примерно около 3 месяцев, ну плюс-минус. Это зависит уже от организма, как воспримет. Относительно побочных, то это еще более-менее щадящий препарат. Есть лекарства и похуже.
Кстати, еще очень важно принимать вместе Цисплатином "защитные" препараты, особенно для печени. А вообще лекарство помогает.
Так относительно еще и не дорогое, так как в лечении опухолей.
татьяна  26 июня, 2016 год
Перенесла препарат относительно нормально-рвоты не было, мутило только. В отличие от карбоплатин не было мышечных и костных болей, но слабость была выражена сильнее

Все отзывы о ЦИСПЛАТИН