- Главная
- Лекарства
- ВАЛЦИК
Как вы оцениваете эффективность ВАЛЦИК? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Валцик - противовирусный препарат, L-валиновий эфир ацикловира, что является аналогом пуринового нуклеозида гуанина. В организме человека валацикловир быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин с помощью валацикловиргидролазы. Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса I и II типа, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра и вируса герпеса человека V и типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирус-специфического фермента.
Для вируса простого герпеса, вируса Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барра это вирусная тимидинкиназа (ТК), которая присутствует только в клетках, инфицированных вирусом. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется при цитомегаловирусной инфекции и опосредуется через продукт гена фосфатрансфер азы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) осуществляется клеточными киназами. Ацикловира трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимер азу и инкорпорируется в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полного) разрыва цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, - к блокированию репликации вируса.
Резистентность к ацикловиру обусловлена ??дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда уменьшена чувствительность к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушенной структурой вирусной ТК или ДНК-полимер азы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
Широкое Мони проторение клинических изолятов вируса простого герпеса и вируса Varicella zoster у больных, лечившихся ацикловиром, позволило установить, что у больных с нормальным иммунитетом вирус с уменьшенной чувствительностью к ацикловиру встречается исключительно редко и не очень часто оказывается лишь у больных с тяжелым нарушением иммунитета, например, после трансплантации органов или у реципиентов костного мозга, при проведении химиотерапии злокачественных новообразований и ВИЧ-инфицированных.
Валацикловир ускоряет прекращение боли при лечении опоясывающего герпеса, уменьшает продолжительность болевого синдрома, а также количество больных с зостерасоцийованим болью, в том числе с острой и постгерпетической невралгией.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции с помощью валацикловира уменьшает риск острого отторжения трансплантата (больные после пересадки почек), частоту возникновения оппортунистических инфекций и других инфекций, вызванных вирусом герпеса (вирусом простого герпеса и вирусом Herpes zoster).
Фармакокинетика
.
После приема валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин. Это преобразование, очевидно, происходит с помощью фермента валацикловиргидролазы, выделенным из печени человека. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% и не снижается во время еды. Максимальная концентрация ацикловира составляет 10 - 37 мкмоль (2,2 - 8,3 мкг / мл) после однократного дозы 250 - 2000 мг валацикловира здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек, а медиана времени достижения этой концентрации 1 - 2:00. Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира и наступает в среднем через 30 - 100 мин и через 3:00 уменьшается ниже измеряемой количестве. Фармакокинетические параметры валацикловира и ацикловира после однократного и повторного введения подобные.
Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%.
Период полувыведения ацикловира после однократного и многократного введения валацикловира больным с нормальной функцией почек составляет примерно 3:00. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметил гуанина.
У больных с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения ацикловира составляет примерно 14 часов.
Вирус опоясывающего герпеса и вирус простого герпеса существенно не меняют фармакокинетику ацикловира и валацикловира после перорального применения.
В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира во время поздних стадий беременности площадь под кривой «концентрация-время» ацикловира в фазе плато после применения валацикловира в дозе 1000 мг была приблизительно в 2 раза выше, чем после применения ацикловира перорально в дозе 1200 мг в сутки.
У пациентов с ВИЧ-инфекцией фармакокинетические характеристики ацикловира после приема разовой или многократной дозы 1000 мг или 2000 мг валацикловира не изменялись по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Валцик являются:
- Лечение опоясывающего герпеса (herpes zoster).
- Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.
- Лечение лабиального герпеса (губной лихорадки).
- Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес.
- Уменьшение передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру (супрессивная терапия) в сочетании с безопасным сексом.
- Профилактика инфицирования и заболевания, вызванных цитомегаловирусом после трансплантации органов.
Способ применения
Валцик применяют внутрь независимо от приема пищи.
Лечение опоясывающего герпеса: 1000 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки в течение 7 дней. Лечение следует начинать не позднее чем через 72 часов после появления высыпаний.
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки при первичном течении, которое может быть тяжелым, в течение 5 - 10 дней при рецидивных случаях - в течение 3 или 5 дней.
Идеальным было бы применение препарата в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов. Это может предупредить развитие поражений.
Лечение лабиального герпеса (губной лихорадки).
Альтернативно, для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективной дозой является 2000 мг (4 таблетки) 2 раза в день в течение 1 дня. Вторую дозу следует принять приблизительно через 12:00 (не ранее чем через 6:00) после первой дозы. При таком режиме дозирования срок лечения должен быть не больше 1 дня, поскольку доказано, что длительное применение не увеличивает клиническую эффективность лечения. Лечение следует начинать при появлении первых ранних симптомов лабиального герпеса (ощущение пощипывания, зуд или жжение в области губ).
Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса:
- Больным с нормальным иммунитетом назначают 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки;
- Больным с иммунодефицитом и ВИЧ заболеваниями (число CD4 клеток <100 клеток / мм 3) - 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.
Уменьшение передачи вируса генитального герпеса здоровому половому партнеру.
Взрослым гетеросексуалам с нормальным иммунитетом, имеют 9 или меньше обострений в год, назначают 500 мг 1 раз в сутки.
Данных об уменьшении передачи вируса генитального герпеса в других группах пациентов нет.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции и болезни.
Взрослые и подростки старше 12 лет препарат назначают в дозе 2000 мг (4 таблетки) 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантации. Продолжительность лечения составляет обычно 90 дней, но может быть продолжена для пациентов с высокой степенью риска.
Дозирование при нарушении функции почек.
Побочные действия
При приеме Валцика частыми побочными эффектами являются головная боль и тошнота.
В редких случаях сообщалось о развитии неврологических осложнений. Пациенты пожилого возраста и больные с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных реакций.
По данным пост лицензионного надзора
Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, дискомфорт в животе нечасто - рвота, диарея.
Со стороны крови: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения. Лейкопения главным образом наблюдается у больных с иммунодефицитом.
Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей; очень редко - тремор, атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, психотические симптомы.
Со стороны психики: редко - возбуждение, агрессивное поведение.
Вышеприведенные симптомы являются в большинстве случаев обратимыми и наблюдаются в основном у больных с почечной недостаточностью или другими факторами риска. У больных после трансплантации органов, получающих препарат для профилактики цитомегаловирусной инфекции в высоких дозах (8 г в день), неврологические реакции возникают чаще, чем у больных, получающих низкие дозы.
Со стороны иммунной системы: очень редко - острые аллергические реакции, включая анафилаксии, ангионевротический отек, крапивницу.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.
Со стороны кожи: нечасто - сыпь, явления фото сенсибилизации; редко - зуд, крапивница, ангионевротический отек очень редко - экссудативная мультиформная эритема.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение креатинина; очень редко - острая почечная недостаточность, боль в области проекции почек.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - обратимое повышение уровня печеночных проб.
Периодически это описывается как гепатит.
Другие: есть сообщения о почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации) у тяжелых больных с иммунодефицитом, особенно у больных с поздними стадиями ВИЧ-инфекции. Эти же явления были замечены у пациентов с такими же заболеваниями, но которые не лечились валацикловиром.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Валцик являются: повышенная чувствительность к валацикловира, ацикловира или к любому компоненту, входящих в состав препарата.
Беременность
:
Данные о применении Валцика при беременности ограничены. Валацикловир при лечении беременных должен применяться лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Ацикловир, главный метаболит валацикловира, выделяется в грудное молоко. Во время применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Каких-либо клинически значимых форм взаимодействия обнаружено не было.
Регулировать дозу валацикловира при назначении с дигоксином, антацидами, диуретиками группы тиазидов, циметидином или пробенецидом при нормальной функции почек не рекомендуется.
Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются одновременно и влияют на этот механизм выведения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме после применения валацикловира. При приеме циметидина или пробенецида, которые блокируют канальцевую секрецию, после приема валацикловира в дозе 1 г увеличивается площадь под кривой "концентрация / время» ацикловира и уменьшается его почечный клиренс, однако необходимость в изменении дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира.
В отношении больных, которые получают более высокие дозы валацикловира (4 г и более в день), следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с лекарствами, которые конкурируют с ацикловиром за пути выведения, поскольку это может привести к повышению уровня в плазме одного или обоих препаратов и их метаболитов. При одновременном применении с мофетила микофенолатом (иммуносупрессорной препаратом, который применяется после пересадки органов) в плазме крови повышается уровень ацикловира и неактивного метаболита мофетила микофенолата.
Следует быть также осторожными при одновременном назначении высоких доз валацикловира (4 г и больше) и других препаратов, влияющих на функцию почек (например, циклоспорина, такролимуса).
Передозировка
При передозировке Валцика сообщалось о развитии острой почечной недостаточности и неврологических симптомов, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитации, потерю сознания и кому. Также наблюдались тошнота и рвота. Для предотвращения непреднамеренного передозировки следует быть осторожными при применении больших доз. Многие случаи передозировки были связаны с применением препарата для лечения больных с почечной недостаточностью и больных пожилого возраста, которым не было соответственно уменьшено дозу.
Лечение. Пациенты должны находиться под тщательным контролем для выявления проявлений токсичности. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из крови и поэтому может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматического передозировки валацикловира.
В случаях острой почечной недостаточности и анурии гемодиализ может эффективен.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Валцик - таблетки, покрытые оболочкой.
По 10 таблеток в блистерах, по 1 блистера в картонной коробке по 42 таблетки в флаконе.
Состав
1 таблетка Валцик содержит валацикловир 500 мг в форме валацикловира гидрохлорида.
Вспомогаетльные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, оболочка опадри голубая.
Состав оболочки: индиго (Е 132), титана диоксид (Е 171), макрогол, полисорбат, гидроксипропилметилцеллюлоза. Основні параметри
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
