ВИГРАМАКС ИНСТРУКЦИЯ

Справочник лекарственных препаратов, инструкции по применению, отзывы о лекарствах, медикаменты, рейтинг медикаментов, отзывы пользователей и врачей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показания

5
рейтинг
просмотров 4413
отзывов 1
ВИГРАМАКС Виграмакс - средство, применяемоее при нарушениях эрекции.
Активный ингредиент препарата - силденафил является селективным ингибитором ЦГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа V (ФДЕ 5).
Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции.Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, который приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (ЦГМФ), расслабления гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене.Силденафил усиливает эффект оксида азота на эту ткань, потому что он ингибирует фосфодиэстеразу типа V (ФДЭ 5), что обеспечивает разложение ЦГМФ в кавернозном теле.
При ЦГМФ-подавлении фосфодиэстеразы типа V силденафилом, повышается уровень ЦГМФ, который приводит к расслаблению гладких мышц и повышению кровотока в половом члене.
Использование силденафила неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.Фармакокинетика.Препарат быстро всасывается при пероральном приёме, абсолютная биодоступность составляет 40 %.Фармакокинетика препарата зависит от доз что рекомендованные для приема.Препарат метаболизует в печени (системой цитохрома Р4503А4); активное вещество и метаболит имеют одинаковый период полувыведения (t1/2) - 4 часа.Пик концентрации в плазме достигается через 30-120 минут при пероральном приёме перед едой.Средний объем распределения при одинаковом состоянии (Vss) составляет 105 л, что свидетельствует про распределение во всех тканях организма.Силденафил и его активный N-дисметилметаболит связываются с белками плазмы на 96 % независимо от принятой внутри дозы.
N-дисметилметаболит поддается дальнейшем метаболизме.
N-дисметаболит является селективным в отношении до ФДЕ 5, in vitro он демонструе активность до ФДЕ 5, что составляет 50 % активности силденафила, in vivo активность метаболита составляет 20 % от активности силденафила.
Силденафил экскретируется, в основном, в виде метаболитов с калом (80% от пероральной дозы), а также с мочой (13 % от пероральной дозы).Подобное фармакокинетика наблюдается у добровольцев и у пациентов.
Гериатрия: у здоровых пожилых добровольцев (65 лет и более) наблюдается сниженный клиренс силденафила: лишенная концентрация в плазме на 40 % превышает концентрацию в плазме у молодых добровольцев (18 - 45 лет).
Почечная недостаточность: при легкой (клиренс креатинина – 50 - 80 моль/минут) и умеренной (клиренс креатинина – 30 - 49 моль/минут) почечной недостаточности фармакокинетика разовой пероральной дозы не изменяется.При тяжелой почечной недостаточности(клиренс креатинина = <30 моль/минут).Клиренс силденафила сниженный в сравнении с клиренсом у людей пожилого возраста без почечной недостаточности (значение AUC и Cmax удваиваются).
Печеночная недостаточность: у больных с циррозом печени клиренс силденафила сниженный, это выражается в повышении значений AUC (84 %) и Сmax (47 %) в сравнении с данными у пожилых добровольцев без поражения печени.Рекомендованная начальная доза для таких пациентов составляет 25 мг.

Показания к применению:
Препарат Виграмакс предназначается к применению при нарушениях эрекции.

Способ применения:
Для большинстве пациентов рекомендуется разовая доза 50 мг Виграмакс за 1 час до сексуальной активности.Но в отдельных случаях возможно использование Виграмакса от 4 часов до 0, 5 часа перед сексуальной активностью.Исходя из эффекта и переносимости препарата, суточная доза может быть увеличена до максимальной (100 мг) или снижена до 25 мг.Рекомендуется применять препарат не более чем 1 раз в сутки.
У пациентов с почечной недостаточностью – 25 мг.

Побочные действия:
Количество побочных эффектов при применении Виграмакса зависит от дозы.Побочные эффекты, в основному, быстро проходят: головная боль, головокружение, нарушение зрения, покраснение, насморк, диспепсия, диарея, инфекции мочевыводящих путей, высыпания.
Другие побочные эффекты происходили редко (> 2%): инфекции дыхательных путей, гриппозный синдром, боль в спине, артралгия.
Сообщалось про серьезные сердечно-сосудистые побочные явления: инфаркт миокарда, остановка сердца, желудочная аритмия, цереброваскулярный кровоизлияние, транзиторный ишемический приступ и артериальная гипертензия, ассоциированные с приёмом силденафила.В большинстве, но не во всех пациентов, наблюдались предыдущие факторы сердечного риска.Сообщается, что большая часть указанных явлений происходили вскоре после сексуальной активности, несколько побочных явлений помечено после приема силденафила без сексуальной активности.В остальных случаях события происходили после сексуальной активности.До конца не выяснено, или причиной побочных эффектов было использования силденафила, сексуальная активность, сердечно-сосудистое заболевания, или комбинация этих факторов.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к активного ингредиента и остальных ингредиентов таблетки.
Препарат Виграмакс противопоказан до использования больными, которые принимают постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты, потому что Виграмакс усиливает их гипотензивное действие.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Влияние остальных препаратов на Виграмакс.Силденафил метаболизируется изоферментами цитохрома Р450 (CYP): 3А4 (в основном) и 2С9 (минимально), поэтому ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс силденафила.
Циметидин (800 мг), специфический анионный ингибитор CYP влекли повышение концентрации силденафила в плазме на 59 % при одновременном приёме здоровыми добровольцами.
Одновременное использование разовой дозы 50 мг или 100 мг эритромицина, специфического ингибитора CYP повышает на 182 % AUC силденафила.При одновременном применении силденафила (разовая доза 50 или 100 мг) с ингибитором ВИЧ-протеаз саквинавиром (суточная доза 1200 мг 3 раза в день) на фоне достижения постоянного уровня наблюдается повышение Cmax силденафила на 140 % и AUC силденафила на 210 %.Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира.
Разовые дозы антацидов (магния или алюминия гидроокись) не воздействуют на биодоступность силденафила.Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид или варфарин) и CYP2D6 (трициклические антидепрессанты), тиазиды, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция не делают влияния на фармакокинетику силденафила.
AUC дисметилметаболита силденафила растет на 62 % при применении петельных и калия, что хранят диуретиков, и на 102 % - при применении неспецифических бетаадреноблокаторов.
Влияние Виграмакса на другие препараты.Силденафил слабый ингибитор изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4 (IC50>150 мм) цитохрома Р450.
При одновременном применении силденафила 50 мг или 100 мг с амлодипином 5 мг или 10 мг у больных гипертензией наблюдали дополнительное снижение артериального давления на 8/7 мм рт.ст.
Не отмечали существенной взаимодействий силденафила с толбутамидом и варфарином, которые метаболизируются CYP2C9.
Виграмакс не увеличивает длительность кровотечения при одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой.Он также не потенцирует гипотензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев при максимальному уровни алкоголя 0, 08 %.Виграмакс также не влияет на ингибиторы ВИЧ-протеаз саквинавир и ретонавир, который является субстратами СУР3F4.
Силденафил потенцирует антиагрегантный эффект нитропруссида натрия (донатора NO).Комбинация с гепарином производит аддитивный эффект на время кровотечения в анестезированных кроликов, но таких эффектов не выявлено у людей.

Передозировка:
У здоровых пациентов прием разовой дозы 800 мг силденафила вызвал те ж побочные эффекты, что и более низкие дозы, хотя уровень количества случаев вырастал.
В случае передозировки Виграмакса рекомендуется поддерживающая терапия.Почечный диализ не повышает клиренс силденафила через его крепкий связь с белками плазмы, силденафил не выводится почками.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Не применять после окончания срока годности.

Форма выпуска:
Виграмакс - таблетки покрытые оболочкой.
По 4 таблетке в упаковке.

Состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, Виграмакс включает 50 мг силденафила цитрата;
другие составляющие: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпиролидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид кремния коллоидный, магния стеарат, краситель синий Е 132 М.

Дополнительно:
Сексуальна активность представляет выяснен риск у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому перед началом терапии нарушение эрекции врач следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.
Силденафил вызвал незначительное снижение давления крови у здоровых добровольцев в лежачем положении (максимальные значение – 8, 4/5, 5 мм рт.ст.).Это не влияет на здоровых людей, но может повлиять на больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности.
Не представлено контролированных клинических данных о безопасности Виграмакса для следующих групп пациентов (что требует осторожности при назначении препарата):
пациенты после инфаркта миокарда или с аритмией, угрожающею для жизни за последние 6 месяцев;
пациенты с остаточной артериальной гипотензиею (артериального давления < 90/50), или гипертензией (артериального давления 170/110);
пациенты с сердечной недостаточностью или болезнью коронарных артерий, что вызванная нестабильной стенокардией;
пациенты с пигментным ретинитом (некоторые из этих пациентов имеют генетические нарушения ретинальных фосфодиэстераз).
Появлялись сообщения про пролонгированное эрекцию более 4 часа и приапизм (болезненные эрекции продолжительностью более 6 часов);
В случае, когда эрекция продолжается более 4 часа, пациенту стоит обратиться за медицинской помощью.Если не предоставляется неотложна помощь может произойти повреждения ткани пенису, в результате чего наступает перманентна потеря потенции.Следует придерживаться осторожности при назначении силденафила пациентам, которые применяют ингибитор протеаз ретонавир, может произойти одиннадцати-кратное повышение значение AUC силденафила.Данные про пациентов с высоким сывороточным уровнем силденафила ограниченны.Это выражается в снижении артериального давления, бессознательности, пролонгировании эрекции – случаи описаны при проведении клинических исследований у пациентов, которые применяли 200 - 800 мг силденафила.Пациентам, которые принимают ретонавир, рекомендуется снизить дозу силденафила для предотвращения побочных эффектов.
Нет данных касающихся безопасности силденафила для пациентов с кровотечением или с открытою пептической язвой.Не рекомендуется объединять силденафил с другими препаратами для лечения нарушение эрекции, потому что не изучена эффективность и безопасность комбинаций.




Отзывы ВИГРАМАКС



5
Виктор  2 июня, 2015 год
 Отзыв от Виктор
Мне 47 лет и наступил момент, когда я не смог... Сначала разочарование, потом испуг. Неужели все? Потом все стабилизировалось. Примерно месяц все было отлично. Может из-за нервов и переживаний. Всякое бывает. Хотя потом подумал, что сейчас столько много всяких препаратов, что можно и попробовать. Увидел препарат Виграмакс. Почитал о нем отзывы, решил купить. Купил несколько таблеток. Первый раз, когда принял, все было отлично. Эффект наступил через час или полтора, примерно так. Через несколько дней выпил опять, эффекта нет и нет. Потом, через часа два с половиной. Хоть и позже, но результат был не плохой. Пока, что этим препаратом я доволен.
Полезный отзыв?
Ответить  Комментарии

Все отзывы о ВИГРАМАКС








САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ВРЕДНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ