Фармакокинетика
Вемурафениб - вещество с низкой растворимостью и низкой проницаемостью (класс 4 по системе биофармацевтической классификации). Фармакокинетические параметры вемурафениба оценивали методом некомпартментного анализа, а также с помощью популяционного фармакокинетического анализа. Фармакокинетика вемурафениба имеет дозозави-симый характер в диапазоне доз от 240 до 960 мг при приеме 2 раза в сутки. Линейность фармакокинетики также подтверждена данными популяционного фармакокинетического анализа.Степень тяжести нежелательных явлений* | Рекомендуемая тактика в отношении дозы препарата Зелборафдва раза в день. |
Степень 1 или степень 2 (переносимая) | Продолжить прием препарата в дозе 960 мг |
Степень 2 (непереносимая) или степень 3 | |
Первое проявление любых нежелательных явлений 2 или 3 степени тяжести | Прервать прием препарата до уменьшения степени тяжести нежелательных явлений до 0-1. Возобновить прием препарата в дозе 720 мг два раза в день (или в дозе 480 мг два раза в день, если доза ранее была снижена). |
Второе проявление любых нежелательных явлений 2 или 3 степени тяжести или их сохране-ние после приостановления терапии | Прервать прием препарата до уменьшения степени тяжести нежелательных явлений до степени 0-1. Возобновить прием препарата в дозе 480 мг два раза в день (или прекратить прием препарата, если доза ранее была снижена до 480 мг два раза в день). |
Третье проявление любых нежелательных явлений 2 или 3 степени тяжести или их сохранение после 2-го снижения дозы | Прекратить прием препарата. |
Степень 4 | |
Первое проявление любых нежелательных явлений 4 степени тяжести | Прекратить прием препарата или прервать до уменьшения степени тяжести нежелательных явлений до степени 0-1. Возобновить прием препарата в дозе 480 мг два раза в день (или прекратить, если доза ранее была снижена до 480 мг два раза в сутки). |
Второе проявление любых нежелательных явлений 4 степени тяжести после 1-го снижения дозы | Прекратить прием препарата. |
Степень тяжести нежелательных явлении в соответствии с Общими критериями токсичности нежелательных явлений Национальною института рака США. версия 4.0.
При применении препарата Зелбораф наблюдалось удлинение интервала QT, пропорциональное экспозиции вемурафениба. При удлинении QTc может потребоваться проведение мониторинга (см. раздел "Особые указания").
Таблица 2. Изменение дозы при удлинении интервала QT.
Значение QTc | Рекомендуемая тактика в отношении дозы препарата Зелбораф |
QTc>500 мс до начала терапии | Прием препарата не рекомендуется. |
QTc>500 мс и отличается от исходного значения, зарегистрированного перед началом приема препарата, более чем на 60 мс | Прием препарата необходимо прекратить. |
Первое выявление QTc>500 мс во время лечения, отличие QTc от исходного значения,зарегистрированного перед началом приема препарата, менее чем на 60 мс | Временно прервать прием препарата до снижения QTc ниже 500 мс. Мониторирование (см. раздел «Особые указания»). Возобновить прием препарата в дозе 720 мг два раза в день (или в дозе 480 мг два раза в день, если доза ранее была снижена). |
Второе выявление QTc>500 мс во время лечения, отличие QTc от исходного значения, зарегистрированного перед началом приема препарата, менее чем на 60 мс | Временно прервать прием препарата до снижения QTc ниже 500 мс. Мониторирование (см. раздел «Особые указания»). Возобновить прием препарата в дозе 480 мг два раза в день (или прекратить прием препарата, если доза ранее была снижена до 480 мг два раза в день). |
Третье выявление QTс>500 мс во время лечения, отличие QTc от исходного значения, зарегистрированного перед началом приема препарата, менее чем на 60 мс | Прекратить прием препарата. |
Дозирование в особых случаях
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы у пациентов в возрасте >65 лет не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции стартовой дозы у пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности не требуется.
Название: | ЗЕЛБОРАФ |
Код АТХ: | L01XE15 - Vemurafenib |
Киев, вул. Княжий Затон, 4, Время работы: Пн-Пт: 08:00-20:00, Сб-Вс: 09:00-19:00 Сейчас закрыто | ||
| ЗЕЛБОРАФ табл. п/о 240 мг №56 Roche (Швейцария) | 24,49800 |
Аптека "Natural Pharm" directionsМаршрут Доставка по Украине, Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Сейчас закрыто | ||
| Зелбораф таб. 240мг №56 | 12,00000 |
Киев, вулиця Саксаганського, 10/40, Время работы: Пн-Пт: 08:00-21:00, Сб-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто | ||
| Зелбораф таб. 240мг №56 | 10,00000 |
Киев, Киев, Время работы: Пн-Вс: 09:00-20:00 Сейчас закрыто | ||
| Зелбораф (Zelboraf) вемурафениб 240мг 56таб., (Роше) Roche Италия | 10,00000 |
Аптека "Норма-Плюс" directionsМаршрут Доставка по Украине, Время работы: Пн-Пт: 09:00-19:00, Сб-Вс: 09:00-15:00 Сейчас закрыто | ||
| Зелбораф 240мг №56 таб. Рош Швейцария | 15,80000 |