Інструкція
для медичного застосування лікарського засобу
АЦЕТИЛСАЛІЦИЛОВА КИСЛОТА
(ACETYLSALICYLIC ACID)
Склад:
діюча речовина: ацетилсаліцилова кислота;
1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза порошкоподібна, крохмаль кукурудзяний.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: одношарові таблетки круглої форми, з опуклими верхньою і нижньою поверхнями, білого або майже білого кольору. На розломі під лупою видно відносно однорідну структуру.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики і антипіретики. Ацетилсаліцилова кислота.
Код АТХ N02В А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) з
аналгетичними, жарознижувальними та протизапальними властивостями. Механізм її дії полягає у незворотній інактивації ферментів циклооксигенази, що відіграють важливу роль при синтезі простагландинів.
При пероральному прийомі у дозах від 0,3 г до 1 г препарат застосовують для полегшення болю і станів, які супроводжуються гарячкою легкого ступеня, таких як застуда та грип, для зниження температури і послаблення болю у суглобах та м’язах.
Ацетилсаліцилову кислоту також застосовують при гострих та хронічних запальних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрити та анкілозуючий спондиліт.
Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А2 та застосовується при багатьох судинних захворюваннях у дозах 75-300 мг на добу.
Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо кислота ацетилсаліцилова швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Під час та після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт – кислоту саліцилову. Максимальна концентрація кислоти ацетилсаліцилової у плазмі крові досягається через 10-20 хвилин, саліцилатів – через
20 - 120 хвилин відповідно.
Ацетилсаліцилова та саліцилова кислоти повністю зв’язуються з білками плазми крові і швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає крізь плаценту і проникає у грудне молоко.
Саліцилова кислота зазнає метаболізму в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцилфенол глюкуронід, саліцилацил глюкуронід, гентизинова кислота та гентизинсечова кислота.
Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю ферментів печінки. Період напіввиведення залежить від дози і зростає від
2-3 годин при застосуванні низьких доз до 15 годин – при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться із організму переважно нирками.
Клінічні характеристики.
Показання.
Для симптоматичного лікування головного болю, зубного болю; болю у горлі, зумовленого застудою; альгодисменореї; болю у м'язах та суглобах; болю у спині; помірного болю, зумовленого артритом.
При застуді або гострих респіраторних захворюваннях для симптоматичного полегшення болю та гарячки.
Протипоказання.
Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату.
Бронхіальна астма, спричинена застосуванням саліцилатів або інших НПЗЗ в анамнезі.
Гострі шлунково-кишкові виразки.
Геморагічний діатез.
Виражена ниркова недостатність.
Виражена печінкова недостатність.
Виражена серцева недостатність.
Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше (див. розділ «Взаємодія з
іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
III триместр вагітності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Протипоказання для взаємодії.
Застосування метотрексату у дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).
Комбінації, які потрібно застосовувати з обережністю.
При застосуванні метотрексату у дозах менше 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).
Одночасне застосування ібупрофену перешкоджає незворотному інгібуванню тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів, які мають ризик серцево- судинних захворювань, може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.
При одночасному застосуванні препарату та антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотечі.
При одночасному застосуванні високих доз саліцилатів із НПЗЗ (завдяки взаємопосилюючому ефекту) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч.
Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид,
знижує ефект виведення сечової кислоти (завдяки конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями).
При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього у плазмі крові підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.
При одночасному застосуванні високих доз кислоти ацетилсаліцилової та пероральних антидіабетичних препаратів із групи похідних сульфонілсечовини або інсуліну посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок гіпоглікемічного ефекту ацетилсаліцилової кислоти і витіснення сульфонілсечовини, зв’язаної з протеїнами плазми крові.
Діуретичні засоби у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують фільтрацію клубочків завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках.
Системні глюкокортикостероїди (виключаючи гідрокортизон), які застосовуються для замісної терапії при хворобі Аддісона, у період лікування кортикостероїдами знижують рівень саліцилатів у крові та підвищують ризик передозування після закінчення лікування.
При застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Інгібітори АПФ у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження фільтрації у клубочках внаслідок інгібування вазодилататорних простагландинів та зниження гіпотензивного ефекту.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту через можливість синергічного ефекту.
При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв’язку з протеїнами плазми крові, підвищуючи токсичність останньої.
Етиловий спирт сприяє пошкодженню слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і
пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.
Особливості застосування.
Препарат застосовувати з обережністю при:
- гіперчутливості до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також при наявності алергії на інші речовини;
- шлунково-кишкових виразках в анамнезі, у тому числі при хронічній чи рецидивуючій виразковій хворобі або шлунково-кишкових кровотечах в анамнезі;
- одночасному застосуванні антикоагулянтів;
- порушеннях функції нирок або порушеннях кровообігу (наприклад, захворювання судин нирок, застійна серцева недостатність, зменшення об’єму циркулюючої крові, масивні хірургічні втручання, сепсис або значні крововтрати), оскільки ацетилсаліцилова кислота може додатково підвищувати ризик пошкодження нирок та спричиняти гостру ниркову недостатність;
- порушеннях функції печінки.
У пацієнтів з алергічними ускладненнями, у тому числі з бронхіальною астмою, алергічним ринітом, кропив’янкою, шкірним свербежем, набряком слизової оболонки та поліпозом носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів та у хворих із гіперчутливістю до НПЗЗ на тлі лікування препаратом можливий розвиток бронхоспазму або нападу бронхіальної астми.
При хірургічних втручаннях (у тому числі стоматологічних) застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність появи/посилення кровотечі, що зумовлено пригніченням агрегації тромбоцитів протягом деякого часу після застосування
ацетилсаліцилової кислоти.
При застосуванні малих доз ацетилсаліцилової кислоти може знижуватися виведення сечової
кислоти. Це може призвести до виникнення нападу подагри у пацієнтів, які мають знижене виведення сечової кислоти.
У хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази ацетилсаліцилова кислота може спричиняти гемоліз або гемолітичну анемію. Факторами, що підвищують ризик гемолізу, є, наприклад, застосування високих доз, пропасниця або гострі інфекції.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат можна застосовувати у період вагітності тільки у тому випадку, коли інші лікарські засоби не є ефективними. Саліцилати можна застосовувати у період вагітності тільки після оцінки співвідношення ризик/користь.
Протягом І та II триместру вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, призначати не слід, крім випадків надзвичайної потреби. Якщо препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, застосовують жінки, які планують вагітність, а також протягом
І та II триместру вагітності, їх дози мають бути настільки низькими, а курс лікування настільки короткочасним, наскільки це можливо.
Застосування саліцилатів у І триместрі вагітності у деяких ретроспективних епідеміологічних дослідженнях асоціювалося з підвищеним ризиком розвитку вроджених вад (палатосхиз («вовча паща»), вади серця, гастрошизис). Проте при довготривалому застосуванні препарату у терапевтичних дозах, що перевищували 150 мг/добу, цей ризик виявився низьким: у результаті дослідження, проведеного на 32000 парах мати-дитина, не виявлено зв’язку між застосуванням препарату та збільшенням ризику вроджених вад.
Згідно з попередніми оцінками, при довготривалому застосуванні препарату не рекомендується приймати ацетилсаліцилову кислоту в дозі, що перевищує 150 мг/добу.
У III триместрі вагітності прийом саліцилатів у високих дозах (понад 300 мг/добу) може призвести до переношування вагітності та послаблення переймів під час пологів, а також до кардіопульмональної токсичності (передчасного закриття артеріальної протоки та розвитку легеневої гіпертензії) або порушення ниркової функції у плода, що може прогресувати до
ниркової недостатності зі зменшенням кількості амніотичної рідини.
Інгібітори синтезу простагландину, що застосовуються наприкінці вагітності, можуть спричиняти у матері та плода підвищення часу кровотечі та антиагрегантний ефект, що може виникати навіть при застосуванні дуже низьких доз.
Застосування ацетилсаліцилової кислоти у великих дозах незадовго до пологів може призвести до внутрішньочерепних кровотеч, особливо у недоношених дітей.
Таким чином, крім надзвичайно особливих випадків, обумовлених кардіологічними або акушерськими медичними показаннями з використанням спеціального моніторингу,
застосування ацетилсаліцилової кислоти протягом III триместру вагітності протипоказане.
Саліцилати та їх метаболіти проникають у грудне молоко у невеликій кількості.
Оскільки побічні реакції у немовлят після випадкового застосування препарату не спостерігалися, переривати годування груддю, як правило, не вимагається. При довготривалому застосуванні препарату або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах слід вирішити питання щодо припинення годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Не відзначалося впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Препарат приймати внутрішньо після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Препарат не можна застосовувати довше 3-5 діб без консультації лікаря.
Дорослі та діти віком від 15 років.
500-1000 мг як одноразова доза. Повторний прийом можливий через 4-8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 г.
Попередження.
Для хворих із супутніми порушеннями функції печінки або нирок необхідно знизити дозу препарату або збільшити інтервал між застосуваннями.
Діти.
Препарат застосовувати дітям віком від 15 років. Не слід застосовувати препарати, які містять ацетилсаліцилову кислоту, дітям із гострою респіраторною вірусною інфекцією (ГРВІ), яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла. При деяких вірусних захворюваннях, особливо грипі А, грипі В та вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою, що потребує невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовується як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв’язок у цьому випадку не доведений. Якщо вказані стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рея.
Передозування.
Передозування саліцилатів можливе внаслідок хронічної інтоксикації, що виникла внаслідок тривалої терапії (застосування понад 100 мг/кг/добу більше 2 днів може спричинити токсичні
ефекти), а також через гостру інтоксикацію, яка несе загрозу життю (передозування), і причинами якої можуть бути, наприклад, випадкове застосування дітьми або непередбачене передозування.
Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки його ознаки неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричинена саліцилатами, або саліцилізм зустрічається, як правило, тільки після повторних прийомів великих доз.
Симптоми. Порушення рівноваги, запаморочення, дзвін у вухах, глухота, посилене потовиділення, нудота і блювання, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені симптоми можна контролювати зниженням дози. Дзвін у вухах може відзначатися при концентрації саліцилатів у плазмі крові понад 150-300 мкг/мл. Серйозніші побічні реакції зустрічаються при концентрації саліцилатів у плазмі крові понад 300 мкг/мл. Також можуть спостерігатися підвищення частоти дихання, гіпервентиляція, дихальний алкалоз. При інтоксикації від середнього до тяжкого ступеня можливий розвиток дихального алкалозу з компенсаторним метаболічним ацидозом, гіперпірексія, некардіогениий набряк легень до зупинки дихання, асфіксія; аритмія, артеріальна гіпотензія до зупинки серцевої діяльності;
дегідратація, олігурія до ниркової недостатності, порушення метаболізму глюкози, кетоз; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні зміни – від пригнічення тромбоцитів до коагулопатій; з боку нервової системи – токсична енцефалопатія та пригнічення ЦНС, що проявляється у вигляді сонливості, пригнічення свідомості до розвитку коми та судом.
Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку і тяжкості інтоксикації. Найбільш загальним показником для дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не може бути оцінена лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв’язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку або у разі прийому препарату у формі таблеток, вкритих кишково- розчинною оболонкою.
Лікування.
Лікування інтоксикації, спричиненої передозуванням ацетилсаліцилової кислоти, визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами та забезпечується стандартними методами, які застосовуються при отруєнні. Усі застосовані заходи мають бути спрямовані на прискорення видалення препарату та відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу. Застосовують активоване вугілля, форсований лужний діурез. Залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводять інфузійне введення розчинів електролітів. При серйозних отруєннях показаний гемодіаліз.
Побічні реакції.
Шлунково-кишкові розлади. Диспепсія, біль у епігастральній ділянці та абдомінальний біль; в
окремих випадках – запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які можуть у поодиноких випадках спричинити шлунково- кишкові кровотечі та перфорації з відповідними лабораторними та клінічними проявами. Рідко – транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня трансаміназ печінки.
Система крові. Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик розвитку кровотеч. Спостерігалися такі кровотечі як інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко – серйозні кровотечі, такі як шлунково-кишкові кровотечі та мозкові геморагії (особливо у пацієнтів із неконтрольованою артеріальною гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів), які у поодиноких випадках могли потенційно загрожувати життю.
Кровотечі можуть призвести до гострої та хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.
У хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази тяжкого ступеня повідомлялося про гемоліз та розвиток гемолітичної анемії.
Алергічні реакції. У пацієнтів з індивідуальною підвищеною чутливістю до саліцилатів можливий розвиток алергічних реакцій, включаючи такі симптоми як висипання, кропив’янка, набряк, свербіж, риніт, закладеність носа.
У хворих на бронхіальну астму можливе збільшення частоти виникнення бронхоспазму; алергічних реакцій від незначного до помірного ступеня, які потенційно вражають шкіру, дихальну систему, шлунково-кишковий тракт і серцево-судинну систему. Дуже рідко спостерігалися тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок та некардіогенний набряк легень.
Нервова система. Спостерігалися запаморочення і дзвін у вухах, що може свідчити про передозування.
Сечостатева система. Повідомлялося про ушкодження нирок та розвиток гострої ниркової недостатності.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 оС. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістерах;
по 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в пачці.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Виробник.
ПрАТ «Технолог».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 20300, Черкаська обл., місто Умань, вулиця Стара прорізна, будинок 8.
Инструкция
для медицинского применения лекарственного средства
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
(ACETYLSALICYLIC ACID)
Состав:
действующее вещество: ацетилсалициловая кислота;
1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: однослойные таблетки круглой формы, с выпуклыми верхней и нижней поверхностями, белого или почти белого цвета. На изломе под лупой видно относительно однородную структуру.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Ацетилсалициловая кислота. Код АТХ N02В А01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации ферментов циклооксигеназы, которые играют важную роль при синтезе простагландинов.
При пероральном приеме в дозе от 0,3 г до 1 г препарат применяют для облегчения боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой легкой степени, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцах.
Ацетилсалициловую кислоту также применяют при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.
Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2 и применяется при многих сосудистых заболеваниях в дозах 75-300 мг в сутки.
Фармакокинетика.
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из
желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной
активный метаболит – кислоту салициловую. Максимальная концентрация кислоты ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10-20 минут, салицилатов – через
20-120 минут соответственно.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и проникает в грудное молоко.
Салициловая кислота подвергается метаболизму в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.
Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов – при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.
Клинические характеристики.
Показания.
Для симптоматического лечения головной боли, зубной боли; боли в горле, обусловленного
простудой; альгодисменореи; боли в мышцах и суставах; боли в спине; умеренной боли,
обусловленной артритом.
При простуде или острых респираторных заболеваниях для симптоматического облегчения
боли и лихорадки.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому
компоненту препарата.
Бронхиальная астма, вызванная приемом салицилатов или других НПВС в анамнезе.
Острые желудочно-кишечные язвы.
Геморрагический диатез.
Выраженная почечная недостаточность.
Выраженная печеночная недостаточность.
Выраженная сердечная недостаточность.
Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделю или больше (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).
III триместр беременности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Противопоказания для взаимодействия.
Применение метотрексата в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
При применении метотрексата в дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).
Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении препарата и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.
При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВС (благодаря взаимно дополняющему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных
кровотечений.
Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).
При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.
При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с протеинами плазмы крови.
Диуретики в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.
При применении с кортикостероридами повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения гипотензивного эффекта.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможности синергического эффекта.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней.
Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Особенности применения.
Препарат применять с осторожностью при:
- гиперчувствительности к анальгетическим, противовоспалительным, противорев-матическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
- желудочно-кишечных язвах в анамнезе, в том числе при хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе;
- одновременном применении антикоагулянтов;
- нарушениях функции почек или нарушениях кровообращения (например, заболевания сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, уменьшение объема циркулирующей крови, массивные хирургические вмешательства, сепсис или значительные кровопотери), поскольку ацетилсалициловая кислота может дополнительно повышать риск повреждения почек и вызывать острую почечную недостаточность;
- нарушениях функции печени.
У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к НПВС на фоне лечения препаратом возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы.
При хирургических вмешательствах (в том числе стоматологических) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения, обусловленное угнетением агрегации тромбоцитов в течение некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты.
При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению приступа подагры у пациентов, которые имеют пониженное выведение мочевой кислоты.
У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторами, повышающими риск гемолиза, являются, например, применение высоких доз, лихорадка или острые инфекции.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат можно применять в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства неэффективны. Салицилаты можно применять во время беременности только после оценки соотношения риск/польза.
В течение I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, назначать не следует, кроме случаев чрезвычайной необходимости. Если препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, применяют женщины, которые планируют беременность, а также в течение I и II триместра беременности, их дозы должны быть настолько низкими, а курс лечения настолько кратковременным, насколько это возможно.
Применение салицилатов в I триместре беременности в некоторых ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков (палатосхиз («волчья пасть»), пороки сердца, гастрошизис). Однако при длительном применении препарата в терапевтических дозах, превышающих 150 мг/сут, этот риск оказался низким: в результате исследования, проведенного в 32000 парах
мать-ребенок, не выявлено связи между приемом препарата и увеличением риска врожденных пороков.
Согласно предварительным оценкам, при длительном применении препарата не рекомендуется принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе, превышающей 150 мг/сут.
В III триместре беременности прием салицилатов в высоких дозах (более 300 мг/сут) может вызвать перенашивание беременности и ослабление схваток во время родов, а также привести к кардиопульмональной токсичности (преждевременного закрытия артериального протока и развития легочной гипертензии) или нарушение функции почек у плода, что может прогрессировать до почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.
Ингибиторы синтеза простагландинов, применяемые в конце беременности, могут вызывать у матери и плода повышение времени кровотечения и антиагрегантный эффект, который может возникать даже при применении очень низких доз.
Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго до родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно у недоношенных детей.
Таким образом, кроме чрезвычайно особых случаев, обусловленных кардиологическими или акушерскими медицинскими показаниями с использованием специального мониторинга, применение ацетилсалициловой кислоты в течение III триместра беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве.
Поскольку побочные реакции у младенцев после случайного применения препарата не наблюдались, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не отмечалось влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Препарат принимать внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат нельзя применять дольше 3-5 суток без консультации врача.
Взрослые и дети старше 15 лет.
500-1000 мг однократно. Повторный прием возможен через 4-8 часов. Максимальная
суточная доза не должна превышать 4 г.
Предупреждение.
Для больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между применениями.
Дети.
Препарат применять детям старше 15 лет. Не следует применять препараты, содержащие
ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, требующей неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.
Передозировка.
Передозировка салицилатов возможна вследствие хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сутки более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также из-за острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка), и причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденное передозирование.
Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку его признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.
Симптомы. Нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может отмечаться при концентрации салицилатов в плазме крови более 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг/мл. Также могут наблюдаться повышение частоты дыхания, гипервентиляция, дыхательный алкалоз. При интоксикации от средней до тяжелой степени возможно развитие дыхательного алкалоза с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, некардиогениий отек легких до остановки дыхания, асфиксия; аритмия, артериальная гипотензия до остановки сердечной деятельности;
дегидратация, олигурия до почечной недостаточности, нарушения метаболизма глюкозы, кетоз; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические изменения – от угнетения тромбоцитов до коагулопатий; со стороны нервной системы – токсичная энцефалопатия и угнетение ЦНС, проявляющаяся в виде сонливости, угнетение сознания вплоть до развития комы и судорог.
Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее общим показателем для детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть определена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного освобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.
Лечение.
Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все примененные меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановления электролитного и кислотно- щелочного баланса. Применяют активированный уголь, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузийное введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.
Побочные реакции.
Желудочно-кишечные расстройства. Диспепсия, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль; в отдельных случаях – воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут редко вызвать желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями. Редко – транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.
Система крови. Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко – серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могли потенциально угрожать жизни.
Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/ железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.
У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы тяжелой степени сообщалось о
гемолизе и развитии гемолитической анемии.
Аллергические реакции. У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций, включая такие симптомы как сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа.
У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему. Очень редко наблюдались тяжелые реакции, включая анафилактический шок и некардиогенный отек легких.
Нервная система. Наблюдались головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.
Мочеполовая система. Сообщалось о повреждении почек и развитии острой почечной недостаточности.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистерах;
по 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.
Категория отпуска. Без рецепта.
Производитель.
ЧАО «Технолог».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8
Дата последнего пересмотра.
