Салофальк гран. п/об 500мг пак №50

Салофальк гран. п/об 500мг пак №50

состав

действующее вещество: месалазин;

1 пакетик (930 мг гранул) содержит месалазина 500 мг или 1 пакетик (1860 мг гранул) содержит месалазина 1000 мг

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, полиакрилатная дисперсия, магния стеарат, эмульсия симетикона, метакрилатный сополимер (тип А), триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (Е 171), натрия карбоксиметилцеллюлоза, аспартам (Е 951), кислота лимонная кислота, сладкий ванильный ароматизатор, повидон.

Лекарственная форма

Гранулы гастрорезистентни, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: закругленные частицы вытянутой или округлой формы, серовато-белого цвета, упакованные в пакетики из алюминиевой фольги.

Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства, применяемые для лечения заболеваний кишечника.

Код АТХ А07Е С02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирования липооксигеназы. Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника.

Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) связывает свободные радикалы.

Месалазин при пероральном приеме действует подавляющим образом локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань с люминального стороны кишечника. Следовательно, важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрации в плазме крови, таким образом, не являются существенными для определения терапевтического эффекта, а скорее всего являются факторами для выяснения степени безвредности. Гранулы Салофалька резистентных к желудочному соку, и месалазин из них высвобождается в зависимости от рН среды благодаря покрытию эудражит l; пролонгированное высвобождение обеспечивается структурой матрицы гранул.

Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности (на крысах) или токсичности для репродуктивной системы, не указывают на особую опасность для человека.

Было отмечено нефротоксичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальцах (Pars convoluta) или целого нефрона) в исследованиях токсичности при применении повторных высоких пероральных доз месалазина. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Фармакокинетика.

Общие свойства месалазина

поглощение

Поглощение месалазина является самым высоким в проксимальной части кишечника и низким - в дистальной части.

Метаболизм

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени до фармакологически неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-АЦ-5-АСК). Очевидно, что ацетилирования не зависит от ацетилювального фенотипа больного. Некоторое ацетилирования также происходит благодаря действию бактериям толстого кишечника. Связывание месалазина и N-АЦ-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%.

Вывод / экскреция

Месалазин и его метаболит N-АЦ-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождение месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-АЦ-5-АСК. Около 1% от общей введенной перорально дозы месалазина проникает в грудное молоко, преимущественно в виде N-АЦ-5-АСК.

Особенности гранул Салофалька

распределение

Благодаря размера гранул около 1 мм их попадания из желудка в двенадцатиперстную кишку происходит быстро.

Комбинированное фармако-сцинтиграфическая / фармакокинетические исследования показало, что соединение достигает илеоцекальной участки в пределах 3:00, а восходящей ободочной кишки - примерно через 4:00. Общее время транзита через толстый кишечник составляет примерно 20 часов.

Около 80% введенной внутрь дозы доступны в ободочной, сигмовидной и прямой кишках.

поглощение

Высвобождение месалазина из гранул Салофалька начинается после лаг-фазы, длится около 2-3 часов. Пик концентрации в плазме крови достигается через 4-5 часов. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет примерно 15-25%.

Прием пищи задерживает поглощения на 1-2 часа, однако не меняет его скорости и степени.

вывод

При применении месалазина в суточной дозе 3 × 500 мг общая скорость почечного выведения месалазина и N-АЦ-5-АСК при постоянных условиях составляла примерно 25%. Фракция неметаболизованного месалазина составляла около 1% от пероральной дозы. Период полувыведения составлял в этом исследовании 4,4 часа.

показания

Лечение обострений и профилактика рецидивов язвенного колита.

Противопоказания

Гиперчувствительность к месалазина, к любому из компонентов препарата или к салицилатов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований лекарственного взаимодействия не проводилось.

Во время комплексного лечения Салофальк и азатиоприн, 6-меркаптопурином или тиогуанин в некоторых исследованиях было обнаружено большую частоту миелосупрессивных эффектов, якобы свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен не полностью. Рекомендуется регулярно контролировать уровень лейкоцитов, а режим дозирования тиопурин следует откорректировать.

Есть данные о том, что месалазин может снизить антикоагулянты действие варфарина.

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать. Месалазин может усиливать нежелательную действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, уменьшать всасывание дигоксина.

Возможно уменьшение высвобождения месалазина из гранул вследствие снижения рН, вызванного метаболизмом лактулозы под влиянием бактерий.

особенности применения

По усмотрению врача нужно во время и после лечения делать анализы крови (форменные элементы; параметры функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Анализы рекомендуется делать примерно через 14 дней от начала лечения и затем еще 2-3 раза с интервалом 4 недели. Если результаты исследований в норме, профилактические проверки можно проводить каждые три месяца. При появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно.

С осторожностью следует применять пациентам с нарушением функции печени.

Нужно с осторожностью применять гранулы Салофалька больным с нарушенной функцией почек. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно измерять уровень азота мочевины крови, креатинина у пациентов с протеинурией.

При ухудшении функции почек в течение лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность относительно почек.

Больным с легочными заболеваниями, в частности с астмой, необходимо находиться под наблюдением в течение курса лечения гранулами Салофалька.

Больным, у которых реакции гиперчувствительности, включая судороги, острая боль в животе, лихорадку, сильная головная боль и сыпь на препараты, содержащие сульфасалазин, необходимо находиться под наблюдением врача с самого начала лечебного курса с применением гранул Салофалька. В случае острых симптомов непереносимости терапию следует немедленно прекратить.

Пациентам, больным фенилкетонурией, следует иметь в виду, что гранулы Салофалька содержат подсластитель аспартам, что эквивалентно 0,56 мг (гранулы Салофалька 500 мг), 1,12 мг (гранулы Салофалька 1000 мг) фенилаланина.

Нет нужды уменьшать дозы пациентам пожилого возраста.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных о применении кишечно гранул Салофалька с пролонгированным высвобождением беременным женщинам недостаточно, однако данные о применении препарата ограниченном количестве беременных указывают на отсутствие нежелательных воздействий месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодня другие эпидемиологические данные о препарата недоступны. В одном-единственном случае после длительного применения в течение беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного. Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин.

Исследования на животных при пероральном приеме месалазина НЕ показало прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие.

Гранулы Салофалька необходимо принимать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения преобладать риск.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и, в меньшей степени, месалазин проникают в грудное молоко. На сегодня есть только ограниченный опыт применения женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея у новорожденных. Итак, гранулы Салофалька можно применять в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза от применения преобладать риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Вообще никакого влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не наблюдается. В случаях, если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые и пожилые люди

Лечение обострений язвенного колита

Принимают один раз в сутки 3 пакетика Салофалька 500 мг 3 пакетика Салофалька 1000 мг (что эквивалентно 1,5-3,0 г месалазина ежесуточно), лучше утром, в соответствии с индивидуальной клинической необходимости.

Для удобства можно разделить предназначенную суточную дозу на 3 приема (по 1 пакетику Салофалька гранулы по 500 мг 3 раза в день или по 1 пакетику Салофалька гранулы по 1000 мг 3 раза в день).

Для профилактики рецидивов язвенного колита (поддержание ремиссии):

по 1 пакетику Салофалька, 500 мг 3 раза в день, что эквивалентно 1,5 г месалазина в день.

Для пациентов, которые находятся в группе повышенного риска рецидива по медицинским причинам или из-за трудностей, связанных с соблюдением режима применения трех ежедневных доз, режим дозирования можно изменить на 3,0 г месалазина в виде однократной ежедневной дозы, желательно утром.

Дети до 6 лет

Гранулы Салофалька нельзя применять детям до 6 лет из-за отсутствия опыта применения препарата в этой возрастной группе.

Дети в возрасте от 6 лет

В зависимости от тяжести заболевания во время обострения следует давать 30-50 мг месалазина / кг / сут 1 раз в день, преимущественно утром, или разделить на 3 приема. Максимальная доза 75 мг / кг / день. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

Для профилактики рецидивов (поддерживающее лечение) следует давать 15-30 мг месалазина / кг / сутки, разделенные на несколько приемов.

Вообще рекомендуется детям с массой тела до 40 кг принимать половину дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг - обычную дозу для взрослых.

Гранулы Салофалька нельзя разжевывать. Содержимое пакетика "Гран-Стикс" 500 мг или 1000 мг следует высыпать на язык и проглотить вместе с достаточным количеством жидкости не разжевывая.

Как при лечении обострений воспаления, так и в течение длительного лечения гранулы Салофалька следует применять регулярно и постоянно для достижения желаемого терапевтического эффекта.

Обычно обострение язвенного колита стихают в течение 8-12 недель для большинства пациентов дозу можно уменьшить до поддерживающей.

Длительность применения определяет врач.

дети

Гранулы Салофалька нельзя применять детям до 6 лет из-за отсутствия опыта применения препарата в этой возрастной группе. Существуют ограниченные данные по применению у детей 6-18 лет.

Передозировка

Есть данные о случаях передозировки (например умышленное совершение самоубийства высокой пероральной дозой месалазина), не указывают на почечную или печеночную токсичность. На сегодня о случаях интоксикации и специфические антидоты не сообщалось. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. В случае необходимости применяют инфузию электролитов (принудительный диурез).

побочные реакции

система органов	Частота согласно MedDRA
	редкие (³ 1/10000; <1/1000)	очень редкие (<1/10000)
Система крови и лимфатическая система		Изменения в составе крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения), метгемоглобинемия
нервная система	Головная боль, головокружение	Периферическая нейропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у детей в пубертатном периоде), парестезии
сердечной деятельности	Миокардит, перикардит
Органы дыхания, грудной клетки и средостения		Аллергические и фиброзные реакции легких (включая одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную еозонофилию, инфильтрацию легких, пневмонит, плеврит)
Желудочно-кишечный тракт	Боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота и рвота	Острый панкреатит, усиление симптомов колита, длительный понос
почки		Нарушение функции почек, включая острый и хронический интестинальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность
Кожа и ее производные		алопеция
Скелетно-мышечная система и соединительные ткани		Миалгия, артралгия, судороги
иммунная система		Реакции гиперчувствительности, включая аллергические высыпания, лекарственная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит, отек Квинке
Печень и желчный пузырь		Изменения в параметрах функции печени (повышение активности трансаминаз и параметры застоя желчи), гепатит, холестатический гепатит, печеночная недостаточность
репродуктивная система		Олигоспермия (оборотная)
общие расстройства		усталость

Механизм развития миокардита, перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита в связи с применением месалазина неизвестен; он может иметь аллергическую этиологию.

Следует отметить, что некоторые из этих расстройств можно объяснить самым воспалением кишечника.

срок годности

4 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

Салофальк, гранулы 500 мг

По 930 мг гранул в пакетиках «Гран-Стикс»; по 50 пакетиков в коробке из картона.

Салофальк, гранулы 1000 мг

По 1860 мг гранул в пакетиках «Гран-Стикс»; по 50 пакетиков в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Др. Фальк Фарма ГмбХ / Dr. Falk Pharma GmbH.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ляйненвеберштрассе 5, Д-79108 Фрайбург, Германия / Leinenweberstrasse 5, D-79108 Freiburg, Germany.