Флюанксол депо пор. д/ин. 20 мг/мл 1 мл №10

Флюанксол депо пор. д/ин. 20 мг/мл 1 мл №10

Латинское название 
FLUANXOL DEPOT

Общая характеристика 
стеклянные бесцветные ампулы, которые содержат цис(Z )- флюпентиксол деканоат в виде раствора в светлом масле. состав: 1 мл раствора для инъекций содержит 20 или 100 мг цис(Z) –флюпентиксола деканоата; вспомогательные вещества: жидкое масло.

Форма выпуска 
Масляный раствор для инъекций

Фармгруппа 
Нейролептик без седативного эффекта для длительной терапии.

Фармакологические свойства 
Флюанксол Депо - производное тиоксантена с выраженной антипсихотической активирующей и анксиолитической активностью. Антипсихотический эффект нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что может вызывать цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие нейротрансмиттерные системы. Флюанксол Депо особенно пригоден для лечения пациентов с хроническими психозами. Он ослабляет такие главные симптомы психоза, как галлюцинации, параноидальный бред и нарушения мышления. Антипсихотическое действие усиливается с увеличением дозирование. В дозах, от малых до умеренных, Флюанксол Депо не оказывает седативного эффекта. При более высоких дозах можно ожидать нехарактерного седативного действия. Флюанксол Депо имеет растормаживающее и повышающее настроение действие, которое делает апатичных, депрессивных пациентов со слабой мотивацией более активными и такими, которые лучше взаимодействуют и более активно ищут социальные контакты. Терапевтическое действие Флюанксола Депо является значительно более пролонгированным в сравнении с Флюанксолом. Флюанксол Депо позволяет проводить непрерывное антипсихотическое лечение, особенно тех пациентов, которые недобросовестно принимают назначенные им лекарственные средства. Таким образом, Флюанксол Депо предупреждает частые рецидивы, которые вызваны отказом от принятия пероральных лекарственных средств.

Фармакокинетика 
Клинические испытания Флюанксола Депо показали, что инъекции могут проводиться с интервалами от 2 до 4 недель. Цис(Z) -флюпентиксол деканоат в организме подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z) -флюпентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции. Он в незначительных количествах проникает через плацентный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют фармакологической активности и выводятся, главным образом, с калом и, частично - с мочой. Кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с периодом полувыведения около 3 недель, что отображает скорость высвобождения из депо. Фармакокинетически доза Флюанксола Депо 40 мг/(2 недели) эквивалентна ежедневной пероральной дозе 10 мг Флюанксола.

Показания к применению 
Шизофрения и другие психотичные расстройства, особенно с такими симптомами, как галлюцинации, параноидальный бред и нарушениями мышления, которые сопровождаются апатией, анергией и аутизмом.

Способ применения и дозы 
Дозы препарата и интервал между инъекциями определяются индивидуально соответственно терапевтической реакции. Флюанксол Депо назначается в виде внутримышечной инъекции. Местная переносимость хорошая. Флюанксол Депо 20 мг/мл: При поддерживающем лечении диапазон дозирований обычно составляет 20 - 40 мг (1 - 2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Если необходимый объем раствора (20 мг/мл) превышает 2-3 мл, то желательно использовать раствор большей концентрации (Флюанксол Депо 100 мг/мл). Флюанксол Депо 100 мг/мл: 50 - 200 мг (0.5 -1.5 мл) каждые 2 - 4 недели. Во время обострения или острого рецидива заболевания, возможно, необходима раз в 2 недели или даже в неделю одна инъекция не менее 400 мг. При достижении эффекта проводится постепенное снижение к соответствующей дозе (20-200 мг) каждые 2-4 недели. При переходе с лечения пероральным Флюанксолом на поддерживающее лечение Флюанксолом Депо следует руководствоваться следующей схемой: пероральная суточная доза Флюанксола (мг) х 4 = Флюанксол Депо (мг) внутримышечно каждые 2 недели. Пациентам следует продолжать принимать пероральный Флюанксол во время первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе. Следующие дозированные интервалы между инъекциями должны устанавливаться соответственно реакции пациента.

Побочные эффекты 
Со стороны нервной системы: возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения. В большинстве случаев они корректируются снижением дозы и/или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое применение противопаркинсонических препаратов не рекомендуется. Изредка при длительной терапии у пациентов может развиться поздняя дискинезия. Противопаркинсонические препараты не снимают эти симптомы. Рекомендуется уменьшение дозы или, если возможно, прекращение терапии. Со стороны психической деятельности: транзиторная бессонница, особенно, когда пациента перевели с седативных нейролептиков. При больших дозах у некоторых пациентов может наблюдаться седативное действие. Со стороны вегетативной нервной системы и сердечно-сосудистой системы: нарушения являются очень редкими в диапазоне терапевтических доз. Со стороны печени: могут быть незначительные транзиторные изменения печеночных проб.

Противопоказания 
Острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния. Не рекомендуется для пациентов, которые являются возбужденными или сверх-активними, поскольку его активирующее действие может привести к усилению этих особенностей. Флюанксол Депо не рекомендуется назначать во время беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 
Флюанксол Депо может усиливать реакцию на алкоголь и действие барбитуратов и на другие ингибиторы центральной нервной системы. Флюанксол Депо не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, поскольку нейролептики могут блокировать их гипотензивный эффект. Флюанксол Депо может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств, а совместный прием с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных нарушений.

Передозировка 
Симптомы: сонливость, гипо- или гипертермия, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги, гипотензия, шок. Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует принять меры относительно поддержки деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, поскольку это может привести к последующему снижению артериального давления. Судороги можно лечить с помощью диазепама, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Особенности применения 
Флюанксол Депо следует с осторожностью назначать пациентам с судорожным синдромом, запущенным гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями. Если раньше пациент лечился транквилизаторами, которые обладают седативным действием, их прием следует прекращать постепенно. Необходимо осуществлять тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов при длительной терапии, особенно при больших дозах, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозы. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при применении нейролептиков. Главными характеристиками ЗНС является гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания, в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потовыделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков, важно использование общих поддерживающих мероприятий и симптоматическое лечение. Невзирая на то, что Флюанксол Депо не вызывает седативного эффекта, возможным является его влияние на способность к управлению автомобилем или механизмами. Поэтому на начальной стадии следует выявлять осторожность, пока не будет установлена реакция лица на лечение.

Условия и сроки хранения 
Хранить при температуре не выше за 25°С в защищенном от света месте. Срок хранения 4 года.

Условия отпуска 
По рецепту.

Упаковка 
Раствор масляный для инъекций по 1 мл (20 мг/мл, 100 мг/мл) в ампулах № 10, по 2 мл (20 мг/мл) в ампулах № 10