Проскар 5 мг таблетки №28

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПРОСКАР^®

(PROSCAR^®)

• Клад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Протипоказання
• Спосіб застосування та дози
• Побічні реакції
• Передозування
• Жінки які потенційно можуть завагітніти або вагітні повинні уникати контакту з подрібненими таблетками Проскару
• Або тими які втратили цілісність
• Діти
• Особливості застосування
• Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом та роботі з іншими механізмами
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
• Фармакологічні властивості
• Умови зберігання
• Упаковка
• Категорія відпуску

Cклад:

діюча речовина: фінастерид;

1 таблетка містить фінастериду 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат; крохмаль кукурудзяний; натрію крохмальгліколят; заліза оксид жовтий (Е 172); натрію докузат; целюлоза мікрокристалічна; магнію стеарат.

оболонка таблетки: гіпромелоза гідроксипропілцелюлоза кремнію діоксидом титану діоксид (Е 171) тальк індигокармін алюмінієвий лак (Е 132).

Лікарська форма.

Таблетки вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби які застосовують при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Код АТС G04C B01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування та контроль доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) у пацієнтів зі збільшеною передміхуровою залозою з метою:

−       зменшення розмірів (регресії) збільшеної залози поліпшення відтоку сечі та зменшення симптомів пов’язаних з ДГПЗ;

−       зниження ризику виникнення  гострої затримки сечі та необхідності хірургічного втручання у тому числі трансуретрорезекції передміхурової залози і простатектомії.

Протипоказання.

Підвищення чутливості до фінастериду або до будь-якого компонента цього препарату.

Вагітність: застосуванням жінкам коли вони є або можуть потенційно бути вагітними (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза – 1 таблетка по 5 мг 1 раз на день під час або незалежно від прийому їжі.

Термін лікування визначає лікар індивідуально. Незважаючи на те що покращання симптоматики може спостерігатися раніше для оцінки ефективності дії необхідно принаймні шестимісячний прийом препарату після чого необхідно продовжити лікування.

Для пацієнтів літнього віку та для хворих на ниркову недостатність різного ступеня тяжкості (зниження кліренсу креатиніну до 9 мл/хв) корекція дози не потрібна.

Немає даних щодо застосування препарату пацієнтам з порушеннями функцій печінки.

Не застосовувати  дітям.

Побічні реакції.

Найчастішими побічними реакціями є імпотенція та зниження лібідо. Ці побічні реакції виникають на початку курсу терапії та проходять при подальшому лікуванні у більшості пацієнтів.

Побічні реакції про які повідомлялось під час клінічних досліджень та/або під час постмаркетингового застосування зазначені нижче у таблиці.

Частота побічних реакцій визначена як: дуже часто (≥1/10) часто (≥1/100 - <1/10) нечасто (≥1/1000 - <1/100) рідко (≥1/10000 - <1/1000) дуже рідко (<1/10000) невідомо (не можна підрахувати за наявним даними). Частоту появи побічних реакцій про які повідомлялося під час постмаркетингового застосування не можна визначити так як вони отримані за спонтанними повідомленнями.

Крім того у клінічних дослідженнях та при постмаркетинговому застосуванні повідомлялось про рак молочної залози у чоловіків які приймали фінастерид. Слід негайно повідомити лікаря про будь-які зміни у тканинах молочної залози а саме про припухлість біль гінекомастію або виділення з сосків.

У дослідженні MTOPS порівнювали фінастерид 5 мг/день (n=768) доксазосин 4 або    8 мг/день (n=756) комбіновану терапію фінастеридом 5 мг/день та доксазосином 4 або 8 мг/день (n=786) та плацебо (n=737). Профіль безпеки та переносимості комбінованої терапії відповідав профілям окремих компонентів. Частота появи розладів з боку еякуляції у пацієнтів які приймали комбіновану терапію була порівняльною з сумою частот появи побічних реакцій для двох монотерапій.

Дані  лабораторних  аналізів

Передозування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування у період вагітності.

Проскар^® протипоказаний вагітним жінкам.

Наявні дані про виділення невеликої кількості фінастериду зі сперми пацієнта який приймав фінастерид 5 мг/день. Невідомо чи може на плід чоловічої статі негативно вплинути те що на його матір впливала сперма пацієнта який лікувався фінастеридом. Якщо статева партнерка пацієнта є або може потенційно бути вагітною пацієнту рекомендується запобігати впливу сперми на партнерку.

Через здатність інгібіторів 5-альфа-редуктази типу II гальмувати перетворення тестостерону у дигідротестостерон ці препарати включаючи фінастерид можуть спричинити порушення у розвитку зовнішніх статевих органів у плода чоловічої статі. 

Застосування у період годування груддю.

Діти.

Безпека та ефективність для застосування препарату дітям не встановлені.

Особливості застосування.

Загальні заходи

Необхідно здійснювати ретельний контроль за можливим розвитком обструктивної уропатії у пацієнтів з великим залишковим об’ємом сечі і/або різко зниженим плином сечі.

Вплив на простатоспецифічний антиген (ПСА) і діагностику раку передміхурової залози

Вплив препарату на лабораторні  дані

Вплив на рівень ПСА

Проскар^® істотно не зменшує відсоток вільного ПСА (відношення вільного ПСА до загального). Відношення вільного і загального ПСА залишається постійним навіть під впливом препарату Проскар^®. При визначенні відсотка вільного ПСА який застосовується для діагностики раку простати коригування його значень не є обов’язковим.

Рак молочної залози у чоловіків

Під час клінічних досліджень та у постмаркетинговий період повідомлялося про рак молочної залози у чоловіків які приймали фінастерид 5 мг. Лікарі повинні проінструктувати своїх пацієнтів щодо необхідності негайного повідомлення про будь-які зміни в тканинах молочної залози а саме про припухлість біль гінекомастію або виділення з сосків.

Лактоза

Препарат містить лактозу тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат Проскар^®.

Печінкова недостатність

Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику фінастериду не досліджувався.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом та роботі з іншими механізмами.

Не впливає на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Фінастерид − це специфічний інгібітор 5-альфа-редуктази типу II внутрішньоклітинного ферменту який перетворює тестостерон у більш активний андроген дигідротестостерон (ДГТ). При ДГПЗ її збільшення залежить від перетворення тестостерону у ДГТ у тканинах простати. Фінастерид високоефективно знижує як циркулюючий так і внутрішньопростатичний  ДГТ.  Фінастерид не має спорідненості з рецепторами андрогенів.

Дослідження MTOPS (Медичне лікування простатичних симптомів) було 4-6-річним дослідженням з участю 3047 чоловіків з симптоматичною ДГПЗ які були рандомізовані до прийому фінастериду 5 мг/день доксазосину 4 або 8 мг/день комбінації фінастериду 5 мг/день та доксазосину 4 або 8 мг/день або плацебо. Первинною кінцевою точкою спостереження був час до клінічного прогресування ДГПЗ (яке визначалося як збільшення від початку на 4 та більше пунктів за шкалою оцінки симптомів епізод гострої затримки сечі пов’язана з ДГПЗ ниркова недостатність; рецидив інфекції сечовивідних шляхів або уросепсис чи нетримання сечі). Порівняно з плацебо лікування фінастеридом доксазосином або комбінацією призвело до значного зниження ризику клінічного прогресування ДГПЗ відповідно на 34 % (p=0 002) 39 % (p<0 001) та 67 % (p<0 001). Більшість випадків (274 з 351) що становили прогресування ДГПЗ були підтверджені збільшенням на ≥ 4 пунктів за шкалою оцінки симптомів; під впливом лікування ризик прогресування симптомів був знижений на 30 % (95 % інтервал довіри 6-48 %) 46% (95 % інтервал довіри 25-60 %) та 64 % (95 % інтервал довіри 48-75 %) відповідно у групах прийому фінастериду доксазосину та комбінації порівняно з плацебо. Гостра затримка сечовипускання спостерігалась у 41 з 351 випадків прогресування ДГПЗ; під впливом лікування ризик розвитку гострої затримки сечовипускання був знижений на 67 % (p=0 011) 31 % (p=0 296) та 79 % (p=0 001) відповідно у групах прийому фінастериду доксазосину та комбінації порівняно з плацебо. Тільки групи прийому фінастериду та комплексної терапії мали істотну різницю з групою прийому плацебо.

Фармакокінетика.

У чоловіків після одноразового перорального прийому дози фінастериду міченого ізотопами вуглецю ¹⁴С 39 % прийнятої дози виділялося з сечею у формі метаболітів (імовірно з сечею виділялась також незначна кількість незміненого фінастериду). 57 % прийнятої дози виводилось із калом. Дослідженнями також встановлено що двом метаболітам фінастериду властива менш виражена пригнічувальна дія по відношенню до 5-альфа-редуктази. Біодоступність фінастериду при пероральному прийомі становить приблизно 80 %. Прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. Максимальна концентрація фінастериду у плазмі крові досягається приблизно через 2 години після перорального прийому. Абсорбція препарату зі шлунково-кишкового тракту закінчується через 6-8  годин після його прийому. Період напіввиведення фіна-стериду в плазмі крові в середньому становить 6 годин. Зв’язування з білками плазми крові – 93 %. Системний кліренс становить приблизно 165 мл/хв об’єм розподілу – 76 1 літра.

У літньому віці швидкість виведення фінастериду дещо знижується. У чоловіків віком понад 70 років період напіввиведення фінастериду становить приблизно 8 годин тоді як в осіб віком від 18 до 60 років – 6 годин. Але це не є показанням для зменшення дози препарату в осіб старшого віку.

Дані про фармакокінетику препарату у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні.

Фінастерид проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Невелику кількість фінастериду виявляли в сім’яній рідині.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки у формі яблука блакитного кольору вкриті плівковою оболонкою з написом MSD 72 з одного боку і написом PROSCAR - з  іншого.

Термін придатності. 3 роки.

Не можна застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 14 таблеток вкритих плівковою оболонкою у блістері.

По 1 або 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Нерозфасованної продукції:

МСД Інтернешнл ГмбХ (Філія Пуерто-Ріко) ТОВ США/MSD International GmbH (Puerto Rico Branch) LLC United States.

Первинне пакування:

Мерк Шарп і Доум Лімітед Велика Британія/Merck Sharp & Dohme Limited United Kingdom.

Вторинне пакування випуск серії:

Мерк Шарп і Доум Б.В. Нідерланди/ Merk Sharp & Dohme B.V. the Netherlands.

Місцезнаходження.

Роуд 2 Кілометр 60.3 Сабана Хойос Аресібо ПР 00688 США/Road #2 Kilometer 60.3 Sabana Hoyos Arecibo PR 00688 United States.

Шоттон Лейн Крамлінгтон Нортумберленд NE23 3JU Велика Британія/Shotton Lane Cramlington Northumberland NE23 3JU United Kingdom.

Ваардервег 39 2031 БН Хаарлем Нідерланди/Waarderweg 39 2031 BN Haarlem the Netherlands.