Номигрен Босналек таблетки покрытые пленочной оболочкой туба 10 шт

Действующие вещества: эрготамина тартрат, меклоксамина цитрат, камилофина гидрохлорид, пропифеназон, кофеин;

1 таблетка, покрытая оболочкой содержит эрготамина тартрата 0,75 мг, меклоксамина цитрата 20 мг, камилофина гидрохлорида 25 мг, пропифеназона 200 мг, кофеина 80 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, кросповидон, тальк, магния стеарат, желатин, кремния диоксид коллоидный, кислота винная, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), полиакрилатная дисперсия 30%, макрогол 6000, полисорбат 80, натрия кармеллоза.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые темно-розовые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Средства, применяемые при мигрени. Алкалоиды спорыньи. Эрготамин, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02С А52.

Фармакодинамика

Активные вещества Номигрена Босналек действуют синергически и комплексно на мигренозную боль и симптомы, сопровождающие ее.

Эрготамина тартрат - алкалоид спорыньи, стимулирует гладкую мускулатуру и вызывает вазоконстрикцию церебральных и периферических кровеносных сосудов, вследствие чего уменьшается отек головного мозга.

Меклоксамина цитрат оказывает мягкое седативное, противорвотное и антигистаминное действие.

Камилофина гидрохлорид действует как спазмолитик, что устраняет начальный вазоспазм в продромальной фазе приступа мигрени.

Пропифеназон оказывает анальгезирующее действие.

Кофеин повышает абсорбцию эрготамина и усиливает его терапевтический эффект.

При пероральном приеме активные вещества Номигрена Босналек быстро и полностью абсорбируются из пищеварительного тракта.

Фармакокинетика

Абсорбция.

После перорального применения активные компоненты препарата Номигрен Босналек® быстро и хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. При введении эрготамина в дозе 2 мг максимальная его концентрация в плазме крови составляет 20 мкг/мл через 70 минут.

Распределение.

Эрготамин плохо распределяется в спинномозговой жидкости. Полупериод распределения составляет 2,7 часа, а объем распределения составляет 1,85 л/кг. Камилофина, в виде сложного эфира, быстро гидролизуется, поэтому его действие быстро проявляется, но столь же быстро снижается. Меклоксамина цитрат имеет высокую биодоступность. Период полувыведения составляет 1,5-2 часа. Кофеин распределяется в спинномозговой жидкости и других тканях. Объем распределения 0,53-0,56 л/кг. Пропифеназон связывается с белками плазмы крови около 10%. Объем распределения составляет 0,4 л/кг.

Метаболизм.

Метаболизм активных компонентов препарата Номигрен Босналек® происходит в печени.

Эрготамин метаболизируется с гидроксилированием в A-кольце молекулы. Камилофина и пропифеназон подвергаются быстрому метаболическом гидролиза, а меклоксамина цитрат проходит первый этап метаболизма. Кофеин достаточно быстро метаболизируется в процессе деметилирования, гидроксилирования и aцетиляции с образованием более чем 25 продуктов метаболизма.

Выведение.

Эрготамин из организма выводится с желчью и калом. Период полувыведения составляет 1,5-2,5 часа. Пропифеназон, кофеин, Камилофина, меклоксамина цитрат и их метаболиты выводятся из организма с мочой.

Предотвращения или прекращения сосудистой головной боли (мигрень, кластерная головная боль), а именно:

• Мигрень: прекращение приступа боли.
• кластерная головная боль: прекращение и кратковременная профилактика.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• лейкопения;
• аденома железы;
• язва желудка;
• механические стенозы желудочно-кишечного тракта;
• мегаколон;
• тахиаритмии;
• тяжелый церебральный склероз;
• васкулярный стеноз;
• стенокардия;
• ишемическая болезнь сердца;
• артериальная гипертензия;
• нарушения периферического кровообращения;
• височный артериит;
• инсульт;
• состояние повышенного возбуждения;
• расстройства сна;
• узкоугольная глаукома;
• генетически обусловленная недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (проявляется как гемолитическая анемия);
• острая печеночная порфирия;
• заболевания почек и печени;
• сепсис;
• гипертиреоз;
• недостаточность или нарушение питания;
• гемиплегическая или базилярная мигрени;
• сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4, включая макролиды, ВИЧ-протеазы и ингибиторы обратной транскриптазы и противогрибковые средства;
• сопутствующее лечение вазоконстрикторами, включая алкалоиды спорыньи, суматриптан и другие агонисты 5HT1-рецепторов;
• возраст более 65 лет.

Потенциальное взаимодействие препарата Номигрен Босналек® с другими лекарственными средствами связано в первую очередь с компонентом эрготамина. Количество кофеина таково, что проявления его взаимодействия будут гораздо слабее, чем эрготамина.

Эрготамин.

Амантадин, хинидин и трициклические антидепрессанты усиливают действие препарата Номигрен Босналек®.

Некоторые антидепрессанты, такие как флуоксетин, флувоксамин или нефазодон, повышают уровень дериватов эрготамина. Одновременное применение эрготамина с ингибиторами обратного захвата серотонина может привести к серотониновому синдрому. Поэтому такое одновременное применение требует осторожности.

Мощные ингибиторы CYP3A4, в т. ч. макролидные антибиотики. Макролидные антибиотики - мощные ингибиторы CYP3A4, поэтому при одновременном применении с препаратом Номигрен Босналек® возможно повышение концентрации эрготамина в плазме крови. Угнетение метаболизма эрготамина повышает риск развития церебральной ишемии, составляет летальную угрозу для жизни.

Одновременное применение с тетрациклинами увеличивает риск развития эрготизма.

ВИЧ-протеазы и ингибиторы обратной транскриптазы (например, ритонавир, индинавир, нелфинавир, делавирдин) или азольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол, вориконазол): следует избегать одновременного применения с препаратом Номигрен Босналек®. Такие комбинации могут вызвать проявление повышенной токсичности (вазоспазм и ишемию конечностей и других тканей). Установлено, что алкалоиды спорыньи является одновременно и ингибиторами, и субстратами CYP3A.

Умеренные/слабые ингибиторы CYP3A4. Умеренные и слабые ингибиторы CYP3A4, такие как циметидин, флуконазол и грейпфрутовый сок, также могут усилить действие эрготамина, поэтому требуется осторожность при их одновременном применении.

Фармакокинетические взаимодействия между эрготамином и изоферментами цитохрома Р450 неизвестны.

Сосудосуживающие. Не рекомендуется одновременное применение Номигрена Босналек® и сосудосуживающих препаратов, поскольку возможно возникновение артериальной гипертензии, представляет угрозу для жизни.

Пропранолол:Может усилить сосудосуживающим действием препарата Номигрен Босналек®.

Агонисты серотонинового (5-HT1) рецептора (например, суматриптан). Эрготамин нельзя применять в течение 6 часов после приема алмотриптану, суматриптана, ризатриптану и золмитриптана. Алмотриптан, Элетриптан, суматриптан и ризатриптан не следует применять в течение 24 часов и золмитриптан течение 6 часов после эрготамина.

Алкоголь. Одновременное применение препарата Номигрен Босналек® с другими седативными средствами или алкоголем может привести к усилению седативного эффекта.

Никотин. Возможно возникновение вазоконстрикции и повышение угрозы ишемии.

Одновременное применение с тетрациклинами увеличивает риск развития эрготизма.

Кофеин:

• С фенитоином клиренс кофеина при одновременном применении возрастает;
• с флувоксамином клиренс кофеина при одновременном применении уменьшается;
• с анальгетиками-антипиретиками эффект кофеина усиливается;
• с альфа- и бета-адреномиметиками, производными Ксантины, психостимулирующих средствами усиливаются эффекты этих лекарственных средств, повышается тиреоидных эффект тиреотропных средств;
• с опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, снотворными и седативными средствами - ослабляют эффекты вышеупомянутых лекарственных средств;
• относительно средств для наркоза, препаратов, угнетающих ЦНС, а также препаратов аденозина является антагонистом;
• с препаратами лития снижает его концентрацию в крови;
• с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему - чрезмерно стимулирует ЦНС;
• с ингибиторами МАО - может привести к опасной аритмии или повышение артериального тиса;
• может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Препарат предназначен для профилактики мигрени. Пациентам, которые больны бронхиальной астмой, хроническими респираторными заболеваниями или аллергическим ринитом, или имеют какие-либо проявления реакции гиперчувствительности к противоревматоидных или анальгетических препаратов, следует проконсультироваться с врачом.

Препарат применяется симптоматично и может влиять на способность управлять автомобилем и механизмами, особенно в сочетании с алкоголем. При появлении первых признаков побочных эффектов или при подозрении на беременность необходимо немедленно обратиться к врачу. Нет данных о возможном привыкания к препарату.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Сердечно-судинние эффекты.

При ежедневном применении препарата или его применении более рекомендованных доз возможно развитие вазоспазма.

Благодаря своим сосудосуживающим свойствам эрготамин может вызвать ишемию миокарда или, в отдельных случаях, даже инфаркт у пациентов с недиагностированной ишемической болезнью сердца. Если возникла боль в груди, лечение следует прекратить.

Эрготизм.

Во избежание возникновения эрготизма, пациентов, которые лечатся этим лекарственным средством, следует проинформировать о максимально допустимой дозе препарата и первых симптомах передозировки: гипестезия, парестезии, в т. ч. онемение, покалывание в пальцах рук и ног; тошнота и рвота, не связанные с мигренью и симптомы ишемии миокарда, такие как боль в области сердца. Если такие симптомы наблюдаются, следует прекратить прием препарата и срочно проконсультироваться с врачом.

Кофеинизм. Количество кофеина в препарате таково, что проявления его действия будет гораздо слабее, чем эрготамина. Во избежание нежелательных последствий (передозировка, чрезмерное возбуждение, кофеинизм), при применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других (в том числе газированных) тонизирующих напитков, содержащих кофеин. Кофеин стимулирует диурез (повышает частоту мочеиспускания). Хотя в настоящее время отсутствуют данные, но нельзя исключать возможно привыкание, развитие лекарственной зависимости при длительном применении.

Фиброзные осложнения.

Если вопреки рекомендациям препараты, содержащие эрготамин, применять чрезмерно и длительное время, они могут вызвать фиброзные изменения, в частности, в плевре и в забрюшинном пространстве. Известно о единичные сообщения о фиброзных изменений сердечных клапанов.

Печеночная недостаточность.

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней тяжести; особенно пациентам, у которых диагностирован холестаз, следует применять препарат под наблюдением врача.

Медикаментозная головная боль.

Имеются сообщения о возникновении головной боли, вызванной длительным и непрерывным применением препаратов, содержащих эрготамин.

Расстройства зрения.

В период постмаркетингового исследования были зарегистрированы случаи внезапной временной потере зрения. Это нежелательное явление может быть связано с вазоспазмом и ишемией. В таком случае необходимо немедленно прекратить применение препарата и обратиться за медицинской помощью.

Беременность.

Существует риск влияния на плод. Противопоказано применять беременным и женщинам, планирующим беременность.

Кормления грудью.

Эрготамин и кофеин проникают в грудное молоко. Применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Препарат может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В случае возникновения головокружения или сонливости после применения препарата необходимо до исчезновения этих проявлений воздержаться от любых действий, требующих повышенного внимания и скорости реакции.

Препарат рекомендован для перорального применения на начальных (продромальных) стадиях приступа. Если врач не назначил другое, следует применять препарат:

- Прекращение атаки мигрени (в зависимости от степени тяжести проявлений):

Выраженная мигрень.

По 1-2 таблетки в начале приступа головной боли, при необходимости - еще 1 таблетку через 30 минут после приема первой и через каждые полчаса в случае необходимости, максимум 4 таблетки в сутки. Рекомендуется применять препарат не более 2 раз в неделю с интервалом между приемами минимум 4 дня. Максимальная недельная доза не должна превышать 10 таблеток. Рекомендуется не более 2 терапевтических курсов в течение 1 месяца.

Умеренно выраженная мигрень.

По 1 таблетке в начале приступа. Максимальная суточная доза - 4 таблетки. Общая недельная доза не должна превышать 10 таблеток.

- Прекращение и краткосрочная профилактика кластерной головной боли.

Для прекращения и кратковременной профилактики приступа у пациентов с регулярными атаками.

Применять дозу составляет 4-5 таблеток (3-4 мг в пересчете на эрготамин) в сутки, разделенную на несколько приемов в течение 3 недель. Принимать за 30-60 минут до ожидаемого приступа.

Проведение кратковременной профилактики у пациентов с ночными приступами боли.

По 1-2 таблетки (1-2 мг в пересчете на эрготамин) перед сном.

С целью предотвращения возникновения нежелательных побочных реакций необходимо избегать чрезмерных доз. Для этого важно не превышать рекомендуемую максимальную недельную дозу, составляющую не более 10 таблеток.

Пациенты пожилого возраста.

Отсутствуют данные о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста. Но поскольку такие заболевания как ишемическая болезнь сердца, заболевания почек и печени, тяжелая артериальная гипертензия, часто оказываются у пациентов пожилого возраста, относятся к противопоказаниям, рекомендуется с осторожностью применять этот препарат для этой возрастной группы. Пациентам в возрасте от 65 лет препарат не применяют.

Дети.

Не применять.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, слабость, ощущение холода, боль, покалывание или цианоз конечностей; судороги онемение мышц, шум в ушах, сильная головная боль, головокружение, боль в груди, артериальная гипертензия или гипотензия, тахикардия, затрудненное дыхание, сонливость, спутанность сознания, ступор, судороги, шок, слабый пульс.

В случае систематической (хронической) передозировки препарата возможны проявления симптомов и осложнений, связанных с влиянием компонентов препарата, а именно эрготамина (эрготизм) и/или кофеина (кофеинизм).

Эрготизм определяется как интенсивная артериальная вазоконстрикция, с признаками и симптомами периферической сосудистой ишемии конечностей, таких как онемение, покалывание и боль в конечностях, цианоз, отсутствие периферического пульса и, если вовремя не начать лечение, это может привести к гангрене. Кроме того, эрготизм может включать признаки и симптомы сосудистой ишемии других тканей (почечный или церебральный вазоспазм). В большинстве случаев эрготизм связан с хронической интоксикацией и/или передозировкой. Токсический эффект при дозе эрготамина 15 мг длится 24 часа, а при дозе 40 мг - несколько дней.

Кофеинизм может возникать при приеме высоких доз кофеина (250-700 мг). Проявляется возбуждением или депрессией, беспокойством, тревогой, доходящей иногда до паники, нарушением сна, расширением зрачков, нарушением координации, покраснением и сухостью кожи, сильной жаждой, мышечными подергиваниями, тошнотой, желудочно-кишечными расстройствами, аритмией, усилением диуреза. Изредка при отравлении возможные психозы по типу белой горячки (делирий). Выход из интоксикации часто сопровождается пульсирующей головной болью, головокружением, болями в сердце, шумом в ушах, нарушением четкости зрения, бессонницей. Кофеин, как и другие симпатомиметики, потенциально может вызвать медикаментозную гипертермию.

Лечение:Промывание желудка не позднее 4 часов после приема препарата с применением активированного угля и сульфата магния.

Если сохраняется вазоконстрикция, необходимо применять сосудорасширяющие средства, но с осторожностью, чтобы не усугубить уже имеющуюся артериальной гипотензии. С целью снижения риска развития тромбоза можно ввести внутривенно гепарин или декстран. При необходимости пациента следует согреть, но не сильно. Необходимо следить за вентиляцией легких, устранить артериальной гипотензии, контролировать судороги.

Если имеющиеся проявления интоксикации кофеином необходимо ограничить употребление продуктов, напитков и лекарственных средств, содержащих метилксантины. Обычные кофе и газированные напитки заменяют декофеинизированного. Пациенты должны быть проинформированы о том, в каких продуктах, напитках, лекарственных средствах содержатся метилксантины (кофеин). Избежать выраженного абстинентного синдрома позволяет постепенная отмена кофеина, при головной боли назначать анальгетики. Рекомендуется полноценный отдых.

Проявляются главным образом при длительном лечении и при применении больших доз препарата.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности в виде крапивницы или покраснение кожи, слизистых оболочек глаз и носоглотки. В случае проявления таких побочных эффектов следует сразу прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.

Иногда могут наблюдаться такие проявления реакции гиперчувствительности как анафилактический шок или агранулоцитоз.

Анафилактический шок проявляется следующими признаками: холодный пот, головокружение, тошнота, бледность, затрудненное дыхание, отек лица, зуд, сердечная недостаточность, слабый пульс, ощущение холода. Эти побочные эффекты могут возникать сразу после приема препарата или через 1 час. Если наблюдается проявление любого из этих симптомов, необходимо оказать первую помощь: предоставить пациенту возможность глубоко дышать, освободить дыхательные пути, положить пациента, вызвать врача.

Агранулоцитоз проявляется появлением лихорадки, ощущением холода, боли в горле, тяжестью при глотании, воспалением слизистой оболочки полости рта, носа, горла и половых органов. Скорость оседания эритроцитов высокая, количество гранулоцитов низкая или они отсутствуют, повышенные показатели гемоглобина, красных кровяных клеток и тромбоцитов. Если есть подозрение на агранулоцитоз, необходимо провести анализ крови, и в случае необходимости, отказаться от применения препарата.

Со стороны нервной системы: парестезии (например, ощущение покалывания), гипестезия (например, онемение), слабость, головокружение, угнетение сознания, бессонница, ограниченность движений, медикаментозный головная боль, сонливость, галлюцинации, судороги.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения как результат нарушения аккомодации появление подвижных зеленых звезд («мушек») в поле зрения, что может свидетельствовать о развитии глаукомы.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, звон в ушах.

Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства: одышка. Были зарегистрированы случаи плевролегеневого фиброза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардиальная ишемия, цианоз, ощущение холода в конечностях, гангрена, слабый пульс, боли в области сердца, изменения на ЭКГ, транзиторная тахикардия или брадикардия, артериальная гипертензия, периферическая вазоконстрикция; в единичных случаях - шум в ушах, инфаркт, фиброз эндокарда.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота и рвота (не связанные с мигренью), боль в эпигастральной области, сухость во рту, боль в животе, диарея. Случаи забрюшинного фиброза и ишемии кишечника.

Со стороны кожи и подкожной ткани: локализованный отек, зуд, сыпь, покраснение кожи, отек лица.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах спины и конечностей, миалгия, судороги мышц нижних конечностей.

Общие нарушения: мышечная слабость.

Исследование:Отсутствие пульса может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты, возможно повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилмигдалевои кислоты и катехоламинов в моче.

Травмы, отравления и процедурные осложнения: эрготизм, кофеинизм.

Эрготизм проявляется как интенсивная артериальная вазоконстрикция, с признаками и симптомами периферической сосудистой ишемии конечностей и других тканей. При неконтролируемом и чрезмерном применении препаратов, содержащих эрготамин в течение длительного времени, могут происходить фиброзные изменения, в частности, в плевре и забрюшинного пространстве. Есть редкие сообщения о фиброзные изменения сердечных клапанов. При длительном и непрерывном лечении возможно появление головной боли, вызванной применением этого препарата.

Применение высоких доз кофеина (250-700 мг/сут), может привести к кофеинизму. Синдром кофеинизму характеризуется беспокойством, нарушением сна (по аналогии с тревожными состояниями), депрессией, тахипноэ, при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы с появлением ощущения повышенной утомляемости, сонливости, мышечного напряжения, депрессии; сердцебиение, стеснение в груди; аритмии, усиление секреции желудка.

Информирование при подозрении на наличие побочных реакций.

Информирование при подозрении на проявления побочных реакций, связанных с применением этого лекарственного средства, является важным для формирования более полной картины относительно профиля безопасности препарата и для уточнения оценки соотношения польза/риск при его применении.

Такое информирование о побочных реакциях способствует проведению мониторинга соотношения польза/риск лекарственного средства, а также адекватной оценке его профиля безопасности.

2 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в тубе, по 1 тубе в картонную коробку.

По рецепту.

Босналек д. д./Bosnalijek dd

Местоположение производителя и его адрес места осуществления деятельности/местонахождение заявителя.

71000, Сараево, Юкичева, 53, Босния и Герцеговина/

71000, Sarajevo, Jukiceva, 53, Bosnia and Herzegovina.