Торговое название | Микосист |
Действующие вещества | Флуконазол |
Форма выпуска | капсулы для внутреннего применения |
Способ применения | Оральные |
Взаимодействие с едой | Не имеет значения |
Температура хранения | от 15°C до 30°C |
Чувствительность к свету | Не чувствительный |
Признак | Импортный |
Рыночный статус | Брендированный дженерик |
Производитель | ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО |
Страна производства | Венгрия |
Заявитель | Гедеон Рихтер |
Условия отпуска | Без рецепта |
Код АТС |
J Средства для лечения инфекций J02 Противогрибковые средства J02A Противогрибковые средства для системного применения J02AC Производные триазола J02AC01 Флуконазол |
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. механизм действия. флуконазол, противогрибковый препарат класса триазолов — мощный и селективный ингибитор грибковых ферментов, необходимых для синтеза эргостерола. первичным механизмом его действия является подавление грибкового 14-альфа-ланостерол-деметилирования, опосредованного цитохромом р450, что считается неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола. аккумуляция 14-альфа-метил-стеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки и может отвечать за противогрибковую активностью флуконазола. флуконазол более селективен к грибковым ферментам цитохрома р450, чем к различным системам ферментов цитохрома р450 млекопитающих.
Применение флуконазола в дозе 50 мг/сут в течение 28 дней не влияет на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень эндогенных стероидов у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или ответа на стимуляцию АКТГ у здоровых добровольцев мужского пола.
В исследовании взаимодействия с феназоном продемонстрировано, что применение 50 мг флуконазола однократно или многократно не влияет на метаболизм антипирина.
Чувствительность in vitro. Флуконазол in vitro демонстрирует противогрибковую активность в отношении видов Candida, наиболее часто выявляемых (включая C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis). C. glabrata, проявляет широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, тогда как C. krusei к нему резистентна.
Также флуконазол in vitro проявляет активность как против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, так и против эндемичных плесневых грибов Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.
Фармакодинамика/фармакокинетика. Известно, что существует корреляция между МИК и эффективностью против экспериментальных моделей микозов, вызванных видами Candida. Также известно, что существует линейная зависимость между AUC и дозой флуконазола (примерно 1:1). Выявлена прямая, но недостаточная связь между AUC или дозой и положительным клиническим ответом на лечение орального кандидоза и в меньшей степени — кандидемии. Аналогично лечение инфекций, вызванных штаммами, к которым флуконазол демонстрирует высокую МИК, менее удовлетворительно.
Механизм резистентности. Микроорганизмы рода Candida демонстрируют многочисленные механизмы резистентности к азольным противогрибковым средствам. Флуконазол демонстрирует высокую МИК против штаммов грибов, имеющих один или более механизмов резистентности, что отрицательно влияет на эффективность in vivo и в клинической практике. Сообщалось о случаях развития суперинфекции Candida spp., отличными от C. аlbicans видами, часто нечувствительными к флуконазолу (Candida krusei). Для лечения таких случаев следует применять альтернативные противогрибковые средства.
Контрольные точки (в соответствии с Европейским комитетом по исследованиям чувствительности к антимикробным средствам). Основываясь на исследовании фармакокинетических/фармакодинамических данных, чувствительности in vitro и клинического ответа, были определены контрольные точки для флуконазола для микроорганизмов рода Candida. Они были разделены на контрольные точки, которые не связаны с определенным видом, в большей степени определялись на основе фармакокинетических/фармакодинамических данных и не зависят от распределения на определенные виды по МИК, и на контрольные точки, связанные с определенным видом, которые наиболее часто ассоциируются с инфекциями у человека. Эти контрольные точки приведены ниже.
Противогрибковое средство | Контрольные точки, связанные с определенным видом S≤/R | Контрольные точки, не связанные с определенным видомα S≤/R | ||||
---|---|---|---|---|---|---|
Candida albicans | Candida glabrata | Candida krusei | Candida parapsilosis | Candida tropicals | ||
Флуконазол | 2/4 | IE | – | 2/4 | 2/4 | 2/4 |
S — чувствительный.
R — резистентный.
α — контрольные точки, которые не связаны с определенным видом, в большей степени определялись на основе фармакокинетических/фармакодинамических данных и не зависят от распределения на определенные виды по МИК. Они исследовались только для микроорганизмов, для которых не существует специфической контрольной точки.
*Исследования чувствительности не рекомендованы, поскольку данный вид не является целью лекарственной терапии.
IE — доказательств того, что данный вид является целью лекарственной терапии, недостаточно.
Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства флуконазола подобны при в/в и пероральном применении.
Абсорбция. Флуконазол хорошо всасывается при пероральном применении, а уровень препарата в плазме крови и системная биодоступность превышают 90% уровня флуконазола в плазме крови, что достигается при в/в введении препарата. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при его пероральном применении. Cmax в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема препарата. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Равновесная концентрация на уровне 90% достигается на 2-й день лечения при применении в 1-й день нагрузочной дозы, которая вдвое превышает обычную суточную дозу.
Распределение. Объем распределения примерно равен общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11–12%).
Флуконазол хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Уровень флуконазола в слюне и мокроте подобен концентрации препарата в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в СМЖ достигает 80% концентрации в плазме крови.
Высокие концентрации флуконазола в коже, превышающие плазменные, достигаются в роговом слое, эпидермисе, дерме и поте. Флукона
Описание товара заверено производителем Гедеон Рихтер.
Обратите внимание!
Описание препарата Микосист капс. 150мг №1 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.