Упаковка / 28 шт.
пластина / 7 шт.
| Торговое название | Зилола |
| Действующие вещества | Левоцетиризин |
| Количество действующего вещества | 5 мг |
| Форма выпуска | таблетки для внутреннего применения |
| Количество в упаковке | 28 таблеток (4 блистера по 7 шт.) |
| Первичная упаковка | блистер |
| Способ применения | Оральные |
| Взаимодействие с едой | Не имеет значения |
| Температура хранения | от 5°C до 25°C |
| Чувствительность к свету | Не чувствительный |
| Признак | Импортный |
| Происхождение | Химический |
| Рыночный статус | Брендированный дженерик |
| Производитель | ГЕДЕОН РИХТЕР ПОЛЬША ООО |
| Страна производства | Польша |
| Заявитель | Гедеон Рихтер |
| Условия отпуска | Без рецепта |
| Код АТС |
R Препараты для лечения заболеваний респираторной системы R06 Противоаллергические препараты R06A Антигистаминные средства для системного применения R06AE Производные пиперазина R06AE09 Левоцетиризин |
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. левоцетиризин — это активный стабильный r-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных и селективных антагонистов н1-гистаминовых рецепторов. фармакологическое действие обусловлено блокированием н1-рецепторов. сродство к н1-гистаминовым рецепторам левоцетиризина в 2 раза выше, чем цетиризина. влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Данные ЭКГ не показали соответствующего влияния левоцетиризина на интервал Q–T.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно, являются дозо- и временезависимыми, обладают низкой индивидуальной вариабельностью у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не отмечают хоральной инверсии.
Всасывание. Левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается после приема внутрь. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но Сmax препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 ч. Сmах в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Сmах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В ходе исследований на животных самая высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови человека — 90%.
Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается 14% дозы левоцетиризина, поэтому отличие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего применения ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительным. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP 3A4, в то время как в процессе окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые превышают максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Поскольку степень метаболизма низкая и нет усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Т½ у взрослых составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой, что составляет в среднем 85,4% дозы препарата. С калом выводится только 12,9% дозы препарата.
Особые популяции. Нарушение функции почек. Клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, которое выводится при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа, составило 10%.
Показания
Симптоматическое лечение аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита, хроническая идиопатическая крапивница.
Применение
Препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет.
Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой).
Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижения дозы не требуется. Коррекция дозы рекомендуется у пациентов пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
Взрослые пациенты с нарушением функции почек. Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от степени нарушения функции почек.
Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в плазме крови (мг/дл).
Коррекция дозы препарата для больных с нарушением функции почек
| Функция почек | Клиренс креатинина, мл/мин | Доза и кратность приема |
|---|---|---|
| Нормальная функция почек | ≥80 | 5 мг 1 раз в сутки |
| Нарушение функции почек легкой степени | 50–79 | 5 мг 1 раз в сутки |
| Нарушение функции почек средней степени | 30–49 | 5 мг 1 раз в сутки каждые 2 сут |
| Нарушение функции почек тяжелой степени | 30 | 5 мг 1 раз в сутки каждые 3 сут |
| Терминальная стадия почечной недостаточности, пациенты на гемодиализе | 10 | Противопоказано |
Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.
Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректируют режим дозирования согласно таблице, приведенной выше, после консультации с врачом.
У детей с почечной недостаточностью коррекцию дозы необходимо проводить индивидуально, исходя из показателя клиренса креатинина и массы тела пациента. Специальные данные по режиму приема препарата детьми с почечной недостаточностью отсутствуют.
Продолжительность применения. Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (длительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 дней в неделю или менее 4 нед в году) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 дней в неделю или более 4 нед
Описание товара заверено производителем Гедеон Рихтер.
Обратите внимание!
Описание препарата Зилола табл. п/о 5мг №28 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
