пирацетам таб. 400 мг №60

Пирацетам таб. 400 мг №60

Состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: действующее вещество-пирацетам – 400 мг, вспомогательные вещества : крахмал картофельный, поливинилпирролидон, кальция стеарат, магния карбонат основной, пленкообразующее покрытие Опадрай II (спирт поливиниловый; тальк; полиэтиленгликоль 3350;летицин (соевый);железа оксид Е 172).

Описание. Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Пирацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает энергетический потенциал организма за счет ускорения оборота АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотидфосфатазы. Улучшение энергетических процессов под влиянием пирацетама приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии и токсических воздействиях. Пирацетам улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга. При применении в дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30-40 % и удлиняет время кровотечения.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет примерно 100 %. После однократного приема препарата в дозе 2 г максимальная концентрация (Сmax), составляющая 40-60 мкг/мл, достигается через 30 мин в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости.

Распределение. Кажущийся объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также через мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Метаболизм. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

Выведение. Период полувыведения (T1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Через 30 ч 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. T1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетикапирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания к применению

Пирацетам назначают взрослым и детям при разных заболеваниях нервной системы, особенно связанных с сосудистыми нарушениями и патологией обменных процессов головного мозга, в том числе у людей пожилого и старческого возраста.

В неврологической практике назначают при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме и при других заболеваниях с явлениями хронической недостаточности мозгового кровообращения, проявляющимися в нарушении памяти, внимания, речи, головокружениях и др., а также при коматозных и субкоматозных состояниях после травм головного мозга и интоксикаций в период восстановительной терапии после таких состояний. Применяют также при заболеваниях нервной системы, сопровождающихся снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы.

В психиатрической практике пирацетам используют у больных с невротическими и астеноадинамическими депрессивными состояниями различного генеза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеаторной заторможенности, а также при вялоапатических дефектных состояниях у больных шизофренией, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии различных психических заболеваний.

Препарат можно также применять в качестве вспомогательного средства при лечении больных с депрессивными состояниями, резистентных к антидепрес-сантам, а также при плохой переносимости нейролептиков и других психотропных средств с целью устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений.

Пирацетам широко применяется в геронтологической практике (в связи с улучшением интегративных, когнитивных функций мозга). Пирацетам может применяться в комплексной терапии старческих деменций (в том числе болезни Альцгеймера).

Пирацетам положительно действует у больных ишемической болезнью сердца в пожилом и старческом возрасте. В связи с антигипоксическим действием рекомендуется применение пирацетама в комплексном лечении больных с инфарктом миокарда.

Пирацетам также применяют в педиатрической практике при различных цереброастенических, энцефалопатических нарушениях, расстройствах памяти, интеллектуальной недостаточности и др.

Целесообразно применять пирацетам для уменьшения явлений гипоксии и ишемии мозга при острых вирусных нейроинфекциях.

Пирацетам используют также для купирования абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркоманиях, а также в случаях острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами и др. Применение пирацетама в комплексе средств купирования острых явлений алкогольной абстиненции снижает выраженность церебральных сосудистых расстройств, уменьшает головные боли, головокружение, чувство апатии, сонливость.

При хроническом алкоголизме пирацетам назначают для уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушениях психической деятельности.

Способ применения и дозы.

При лечении хронических состояний пирацетам применяют внутрь (до еды), запивая большим количеством воды (100-200 мл), начиная с 1,2 г (по 400 мг 3 раза в сутки), и доводят дозу до 2,4 г, иногда до 3,2 г и более в сутки. Терапевтический эффект в этих случаях отмечается, как правило, через 2-3 нед. после начала лечения. В последующем дозу снижают до 1,2-1,6 г (400 мг 3-4 раза в сутки).

Курс лечения пирацетамом продолжается от 2-3 нед. до 2-6 мес. При необходимости его повторяют через 6-8 нед.

Детям до 5 лет назначают по 800 мг в сутки, в возрасте от 5 до 16 лет - по 1200-1600 мг в сутки.

Побочное действие.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, тремор, у пожилых больных-беспокойство, раздражительность, состояние внутреннего напряжения, возбуждение, агрессивное поведение, расстройство сна, повышенная двигательная активность.

Со строны сердечно-сосудистой системы и крови: артериальная гипо- или гипертензия, обострение коронарной недостаточности.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в области желудка.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Со стороны кожных покровов: в единичных случаях - дерматит, зуд, высыпания, ангионевротический отек.

Беременность и лактация. Применение препарата при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания

Применение пирацетама противопоказано при острой почечной недостаточности, геморрагическом инсульте, у детей с диабетом и наличием в анамнезе указаний на аллергические реакции, связанные с употреблением фруктовых соков, эссенций и т.п. Препарат противопоказан детям до 1 года, при беременности, кормлении грудью. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью:

- нарушение гемостаза;

- обширные хирургические вмешательства;

- тяжелое кровотечение;

- гипертиреоз;

- эпилепсия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Противопоказаний нет.

Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Особенности применения. При лечении пирацетамом (в гранулах) рекомендуется исключить из рациона сладости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Пирацетам повышает эффективность гормонов щитовидной железы и антипсихотических лекарственных препаратов (нейролептиков). При одновременном назначении с нейролептиками пирацетам уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений. При одновременном применении с лекарственными препаратами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС, возможно усиление стимулирующего влияния на ЦНС.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышает эффективность непрямых антикоагулянтов у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450, такие как СУР1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %)иЗА4/5 (11 %). Однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.

Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Упаковка.

Таблетки 400мг, по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 2, 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробочного.