Галоперидол Ріхтер таблетки 1.5 мг N50

ІНСТРУКЦІЯ

для  медичного  застосування лікарського засобу

 

ГАЛОПЕРИДОЛ-РІХТЕР

(HALOPERIDOL-RICHTER)

 

Склад:

діюча речовина: галоперидол;

1 таблетка містить галоперидолу 1,5 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний безводний, желатин, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору, плоскі дископодібні таблетки, практично без запаху, з  гравіруванням I½I на одній стороні. Діаметр таблеток: 9,0 ± 0,5 мм.

 

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Похідні бутирофенону. 

Код ATХ N05А D01.

 

Фармакологічні властивості. 

Фармакодинаміка. 

Галоперидол є антагоністом центральних і периферичних дофамінових рецепторів. Він також має деякі  антихолінергічні властивості, зв’язується з опіатними рецепторами та діє на периферичні рецептори дофаміну.

Фармакокінетика. 

Галоперидол швидко всмоктується після перорального введення з біодоступністю 44‒74 % (в середньому 60 %).

Галоперидол швидко розподіляється в екстраваскулярних тканинах, особливо в печінці і жировій тканині. Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 92 %. Галоперидол проникає через гематоенцефалічний бар’єр і виділяється з грудним молоком у концентрації 59‒69 % від концентрації в материнській плазмі.

Галоперидол метаболізується шляхом окисного деалкілування і в результаті зв’язується з гліцином. Період напіввиведення становить у середньому 20 годин та характеризується значними добовими коливаннями.

 

Клінічні характеристики. 

Показання. 

У дорослих:

·        шизофренія: лікування симптомів та профілактика рецидивів;

·        інші психози, особливо параноїдальні;

·        манія і гіпоманія;

·        психічні розлади та розлади поведінки, такі як агресія, гіперактивність, схильність до самоскалічення у розумово відсталих пацієнтів та пацієнтів з органічними ураженнями головного мозку;

·        як додатковий засіб для  короткострокового лікування психомоторного збудження (від помірного до важкого), хвилювання, насильницької чи небезпечно імпульсивної поведінки;

·        неприборкана гикавка;

·        занепокоєння і збудження у пацієнтів літнього віку;

·        синдром Жиля де ла Туретта і тяжкі тики.

 

Протипоказання. 

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Кома.

Пригнічення центральної нервової системи (ЦНС).

Хвороба Паркінсона.

Деменція з тільцями Леві.

Прогресуючий супрануклеарний параліч.

Анамнез подовження інтервалу QTс або вроджений синдром подовженого інтервалу QT.

Нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда.

Декомпенсована серцева недостатність.

Шлуночкова аритмія або поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует» в анамнезі.

Некомпенсована гіпокаліємія.

Одночасне застосування лікарського засобу, який спричиняє подовження інтервалу QT (див. розділ «Особливості застосування»).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодій проводилися тільки за участю дорослих.

Вплив на серцево-судинну систему

Препарат Галоперидол-Ріхтер не можна застосовувати в поєднанні з лікарськими засобами, що спричиняють подовження інтервалу QTc (див. розділ «Протипоказання»). 

До таких препаратів належать:

·        антиаритмічні препарати класу 1А (наприклад дизопірамід, хінідин);

·        антиаритмічні препарати класу ІІІ (наприклад аміодарон, дофетилід, дронадерон, ібутилід, соталол);

·        деякі антидепресанти (наприклад циталопрам, есциталопрам);

·        деякі антибіотики (наприклад азитроміцин, кларитроміцин, еритроміцин, левофлоксацин, моксифлоксацин, телітроміцин);

·        інші антипсихотичні препарати (наприклад похідні фенотіазину, сертиндол, пімозид, зипразидон);

·        деякі протигрибкові препарати (наприклад пентамідин);

·        деякі протималярійні препарати (наприклад галофантрин);

·        деякі препарати, що впливають на шлунково-кишковий тракт (наприклад доласетрон);

·        деякі лікарські засоби для лікування раку (наприклад тореміфен, вандетаніб);

·        деякі інші лікарські засоби (наприклад бепридил, метадон).

Даний перелік не є вичерпним. 

Рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні препарату Галоперидол-Ріхтер в комбінації з лікарськими засобами, що спричиняють порушення електролітного балансу (див. розділ «Особливості застосування»).

Лікарські засоби, які можуть підвищити концентрацію галоперидолу в плазмі крові

Метаболізм галоперидолу здійснюється декількома шляхами (див. розділ «Фармакокінетика»). Основний шлях − глюкуронізація і відновлення до кетонів. Також в метаболізмі бере участь система ферментів цитохрому P450, особливо CYP3A4 і в меншій мірі CYP2D6. Пригнічення цих шляхів метаболізму іншим лікарським засобом або зниження активності ізоферменту 2D6 може призвести до підвищення концентрації галоперидолу. Можливий адитивний ефект пригнічення активності ізоферменту CYP3A4 і зниження активності ізоферменту CYP2D6. З огляду на обмежену та іноді суперечливу інформацію, потенційне підвищення концентрації галоперидолу в плазмі крові при одночасному прийомі інгібітора ізоферменту CYP3A4 і/або CYP2D6 може досягати від 20 до 40 %, хоча в деяких випадках зареєстровано підвищення до 100 %. Прикладами лікарських засобів, які можуть призвести до підвищення концентрації галоперидолу в плазмі крові (на основі клінічного досвіду або механізмів міжлікарських взаємодій), є:

·        інгібітори ізоферменту CYP3A4: алпразолам, флувоксамін, індинавір, ітраконазол, кетоконазол, нефазодон, позаконазол, саквінавір, верапаміл, вориконазол;

·        інгібітори ізоферменту CYP2D6: бупропіон, хлорпромазин, дулоксетин, пароксетин, прометазин, сертралін, венлафаксин;

·        комбіновані інгібітори ізоферментів CYP3A4 і CYP2D6: флуоксетин, ритонавір.

·        з невстановленим механізмом: буспірон.

Даний перелік не є вичерпним.

Підвищення концентрації галоперидолу в плазмі крові може збільшити ризик небажаних явищ, у тому числі подовження інтервалу QTc (див. розділ «Протипоказання»). Подовження інтервалу QTc спостерігалося при застосуванні галоперидолу в комбінації з інгібіторами метаболізму кетоконазолом (400 мг/добу) і пароксетином (20 мг/добу).

Пацієнтам, які приймають галоперидол в поєднанні з такими лікарськими засобами, рекомендується проводити моніторинг симптомів посилення або подовження фармакологічної дії галоперидолу, а дозу препарату Галоперидол-Ріхтер у разі необхідності слід знизити.

Лікарські засоби, які можуть знизити концентрацію галоперидолу в плазмі крові

Одночасне застосування галоперидолу з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4 може призвести до поступового зниження концентрації галоперидолу в плазмі крові до такого рівня, що ефективність його також знизиться. Прикладами таких препаратів є:

·        карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин, звіробій продірявлений (Hypericum perforatum).

Перелік не є вичерпним.

Індукція ферментів може спостерігатися вже через кілька днів прийому препарату. Максимальна індукція ферментів, як правило, спостерігається приблизно через 2 тижні і може зберігатися деякий час після відміни терапії лікарським засобом. При одночасному застосуванні індукторів ізоферменту CYP3A4 рекомендується проводити спостереження за пацієнтом, а дозу препарату Галоперидол-Ріхтер у разі необхідності слід збільшити. Після скасування індуктора ізоферменту CYP3A4 концентрація галоперидолу може поступово зрости, отже, може виникнути необхідність знизити дозу препарату Галоперидол-Ріхтер.

Відомо, що натрію вальпроат пригнічує глюкуронізацію, але не впливає на концентрацію галоперидолу в плазмі крові.

Вплив галоперидолу на інші лікарські засоби

Галоперидол може посилювати дію засобів, що пригнічують ЦНС, в тому числі алкоголю, снодійних, седативних препаратів і потужних анальгетиків. Також відзначалося посилення дії на ЦНС при комбінації з метилдопою.

Галоперидол послаблює дію адреналіну і інших симпатоміметичних лікарських засобів (наприклад стимуляторів, таких як амфетаміни) і призводить до зміни антигіпертензивної дії блокаторів, таких як гуанетидин.

Галоперидол може послаблювати дію леводопи та інших агоністів дофаміну.

Галоперидол є інгібітором ізоферменту 2D6. Галоперидол гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів (наприклад іміпраміну, дезипраміну), тим самим сприяючи підвищенню їх концентрації в плазмі крові.

Інші форми взаємодії

У рідкісних випадках при одночасному застосуванні солей літію і галоперидолу спостерігалися такі розлади: енцефалопатія, екстрапірамідні симптоми, пізня дискінезія, злоякісний нейролептичний синдром, гострий мозковий синдром і кома. Більшість цих симптомів оборотні. Чи є ці симптоми проявом певної нозологічної форми, не з’ясовано.

Проте при появі подібних розладів у пацієнтів, які приймають одночасно солі літію і галоперидол, застосування препаратів необхідно негайно припинити.

Виявлено антагонізм галоперидолу по відношенню до антикоагулянту феніндіону.

 

Особливості застосування. 

Підвищення смертності у пацієнтів літнього віку з деменцією

У пацієнтів з психічним розладами, які приймають антипсихотичні препарати, в тому числі галоперидол, зареєстровані поодинокі випадки раптової смерті (див. розділ «Побічні реакції»).

У пацієнтів літнього віку з психозом на фоні деменції, які одержують антипсихотичні препарати, спостерігається підвищений ризик смерті. Аналіз досліджень (модальна тривалість 10 тижнів), в основному, за участю пацієнтів, які приймали атипові антипсихотичні препарати, виявив, що ризик летального наслідку у пацієнтів, які отримували лікування, в 1,6−1,7 раза перевищує такий у пацієнтів, які приймали плацебо. В ході 10-тижневого контрольованого дослідження частота летальних випадків у пацієнтів, які отримували лікування, становила близько 4,5 %, а в групі плацебо − близько 2,6 %. Хоча причини смерті були різними, більшість летальних випадків являли собою серцево-судинні (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть) або інфекційні (наприклад, пневмонія). Спостережні дослідження дають підстави вважати, що застосування галоперидолу у пацієнтів літнього віку також пов’язане з підвищеною смертністю. Цей зв’язок може бути більш виражений при застосуванні галоперидолу, ніж атипових антипсихотичних препаратів, найвиразніше проявляється в перші 30 днів після початку лікування і зберігається не менше 6 місяців. Якою мірою це залежить від застосовуваного лікарського засобу, а якою – від  характеристик пацієнта, ще не з’ясовано.

Дія на серцево-судинну систему

При застосуванні галоперидолу було зареєстровано поодинокі випадки подовження інтервалу QT і/або шлуночкової аритмії, крім рідкісних повідомлень про раптову смерть (див. розділи «Протипоказання» і «Побічні реакції»). Ризик зазначених розладів зростає при застосуванні високих доз препарату, у разі високих концентрацій препарату в плазмі крові, у пацієнтів, схильних до таких розладів, або при парентеральному застосуванні, особливо при внутрішньовенному введенні.

Рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні пацієнтам з брадикардією, захворюваннями серця, подовженням інтервалу QTc в сімейному анамнезі або пацієнтам зі зловживанням алкоголем у великих дозах в анамнезі. Також обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з потенційно високими концентраціями препарату в плазмі крові (див. розділ «Особливості застосування»: Повільні метаболізатори ізоферменту CYP2D6).

До початку лікування рекомендується зняти вихідну ЕКГ. У ході  лікування слід оцінити необхідність контролю ЕКГ з метою виявлення подовження інтервалу QTc і шлуночкових аритмій у всіх пацієнтів. Під час терапії дозу потрібно зменшити у разі подовженого інтервалу QTс. Галоперидол слід негайно відмінити, якщо інтервал QTс перевищує 500 мс.

Порушення електролітного балансу, такі як гіпокаліємія і гіпомагніємія, підвищують ризик розвитку шлуночкових аритмій і повинні бути відкориговані  до початку лікування галоперидолом. Тому  рекомендується попередній і періодичний контроль концентрацій електролітів.

Також були зареєстровані тахікардія і артеріальна гіпотензія (в тому числі ортостатична гіпотензія) (див. розділ «Побічні реакції»). При призначенні галоперидолу пацієнтам з артеріальною гіпотензією або ортостатичної гіпотензією рекомендується дотримуватися обережності.

Цереброваскулярні події

У рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях при застосуванні деяких атипових антипсихотичних препаратів у пацієнтів з деменцією спостерігалося підвищення ризику цереброваскулярних побічних ефектів приблизно в 3 рази. У наглядових дослідженнях, в яких порівнювалася частота інсульту у пацієнтів літнього віку, які отримували будь-який антипсихотичний препарат, і у пацієнтів, які не приймали такі лікарські засоби, виявлено ​​підвищену частоту інсульту в першій групі пацієнтів. Ця частота може бути вищою при застосуванні всіх бутирофенонів, включаючи галоперидол. Механізм підвищення ризику невідомий. Не можна виключити підвищення ризику у інших популяцій пацієнтів. Галоперидол-Ріхтер слід застосовувати з обережністю пацієнтам з фактором ризику розвитку інсульту.

Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС)

Застосування галоперидолу асоціюється з розвитком злоякісного нейролептичного синдрому: рідкісної реакції по типу ідіосинкразії, яка характеризується гіпертермією, генералізованою ригідністю м’язів, вегетативною лабільністю, порушенням свідомості та підвищенням активності креатинфосфокінази в сироватці крові. Ранньою ознакою даного синдрому часто є гіпертермія. З появою цих симптомів слід негайно  перервати лікування антипсихотичними препаратами і в умовах ретельного нагляду розпочати відповідну підтримуючу терапію.

Пізня дискінезія

Пізня дискінезія може виникати у деяких пацієнтів при тривалому застосуванні або відміні лікарського засобу. Синдром головним чином характеризується мимовільними ритмічними рухами язика, обличчя, рота або щелепи. Ці ознаки в деяких хворих наявні постійно. Синдром може маскуватися, коли поновлюють курс терапії, підвищують дозу або призначають інший антипсихотичний препарат. При появі симптомів пізньої дискінезії необхідно розглянути можливість відміни всіх антипсихотичних препаратів, включаючи Галоперидол-Ріхтер.

Екстрапірамідні симптоми

Можуть спостерігатися екстрапірамідні симптоми, наприклад тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія і гостра дистонія. 

Застосування галоперидолу асоціюється з розвитком акатизії, яка характеризується суб’єктивно неприємним або тривожним занепокоєнням і потребою весь час бути в русі, часто супроводжуються неможливістю сидіти або стояти спокійно. Найбільш вірогідний розвиток акатизії протягом перших кількох тижнів лікування. Для пацієнтів з такими симптомами підвищення дози може бути шкідливим.

Гостра дистонія може виникнути протягом перших кількох днів лікування препаратом Галоперидол-Ріхтер, але також повідомлялося про більш пізній її початок або розвиток після підвищення дози. Симптомами дистонії можуть бути, але не обмежуються ними: кривошия,  кривляння, спазм жувальної мускулатури (тризм), випинання язика і незвичайні рухи очей, включаючи окулогірний криз. У пацієнтів чоловічої статі і осіб більш молодого віку ризик розвитку таких реакцій вищий. Розвиток гострої дистонії може вимагати  припинення застосування лікарського засобу.

При необхідності купірування екстрапірамідних симптомів можна застосовувати антипаркінсонічні  препарати антихолінергічної дії, проте їх призначення в звичайній практиці як профілактичного заходу не рекомендується. Якщо потрібне одночасне лікування антипаркінсонічним препаратом, можливо, його доведеться продовжити після відміни препарату Галоперидол-Ріхтер, якщо призначений препарат виводиться швидше, ніж галоперидол, щоб уникнути розвитку або загострення екстрапірамідних симптомів. При одночасному застосуванні антихолінергічних препаратів, в тому числі антипаркінсонічних засобів, з препаратом Галоперидол-Ріхтер необхідно пам’ятати про можливість підвищення внутрішньоочного тиску.

Напади/судоми

Повідомлялося,  що застосування галоперидолу може викликати судоми.

Лікування хворих на епілепсію або хворих, з підвищеною схильністю до судомних станів (наприклад, синдром відміни при алкоголізмі чи церебральні порушення) потребує обережності.

Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів 

Так як галоперидол метаболізується в печінці, рекомендується зниження дози і дотримання запобіжних заходів при лікуванні пацієнтів з печінковою недостатністю. Повідомлялося про окремі випадки порушення функції печінки або гепатиту, найчастіше холестатичного (див. розділ «Побічні реакції»).

Порушення з боку ендокринної системи

Тироксин може посилити токсичність галоперидолу. Антипсихотичну терапію пацієнтам з гіпертиреозом слід застосовувати з обережністю і тільки в поєднанні з терапією, спрямованою на досягнення еутиреоїдного стану.

Гормональні ефекти антипсихотичних нейролептичних препаратів включають гіперпролактинемію, яка може спричинити галакторею, гінекомастію та оліго- або аменорею (див. розділ «Побічні реакції»). Дослідження культур тканин показують, що пролактин може стимулювати ріст клітин пухлин молочної залози у людини. Хоча чіткого зв’язку між застосуванням антипсихотичних препаратів і раком молочної залози у людини в клінічних і епідеміологічних дослідженнях не виявлено, рекомендовано дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з відповідним медичним анамнезом. Пацієнтам з вихідною гіперпролактинемією і пацієнтам з можливими пролактинзалежними пухлинами препарат Галоперидол-Ріхтер необхідно застосовувати з обережністю.

Дуже рідко повідомлялося про випадки гіпоглікемії і синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормону  (див. розділ «Побічні реакції»).

Венозна тромбоемболія

При застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про випадки виникнення венозної тромбоемболії (ВТЕ). Оскільки у пацієнтів, які отримують лікування антипсихотичними засобами, часто присутні набуті фактори ризику розвитку ВТЕ, які повинні бути виявлені до початку і в ході лікування галоперидолом, також необхідно вжити профілактичних заходів.

Відповідь на лікування та відміна препарату

При шизофренії відповідь на лікування антипсихотичними препаратами може бути відстрочена.

У разі відміни антипсихотичних препаратів, симптоми, пов’язані з основним захворюванням, можуть не поновлюватися і не проявлятися протягом кількох тижнів або місяців.

Були дуже рідкісні повідомлення про гострі симптоми відміни (включаючи нудоту, блювання і безсоння), що виникли після різкої відміни високих доз антипсихотичних препаратів. Рекомендується поступове зниження дози як запобіжний захід.

Пацієнти з депресією

Не рекомендується застосовувати Галоперидол-Ріхтер як монотерапію пацієнтам з переважанням симптомів депресії. Його можна комбінувати з антидепресантами для лікування станів, які характеризуються поєднанням депресії і психозу (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Перехід від манії до депресії

Існує ризик переходу манії в депресію у пацієнтів, які отримують лікування з приводу маніакальних епізодів біполярного розладу. Ретельний нагляд за пацієнтами щодо розвитку депресії із супутніми ризиками, такими як суїцидальна поведінка, є вкрай важливим для запобігання розвитку подібних станів.

Повільні метаболізатори  ізоферменту CYP2D6

Галоперидол-Ріхтер слід застосовувати з обережністю пацієнтам з уповільненим метаболізмом цитохрому P450 (CYP) 2D6 і та у разі одночасного прийому інгібіторів CYP3A4.

Допоміжні речовини

Препарат Галоперидол-Ріхтер, таблетки, містить лактозу. Препарат не слід приймати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази або порушення всмоктування (мальабсорбція) глюкози і галактози.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. 

Вагітність

Помірна кількість даних про застосування галоперидолу вагітним жінкам (понад 400 випадків вагітності з відомим результатом) не підтверджує наявність тератогенного дії, фетотоксичності або неонатальної токсичності. Проте описано окремі випадки вроджених дефектів розвитку на фоні застосування галоперидолу в поєднанні з іншими лікарськими засобами під час вагітності. Дослідження  на тваринах продемонстрували токсичний вплив на репродуктивну функцію. Як запобіжний захід рекомендується уникати застосування препарату Галоперидол-Ріхтер під час вагітності.

Новонароджені, матері яких приймали антипсихотичні препарати (включаючи галоперидол) протягом третього триместру вагітності, знаходяться в групі ризику розвитку побічних ефектів, включаючи екстрапірамідний синдром  і/або синдром відміни, які  можуть відрізнятися за тяжкістю та  тривалістю після народження. Повідомлялося про випадки ажитації, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, дихальної недостатності або порушення вигодовування. Отже, слід ретельно контролювати стан таких новонароджених.

Період годування груддю

Галоперидол проникає у грудне молоко. 

Галоперидол в невеликих кількостях виявляється в плазмі крові і сечі новонароджених, які отримували грудне молоко жінок, які приймали галоперидол. Інформації про вплив галоперидолу на організм немовлят, що знаходяться на грудному вигодовуванні, недостатньо. Рішення про припинення грудного вигодовування або припинення терапії препаратом Галоперидол-Ріхтер необхідно приймати з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини і користі лікування для жінки.

Фертильність

Галоперидол підвищує концентрацію пролактину. Гіперпролактинемія може пригнічувати синтез гормону, який вивільняє гонадотропін (GnRH),  в гіпоталамусі, що призводить до зниження секреції гонадотропінів в гіпофізі. Це спричиняє порушення репродуктивної функції в результаті гальмування синтезу статевих стероїдів у статевих залозах чоловіків і жінок (див. розділ «Особливості застосування»).

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. 

Препарат Галоперидол-Ріхтер має помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами. Може спостерігатися седативний ефект або порушення концентрації уваги в тій чи іншій мірі, особливо при застосуванні високих доз і на початку лікування. Ці явища можуть посилюватися при прийомі алкоголю. Пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування транспортними засобами і роботи з іншими  механізмами під час лікування, поки не стане відомою їхня реакція на препарат.

 

Спосіб застосування та дози. 

Приймати внутрішньо під час або після їди, запивати повною склянкою води. 

Дозування препарату  для всіх показань встановлюють індивідуально, починати прийом і титрувати дозу слід під пильним наглядом лікаря. Для визначення початкової дози слід враховувати вік пацієнта, тяжкість симптомів і попередню відповідь на нейролептики.

Пацієнтам літнього віку або ослабленим хворим та тим, у кого раніше були виявлені побічні реакції на нейролептики, може бути потрібна менша доза галоперидолу. Початкова доза має становити половину звичайної дози для дорослих, а потім поступово коригуватися для досягнення оптимальної відповіді на терапію. 

Галоперидол слід призначати у мінімальній клінічно ефективній дозі.

При необхідності застосування добової дози 15 мг та вище рекомендовано використовувати препарат Галоперидол Форте, таблетки по 5 мг, у відповідних дозах.

Дорослі.

Застосування як нейролептика для лікування шизофренії, психозу, манії та гіпоманії та інших розладів у пацієнтів з органічними ураженнями головного мозку (залежно від симптомів).

Гостра фаза

Слід застосовувати у дозах від 2 до 20 мг/добу як одноразово, так і за кілька прийомів (за можливості застосування даного дозування).

Хронічна фаза

1‒3 мг перорально, за 3 прийоми. Дозу можна збільшити до 20 мг/добу, яку застосовують за  кілька прийомів, залежно від реакції (за можливості застосування даного дозування).

Застосування для купірування психомоторного збудження при наявності розладів мислення або поведінки, таких як агресія, гіперактивність, самоскалічення у розумово відсталих пацієнтів та у пацієнтів з органічним ураженням головного мозку, насильницькою чи небезпечно імпульсивною поведінкою, синдромом Жиля де ла Туретта з тяжкими тиками, неприборканою гикавкою. 

Гостра фаза

Помірна симптоматика: 1,5‒3 мг 2 або 3 рази на добу.

Тяжка симптоматика/резистентні пацієнти: 3‒5 мг 2 або 3 рази на добу (за можливості застосування даного дозування).

Хронічна фаза

0,5‒1 мг перорально 3 рази на добу; у разі необхідності  для підтримання відповіді дозу можна збільшити до 2‒3 мг 3 рази на добу (за можливості застосування даного дозування).

Після досягнення задовільного контролю симптомів дозу слід поступово зменшити до мінімальної ефективної підтримувальної дози ‒ частіше всього від 5 до 10 мг/добу (за можливості застосування даного дозування). Слід уникати занадто швидкого зниження дози.

Занепокоєння і збудження у пацієнтів літнього віку

Лікування слід розпочинати з половини початкової дози для дорослих. У разі необхідності потрібно далі титрувати дозу до досягнення ефекту.

 

Діти. Препарат не застосовувати дітям.

 

Передозування. 

Симптоми

Передозування галоперидолу проявляється посиленням відомих фармакологічних і побічних ефектів. Найбільш вираженими симптомами є: тяжкі екстрапірамідні реакції, артеріальна гіпотензія та седативний ефект. Екстрапірамідна реакція проявляється ригідністю м’язів і генералізованим або локальним тремором. Поряд з артеріальною гіпотензією також можливий розвиток артеріальної гіпертензії.

В екстремальних випадках можливий коматозний стан з пригніченням дихання і артеріальною гіпотензією, яка може бути досить тяжкою, з розвитком шокоподібного стану.

Необхідно врахувати ризик розвитку шлуночкових аритмій, можливо пов’язаних з подовженням інтервалу QTc.

Лікування

Специфічного антидоту не існує. Проводиться підтримуюча терапія. Ефективність активованого вугілля не встановлена. Діаліз при лікуванні передозування не рекомендується, так як за його допомогою видаляється дуже незначна кількість галоперидолу.

Прохідність дихальних шляхів у пацієнтів в стані коми необхідно забезпечити за допомогою орофарингеального повітропроводу або ендотрахеальної трубки. При пригніченні дихання може бути потрібна штучна вентиляція легенів.

Рекомендується моніторинг ЕКГ та показників життєво важливих функцій  до відновлення нормальної ЕКГ. Для лікування тяжких аритмій рекомендуються відповідні антиаритмічні заходи.

Артеріальну гіпотензію і судинний колапс можна компенсувати внутрішньовенним введенням рідини, плазми або концентрованого альбуміну, а також введенням судинозвужувальних засобів, таких як дофамін або норадреналін. Адреналін застосовувати заборонено, оскільки у поєднанні з галоперидолом він може спричинити виражену артеріальну гіпотензію.

При розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів рекомендується парентеральне введення антипаркінсонічних препаратів.

 

Побічні реакції. 

За об’єднаними даними з безпеки, отриманими в клінічних дослідженнях, найбільш часто реєструвалися такі небажані реакції: екстрапірамідні розлади (34 %), безсоння (19 %),  збудження (15 %), гіперкінезія (13 %), головний біль (12 %), психотичні розлади (9 %), депресія (8 %), збільшення маси тіла (8 %), тремор (8%), гіпертонус (7 %), ортостатична гіпотензія (7 %), дистонія (6 %) і сонливість (5 %).

У таблиці  побічні реакції перераховано в такому порядку:

• зареєстровані в клінічних дослідженнях галоперидолу;

• зареєстровані в клінічних дослідженнях галоперидолу деканоату і пов’язані з діючою речовиною;

• з досвіду післяреєстраційного застосування галоперидолу і галоперидолу деканоату.

Частоту побічних реакцій визначено на основі даних клінічних або епідеміологічних досліджень галоперидолу і представлено  відповідно до  такої класифікації:

Дуже часто: ≥ 1/10

Часто: від ≥1/100 до <1/10

Нечасто: від ≥1/1000 до <1/100

Рідко: від ≥1/10000 до <1/1000

Дуже рідко: <1/10 000

Частота не встановлена: не може бути оцінена за наявними даними.

У кожній частотній категорії побічні реакції розподілено відповідно до систем органів у порядку зменшення серйозності.

Системи органів  
 Частота побічних реакцій
 
Дуже часто
 Часто
 Нечасто
 Рідко
 Частота не встановлена
 
Порушення з боку крові і лімфатичної системи

 
  
 Лейкопенія
  
  
 Панцитопенія, 

агранулоцитоз,

тромбоцитопе-нія, нейтропенія
 
Порушення з боку імунної системи
  
  
 Гіпер-чутливість
  
 Анафілактична реакція
 
Порушення з боку ендокринної системи
  
  
  
 Гіперпролак-тинемія
 Порушення секреції антидіуретич-ного гормону
 
Порушення метаболізму і харчування
  
  
  
  
 Гіпоглікемія
 
Психічні розлади

 
 Ажитація, безсоння
 Психотичні розлади,

депресія
 Сплутаність свідомості, втрата лібідо, зниження лібідо, неспокій
  
  
 
Порушення з боку нервової системи

 
 Екстрапі-рамідні розлади, гіперкіне-зія, головний біль
 Пізня дискінезія, акатизія, брадикіне-зія, дискінезія, дистонія, гіпокінезія, гіпертонія, запаморо-чення, сонливість, тремор
 Судоми, паркінсонізм, седація, мимовільні скорочення м’язів

 
 Злоякісний нейролептич-ний синдром, моторна дисфункція, ністагм
 Акінезія, ригідність за типом «зубчастого колеса», маскоподібне обличчя
 
Порушення з боку органів зору
  
 Окулогір-ний криз, порушення зору
 Розплив-чатість зору
  
  
 
Порушення з боку серця
  
  
 Тахікардія
  
 Фібриляція шлуночків, тахікардія типу «пірует», шлуночкова тахікардія, екстрасистолія
 
Судинні розлади
  
 Артеріальна гіпотензія, ортостатич-на гіпотензія
  
  
  
 
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння 
  
  
 Задишка
 Бронхоспазм
 Набряк гортані, ларингоспазм
 
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
  
 Блювання, нудота, запор, сухість у роті, підвищене слиновиді-лення
  
  
  
 
Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів
  
 Відхилення від норми функціона-

льних проб печінки
 Гепатит, жовтяниця
  
 Гостра печінкова недостатність, холестаз
 
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
  
 Висип
 Реакція фоточут-ливості, кропив’янка, свербіж, гіпергідроз
  
 Ангіонев-ротичний набряк,

ексфоліатив-ний дерматит,  лейкоцито-кластичний васкуліт
 
Порушення з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини
  
  
 Кривошия, ригідність м’язів, спазми м’язів, скутість опорно-рухового апарату
 Тризм, посіпування м’язів
 Рабдоміоліз
 
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів
  
 Затримка сечі
  
  
  
 
Вагітність, післяпологові і перинатальні стани
  
  
  
  
 Синдром відміни у новона-роджених 

(див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»)
 
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз
  
 Еректильна дисфункція
 Аменорея, галакторея, дисменорея, біль у молочних залозах, 

дискомфорт у молочних залозах
 Менорагія, порушення менструаль-ного циклу, сексуальна дисфункція

 
 Пріапізм, гінекомастія
 
Загальні розлади і порушення в місці введення
  
  
 Гіпертермія, набряк, порушення ходи
  
 Раптова смерть, 

набряк обличчя, гіпотермія
 
Лабораторні показники
  
 Збільшення маси тіла, зменшення маси тіла
  
 Подовження інтервалу QT на ЕКГ
  
 

Додаткова інформація

Подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, шлуночкові аритмії (фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія), поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует» і раптова смерть були зареєстровані при застосуванні галоперидолу.

Ефекти, характерні для класу антипсихотичних препаратів

При застосуванні антипсихотичних препаратів були зареєстровані випадки зупинки серця.

При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозної тромбоемболії, включаючи тромбоемболію легеневої артерії і тромбоз глибоких вен. Їх частота виникнення невідома.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції у період постмаркетингового спостереження. Це дає можливість здійснювати контроль за співвідношенням користь/ризик для лікарських засобів. Працівників сфери охорони здоров’я повинні повідомляти про підозрювані побічні реакції.

 

Термін придатності.  5 років.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 °C. 

Зберігати в недоступному для дітей місці!

 

Упаковка. 25 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній упаковці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ВАТ «Гедеон Ріхтер». 

 

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження  діяльності.

Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.